聯苯新木脂素化合物及其提取方法和用途

2023-06-13 17:21:11 1

聯苯新木脂素化合物及其提取方法和用途
【專利摘要】本發明公開了一種聯苯新木脂素化合物及其提取方法和用途，該聯苯新木脂素化合物的提取方法如下：先採用乙醇水溶液提取濃縮後，得到浸膏，然後用乙酸乙酯萃取後得到萃取膏，得到的萃取膏依次經過一次正相柱層析分離和一次反向柱層析分離得到粗品，得到的粗品再經過高效液相色譜純化得到所述的聯苯新木脂素化合物。研究表明該化合物對脂肪酶（Lipase）具有抑制作用，提示其具有降脂活性，在治療肥胖疾病方面具有一定的潛力。
【專利說明】聯苯新木脂素化合物及其提取方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明屬於植物化學領域，具體屬於中藥有效成分的提取、分離與製備工藝領域，尤其涉及從中藥厚樸中提取分離具有藥理活性的化合物及其方法。
【背景技術】
[0002]中藥厚樸是木蘭科植物Magnolia officinalis Rehd.et ffils.或凹葉厚樸Magnolia officinalis Rehd.et ffils.var.biloba Rehd.et ffils.的乾燥幹皮、根皮及枝皮。據《神農本草經》記載，厚樸是一種芳香化溼中藥，主治:食積氣滯；腹脹便秘；溼阻中焦，脘痞吐瀉；痰壅氣逆；胸滿喘咳。據現代藥學研究，厚樸中主要包含木脂素類成分，具有抗炎、抗氧化、抑菌以及抗腫瘤等方面的藥理活性。但其主要的藥效成分尚不明了，故相關研究工作亟待加強。

【發明內容】

[0003]本發明公開了一種聯苯新木脂素化合物及其提取方法和用途，該聯苯新木脂素化合物對脂肪酶具有一定的抑制作用。
[0004]一種聯苯新木脂素化合物，結構如式(I )所示:
[0005]
【權利要求】
1.一種聯苯新木脂素化合物，其特徵在於，結構如式(I )所示:
2.根據權利要求1所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，包括如下步驟: (1)在加熱回流條件下，使用乙醇水溶液對厚樸藥材進行提取，得到的提取液濃縮後得到浸膏； (2)將步驟(1)得到的浸膏用水稀釋後，先用石油醚進行洗滌，然後用乙酸乙酯進行萃取，得到的乙酸乙酯的萃取液濃縮後得到萃取膏； (3)將步驟(2)得到的萃取膏採用正相矽膠柱進行第一次柱層析分離，洗脫劑為石油醚和乙酸乙酯的混合溶劑，收集含所述聯苯新木脂素化合物的洗脫液，濃縮後得到聯苯新木脂素化合物的混合物； (4)將步驟(3)得到的混合物採用反向矽膠柱進行第二次柱層析分離，洗脫劑為乙腈和水的混合溶劑，收集含所述聯苯新木脂素化合物的洗脫液，得到粗產物； (5)將步驟(4)得到的粗產物使用高效製備液相進行純化，得到所述的聯苯新木脂素化合物。
3.根據權利要求2所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，步驟(1)中，所用的乙醇水溶液中乙醇濃度為90~95%，提取2~3次，每次2~3小時。
4.根據權利要求2所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，步驟(3)中，石油醚和乙酸乙酯的體積比為1:1.5~4。
5.根據權利要求4所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，步驟(3)中，先依次使用體積比為2:8的乙酸乙酯和石油醚以及3:7的乙酸乙酯和石油醚進行洗脫除去部分雜質，再使用體積比為2:3的乙酸乙酯和石油醚進行洗脫，進行收集。
6.根據權利要求2所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，步驟(4)中，所述的反相矽膠為ODS反相矽膠，所用的洗脫劑為體積百分含量25%~95%的乙腈水溶液。
7.根據權利要求6所述的聯苯新木脂素化合物的提取方法，其特徵在於，步驟(4)中，先用25%乙腈~55%乙腈梯度洗脫6小時，再用55%乙腈~95%乙腈梯度洗脫2小時。
8.—種如權利要求1所述的聯苯新木脂素化合物在製備治療肥胖疾病藥物中的應用。
9.根據權利要求8所述的聯苯新木脂素化合物在製備治療肥胖疾病藥物中的應用，其特徵在於，所述的聯苯新木脂素化合物通過抑制脂肪酶達到治療肥胖疾病的目的。
【文檔編號】A61K31/11GK103965032SQ201410132650
【公開日】2014年8月6日 申請日期:2014年4月2日 優先權日:2014年4月2日
【發明者】程翼宇, 王毅 申請人:浙江大學