斷血流軟膠囊及其製備方法
2023-06-07 08:11:56
專利名稱：斷血流軟膠囊及其製備方法
技術領域：
本發明涉及含有有效劑量斷血流提取物的斷血流軟膠囊及其製備方法。
背景技術：
斷血流是一味安徽省民間開發出來的止血藥。民間用於治療外傷出血，後擴大到治療各種內科出血，對婦科出血症的療效尤為理想。蔭風輪始載於清代《植物名實圖考》(1848年)卷25。風輪菜始載於明代《救荒本草》(1406年)。1970年。安徽省霍山縣老藥農劉西堂獻出了祖傳四代秘方「斷血流」。1972年起由安徽省斷血流研究協作組、上海醫藥工業所究院、上海中藥二廠等單位的共同努力，研製出單味中成藥製劑斷血流片，並被首次收載於中國藥典1977年版一部，以後均被收載於中國藥典1985年版一部、1990年版一部、1995年版一部、2000年版一部。
臨床試驗證明，斷血流治療功能性子宮出血、產後出血、上環後出血、取環後出血、人工流產出血、扎管後出血、子宮肌瘤出血、宮外孕及其他出血性疾病，總有效率為87.1％；另對遺傳性毛細管擴張，過敏性紫癜、單純性紫癜、血小板病及血友病等均有較好療效。但已有的斷血流片劑有效成份溶出慢、生物利用度低。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是避免上述現有技術所存在的不足之處，提供一種有效成分溶出快，質量穩定，攜帶、服用方便的斷血流軟膠囊並提供該軟膠囊的製備方法。
本發明解決技術問題所採用的技術方案是本發明斷血流軟膠囊由藥液和囊殼構成。
本發明的特點是所述藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，並含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼製備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。
本發明斷血流軟膠囊製備方法的特點是具有以下步驟a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣後，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣後備用；c、將配好的藥液倒入藥液鬥中，用模具壓制軟膠囊。
與已有技術相比，本發明斷血流軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便，有效成分溶出快，能及時起效，製劑質量穩定可靠。
具體實施例方式本實施例中，藥用輔料包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；具體實施中，藥用輔料和防腐劑可以有如下選擇稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸苄酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
關於囊殼本實施例中的囊殼適用於油溶性藥液。
囊殼的配方中明膠、甘油、水配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質量穩定性及崩解時間。通過對甘油、明膠及水的配比進行詳細的試驗研究，獲得一個較好的配比。
把明膠、甘油、水按一定的比例置水浴化膠罐中，85℃～90℃水浴加熱溶解，加入適量尼泊金乙酯和適量色素，同時攪拌2h，抽真空脫氣後，65℃保溫靜置過夜，第二天，壓膠丸，室溫除溼乾燥，留樣考察三個月，考察軟膠囊外觀和物理性能，結果如下
通過以上試驗，可以得出結論，囊殼的配方中按重量比應含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9～10份，防腐劑0.03份。
關於藥液藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，並含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400。
軟膠囊的囊殼決定藥液所用的稀釋劑不能用乙醇及一些毒性較大的有機溶劑。選擇植物油基質時，斷血流提取物而不溶於植物油。選擇聚乙二醇類基質時，斷血流提取物可溶於聚乙二醇-400中成溶液，但流動性差，不宜壓制。斷血流提取物混懸在植物油中時，在選用了多種助懸劑後均發現沉降現象。最終選用蜂蠟作助懸劑，效果較為理想，長時間放置較穩定。考慮經濟因素及製備方便選定每丸的大小，最終按克/粒確定藥液配方為。
斷血流提取物≤0.400、植物油0.400-0.750、蜂蠟0.004-0.010。
具體可取值為斷血流提取物0.300、植物油0.400、蜂蠟0.005。
另有防腐劑0.0001。
針對該藥液配方，以克/粒為單位的囊殼製備液的配方可以為明膠0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012。
本實施例中的斷血流軟膠囊製備具步驟為a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣後，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣後備用；c、將配好的藥液倒入藥液鬥中，用模具壓制軟膠囊。
壓制完成後的軟膠囊在室溫下乾燥兩天，剔除外觀質量差的膠囊，將膠囊洗滌，去除壓丸過程中的潤滑油，再於24℃乾燥兩天，得斷血流軟膠囊半成品，質量檢測合格後分裝、貼籤、包裝，即得斷血流軟膠囊成品。
按上述方法製備，藥液配方也可以是配方1組份量(克/粒)斷血流提取物 0.300植物油0.30蜂蠟 0.003
配方2組份量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.35蜂蠟 0.005配方3組份 量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.35蜂蠟 0.015羥丙基甲基纖維素鈉 0.015配方4組份 量(克/粒)斷血流提取物 0.30植物油 0.30蜂蠟 0.00權利要求
1.一種斷血流軟膠囊，由藥液和囊殼構成，其特徵是所述藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，並含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼製備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。
2.根據權利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特徵是所述稀釋劑為聚乙二醇、植物油、礦物油中的一種或幾種；所述助懸劑為乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、黃芪膠、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、蜂蠟中一種或幾種；所述抗氧劑是亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉鹽、琥珀酸、枸櫞酸、氫醌、蘋果酸、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一種或幾種；所述防腐劑是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸苄酯、對羥基苯甲酸丁酯鈣、對羥基苯甲酸甲酯鈉、對羥基苯甲酸丙酯鈉中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特徵是以克/粒為單位的藥液配方為有效成分斷血流提取物≤0.400、 稀釋劑植物油0.300-0.750、助懸劑蜂蠟0.003-0.015。
4.根據權利要求1所述的斷血流軟膠囊，其特徵是以克/粒為單位的囊殼製備液的配方為明膠0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012、防腐劑適量。
5.一種權利要求1所述斷血流軟膠囊的製備方法，其特徵是具有以下步驟a、將明膠、甘油、水按比例混合，加入防腐劑和食用色素，在80-90℃的溫度下水浴加熱溶解，同時攪拌，抽真空脫氣後，60-70℃保溫備用；b、將植物油及蜂蠟放入燒杯中，加熱攪拌使其混勻，加入斷血流提取物，攪拌，靜置使其脫氣後備用；c、將配好的藥液倒入藥液鬥中，用模具壓制軟膠囊。
全文摘要
斷血流軟膠囊及其製備方法，其軟膠囊由藥液和囊殼構成，特徵是藥液以有效劑量的斷血流提取物作為有效成分，並含有藥用輔料，其中，藥液按重量每粒中含斷血流提取物≤0.400克，所述藥用輔料中包括有稀釋劑、助懸劑和抗氧劑中的一種或幾種；囊殼製備液按重量單位含有明膠10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐劑0.03份。本發明斷血流軟膠囊劑生物利用度高、服用及攜帶方便，有效成分溶出快，能及時起效，製劑質量穩定可靠。
文檔編號A61P7/00GK1569121SQ20041001482
公開日2005年1月26日 申請日期2004年4月29日 優先權日2004年4月29日
發明者周亞球, 劉金旗, 吳濤 申請人:周亞球