一種瑞格列奈片劑及其製備方法
2023-06-29 22:54:36
專利名稱：一種瑞格列奈片劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療糖尿病的藥物組合物，尤其涉及一種瑞格列奈片劑及其製備方法。
背景技術：
糖尿病是一種高血糖、高尿糖，並伴有多種併發症的慢性疾病，是一種由遺傳與環境因素相互作用而引起的綜合症，其特徵為胰島素分泌缺乏或抵抗，或兩者共同缺陷所導致的高血糖。據最近的流行病學調查顯示，我國的糖尿病發病率已由15年前的O. 67%上升到近年來的3. 21%，其中II型糖尿病患者佔總數的95%以上，且男女無顯著差異。據了解，中國2型糖尿病患病人數是全球最多的。2007年為6250萬人，相當於美國、歐洲和日本患者的總數(4850萬人)。因而，研究治療糖尿病藥物有著重要意義和巨大的需求空間。瑞格列奈為甲基甲胺苯甲酸的衍生物，是第一個餐時調節體內血糖新藥，它可明顯提高血漿胰島素水平，降低II型糖尿病患者的糖合血紅蛋白(HbAlC)和餐後血糖(PBG)，被譽為「餐時血糖調節劑」。是針對患者早相分泌缺失進行對因治療的有效控制餐後高血糖的藥物。該品由丹麥諾和諾德公司和德國勃林格殷格翰公司聯合開發。但瑞格列奈的現有製劑雖然能較快地控制血糖，但一般藥效持續時間短，不能實現對糖尿病患者血糖濃度持續控制的作用。而且瑞格列奈的溶解度低，生物利用度差，因此處方設計時還要考慮如何提高其溶出度。
發明內容
本發明的目的在 於解決上述技術問題，提供一種服用方便、更長效且製劑穩定性更好的瑞格列奈片劑。本發明的目的在於提供一種瑞格列奈片劑，包含瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂、碳酸氫鈉及粘合劑，所述片劑中各組分重量百分比為瑞格列奈澱粉微晶纖維素硬脂酸鎂碳酸氫鈉粘合劑=1 30-50:15-20:0. 1-0. 5:1-2:0. 1-1。優選的，述片劑中各組分重量百分比為瑞格列奈澱粉微晶纖維素硬脂酸鎂碳酸氫鈉粘合劑=1:30:15:0. 2:1:0. 5ο優選的，所述粘合劑選自羥丙甲基纖維素、聚乙烯比咯烷酮Κ30、Κ25。本發明的目的還在於提供一種製備瑞格列奈片劑的方法，包括(I)將瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、碳酸氫鈉按等量遞增法混勻；(2)加粘合劑製備軟材，過篩；(3)乾燥後加入硬脂酸鎂，混勻後壓片。發明人發現，本發明片劑經過釋放度檢測和穩定性考察，具有良好的持續釋放能力和溶出度表現，且製劑穩定性好。
圖1為實施例1樣品釋放曲線。圖2為實施例2樣品釋放曲線。圖3為實施例5樣品釋放曲線。
具體實施例方式下面將結合實施例來對本發明做詳細描述,但本發明的內容並不局限於此。實施例1 (1000 片)
組分含量
瑞格列奈5g
澱粉150g
微晶纖維素75g
硬脂酸鎂Ig
碳酸氫鈉5g
羥丙甲基纖維素 2.5g按處方量加入上述各組分，將瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、碳酸氫鈉按照等量遞增法混勻，加入處方量羥丙甲基纖維素製備軟材，過24目篩制粒。60°C乾燥3h整粒，加入硬脂酸鎂，混勻後壓片。實施例2 (1000 片)
組分含量
瑞格列奈5h
澱粉150g
微晶纖維素75g
硬脂酸鎂Ig
碳酸氫鈉
PVP K302. 5g按處方量加入上述各組分，將瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、碳酸氫鈉按照等量遞增法混勻，加入處方量PVP K30製備軟材，過24目篩制粒。60°C乾燥3h整粒，加入硬脂酸鎂，混勻後壓片。實施例3 (1000 片)組分含量
瑞格列奈5g
澱粉150g
微晶纖維素75g
硬脂酸鎂Ig
碳酸氫鈉7. Sg
羥丙甲基纖維素 2.5g按處方量加入上述各組分，將瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、碳酸氫鈉按照等量遞增法混勻，加入處方量羥丙甲基纖維素製備軟材，過24目篩制粒。60°C乾燥3h整粒，加入硬脂酸鎂，混勻後壓片。按如下處方製備實施例4-7片劑(各1000片)，製備方法參考實施例1。
權利要求
1.一種瑞格列奈片劑，包含瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂、碳酸氫鈉及粘合齊U，所述片劑中各組分重量百分比為瑞格列奈澱粉微晶纖維素硬脂酸鎂碳酸氫鈉粘合劑=1:30-50:15-20:0. 1-0. 5:1-2:0. 1-1。
2.如權利要求1所述的瑞格列奈片劑，其特徵在於，所述片劑中各組分重量百分比為瑞格列奈澱粉微晶纖維素硬脂酸鎂碳酸氫鈉粘合劑=1:30:15:0. 2:1:0. 5。
3.如權利要求2所述的瑞格列奈片劑，其特徵在於，所述粘合劑選自羥丙甲基纖維素、聚乙烯比咯烷酮K30、K25。
4.一種製備如權利要求1-3任意一項所述瑞格列奈片劑的方法,包括(I)將瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、碳酸氫鈉按等量遞增法混勻；(2)加粘合劑製備軟材，過篩；(3)乾燥後加入硬脂酸鎂，混勻後壓片。
全文摘要
本發明涉及一種瑞格列奈片劑及其製備方法，所述瑞格列奈片劑，包含瑞格列奈、澱粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂、碳酸氫鈉及粘合劑，所述片劑中各組分重量百分比為瑞格列奈澱粉微晶纖維素硬脂酸鎂碳酸氫鈉粘合劑=1:30-50:15-20:0.1-0.5:1-2:0.1-1。該片劑具有良好的緩釋效果和溶出度，同時製劑穩定性好。
文檔編號A61K47/38GK103027900SQ20121036929
公開日2013年4月10日 申請日期2012年9月27日 優先權日2012年9月27日
發明者張春紅, 劉曉楓 申請人:江蘇豪森藥業股份有限公司