三稜中肽類活性化合物的應用的製作方法

2023-06-07 08:11:36

三稜中肽類活性化合物的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了一種三稜中肽類活性化合物在製備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應用，所述肽類活性化合物結構式如式（Ⅰ）所示。本發明首次提供從三稜中分離純化得到所述肽類化合物並提供了應用。所述化合物對凝血酶原時間（PT）、活化部分凝血酶原時間（APTT）和凝血酶時間（TT）有延長趨勢作用，具有很好的抗凝血活性，為抗血栓天然藥物的開發提供了有力的依據。（Ⅰ）。
【專利說明】三稜中肽類活性化合物的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥【技術領域】，更具體地，涉及一種三稜中肽類活性化合物的應用。
【背景技術】
[0002]中藥三稜為黑三稜科植物黑三稜5)93/--/?/--? stoloniferum Buch.-Ham的乾燥塊莖，首載於《本草拾遺》，現為《中國藥典》收載，其味苦、性平，入肝、脾經，具有破血行氣、消積止痛等功能。中醫除單用生品、醋製品外，常配伍莪朮、黃芪等增強療效。
[0003]現代藥理研究表明，在35種常用活血化瘀藥當中，三稜的作用強度位居前10位，並被廣泛應用於心腦血管疾病，腫瘤及婦科各類疾病的治療。特別是對於子宮肌瘤、子宮內膜異位症等婦科疑難病，三稜顯示了較強的活血破氣、消散疲瘸的治療作用，顯示了其在婦科、腫瘤、肝病及心腦血管疾病等方面的廣泛開發利用前景。
[0004]但是，三稜的化學成分複雜，含有黃酮和黃酮苷、苯丙素苷、留體及其苷、有機酸等化合物，雖然現代化學和藥理研究已部分闡明了化學成分和臨床應用之間的聯繫，但是還有很多活性成分未被找到，很多藥理研究也僅停留在提取物階段，限制了三稜化合物的進一步推廣應用。因此進一步揭示三稜中化學成分與臨床醫學應用之間的聯繫，對於指導臨床用藥和新藥開發有非常重要的意義。

【發明內容】

[0005]本發明要解決的技術問題是填補現有三稜化合物應用技術的不足，提供三稜中肽類活性化合物的應用。
[0006]本發明的發明目的通過以下技術方案予以實現:
提供了一種三稜中肽類活性化合物在製備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應用，所述化合物的結構式如式(I )所示:
【權利要求】
1.三稜中肽類活性化合物在製備抗凝血和/或抗血栓藥物中的應用，所述化合物的結構式如式(I )所示:
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述三稜中肽類活性化合物包括式(I)所示化合物的對映體、互變異構體、生理官能衍生物或藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於，所述三稜中肽類活性化合物為環-(酪氨酸-亮氨酸)。
4.根據權利要求3所述的應用，其特徵在於，所述環-(酪氨酸-亮氨酸)是通過以下步驟提取純化製備得到: .51.稱取三稜藥材，粉碎，加入60%乙醇提取，提取液經減壓回收溶劑後，得到乙醇浸膏； .52.將乙醇浸膏用水分散，用乙酸乙酯萃取，合併乙酸乙酯部分，減壓回收溶劑後，得乙酸乙酯浸膏； .53.採用矽膠色譜柱對乙酸乙酯浸膏進行分離，以氯仿-甲醇溶劑系統進行梯度洗脫，Fr41-43合併，經矽膠柱層析細分，以氯仿-甲醇溶劑25:1、20:1、10:1系統進行梯度洗脫，Fr 5-7合併，室溫放置後析出白色針狀結晶，即得化合物環-(酪氨酸-亮氨酸)。
【文檔編號】A61P7/02GK103536899SQ201310486947
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月17日 優先權日:2013年10月17日
【發明者】梁生旺, 王淑美, 鄧小慧, 陳舒茵, 劉貝, 胡旭光, 閆天磊 申請人:廣東藥學院