一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物、其製備方法及其應用的製作方法
2023-06-11 01:14:36 3
專利名稱：一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物、其製備方法及其應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於農作物殺蟲領域，具體地，涉及一種烯啶蟲胺類似物、其製備方法及其應用，更具體地，涉及一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物、其製備方法及其應用。
背景技術：
新菸鹼殺蟲劑的發現可以被認為是在過去三十年農用化學研究中的一個裡程碑。 新菸鹼類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之後的第四代殺蟲劑。 新菸鹼類物質作為菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChRs)激動劑，對昆蟲的神經系統(nAChRs)選擇性地起作用，它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和中等水溶性等物理化學特性。由於它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能，迅速成為現代農業需要的高效低毒農藥新品種。菸鹼類殺蟲劑的作用機制主要是通過選擇性控制昆蟲神經系統菸鹼型乙醯膽鹼酯酶受體，阻斷昆蟲中樞神經系統的正常傳導，從而導致害蟲出現麻痺進而死亡。由於該類殺蟲劑具有獨特的作用機制，與常規殺蟲劑沒有交互抗性，其不僅具有高效、光譜及良好的根部內吸性、觸殺和胃毒作用，而且對哺乳動物毒性低，對環境安全。可有效防治同翅目、鞘翅目、雙翅目和鱗翅目等害蟲，對傳統殺蟲劑防治產生抗藥性的害蟲也有良好的活性。既可用於莖葉處理、也可用於土壤、種子處理。烯啶蟲胺(nitenpyram)是日本繼吡蟲啉、啶蟲咪之後開發的又一種新型產品，是目前最新的菸鹼類殺蟲劑之一。它具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優點，是替代高毒有機磷農藥的新品種，是防治刺吸式口器害蟲如白粉蝨、蚜蟲、梨木蝨、葉蟬、薊馬的換代產品。但是，由於長期和頻繁的使用害蟲對它的抗性越來越嚴重，加之烯定蟲胺的光不穩定性和疏水性差的缺點，使其推廣和應用受到限制。為解決上述存在的問題，目前主流的做法是將一種或幾種殺蟲劑與烯啶蟲胺按一定的比例組合，進而形成一種含烯啶蟲胺的複合型殺蟲劑，國內主要存在如下專利文獻申請號200810000307. 6，發明名稱烯啶蟲胺組合物殺蟲劑。該發明公開了一種烯啶蟲胺組合物，包括下列重量百分比的各組分烯啶蟲胺0. 1 90%，聯苯菊酯0. 1 90 %，高效氟氯氰菊酯0. 1 90 %，甲維鹽0. 1 90 %，氟鈴脲0. 1 90 %，異丙威0. 1 90%，其餘為農藥中允許使用並且可以接受額溶劑或助劑成分。該發明組合物殺蟲劑，具有多種殺蟲機理有神經毒劑，觸殺效果優良，同時又具有胃毒作用，有很好的滲透效果，增效明顯，擴大了殺蟲譜，且害蟲不易產生抗藥性。然而，該發明僅僅是將新菸鹼類殺蟲劑和菊酯類農藥按照一定比例混合，進而使其達到多種殺蟲效果，由於害蟲已對其中的單一組分的殺蟲劑產生了抗藥性，因此，對集中殺蟲劑的組合亦會有抗藥性，進而導致該種組合式殺蟲劑效果不明顯
發明內容
為解決上述存在的問題，本發明的目的在於提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物及其製備方法。所述含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物可以克服傳統烯啶蟲胺的不穩定性及疏水性差的缺陷，殺蟲活性高，害蟲對其不易產生抗藥性，且可促進農作物的生長，此外，採用微波加熱法，極大地縮短反應所需時間。為達到上述目的，本發明採用如下技術方案提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物，其特徵在於，所述類似物的結構通式為
權利要求
1.一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物，其特徵在於，所述類似物的結構通式為
2.一種如權利要求1所述的含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，包括如下步驟(1)、製備雙甘氨二肽酯的鹽酸鹽，其通式為
3.根據權利要求2所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，步驟中所述加熱方法為微波加熱法，所述微波加熱時時間為20 30min，微波功率為1000 1050W。
4.根據權利要求2所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，所述烯啶蟲胺和雙甘氨二肽酯的鹽酸鹽的摩爾比為1 1.2 1 1.5。
5.根據權利要求2所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，步驟O)中所述醇溶液為乙醇溶液。
6.根據權利要求2所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，步驟O)中所述三頸容器為圓底三頸燒瓶。
7.根據權利要求2所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，其特徵在於，步驟(2)中所述甲醛溶液濃度為35% 40%、用量為1.8 2. ! L，所述三乙胺的用量為1. 5 2. OmL。
8.—種如權利要求1所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的應用，其特徵在於，所述含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物應用在農業殺蟲領域。
9.根據權利要求8所述的一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的應用，其特徵在於，所述含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物可用於製成農藥劑型，如乳劑、水懸劑或水乳劑。
全文摘要
本發明涉及一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物，所述類似物的結構通式為同時，本發明還提供一種含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物的製備方法，並提供了該類似物在農業殺蟲領域的應用，可用於製成農藥劑型，如乳劑、水懸劑或水乳劑。通式為(I)的含雙甘氨二肽酯的順式烯啶蟲胺類似物殺蟲活性高，毒性低，對人畜安全，促進農作物生長。此外，本發明採用微波加熱法製備，極大地縮短反應所需時間。
文檔編號C07K5/068GK102321152SQ20111024033
公開日2012年1月18日 申請日期2011年8月19日 優先權日2011年8月19日
發明者孫傳文, 薛思佳, 陳豔霞 申請人:上海師範大學