一種甾體類化合物及其製備方法與作為抗病毒劑的應用的製作方法

2023-06-13 20:18:41 1

一種甾體類化合物及其製備方法與作為抗病毒劑的應用的製作方法
【專利摘要】一種甾體類化合物及其製備方法與作為抗病毒劑的應用，其特徵在於所述甾體類化合物具有式I的結構：其中R為或式I化合物可通過對刺柳珊瑚Echinogorgia?rebekka提取、色譜分離等手段製備得到。本發明提供一種抗病毒劑，其特徵在於以式I化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分，用於預防和/或治療由呼吸道合胞病毒引起的疾病。
【專利說明】一種留體類化合物及其製備方法與作為抗病毒劑的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種留體類化合物，特別是涉及一種具有抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性的C-25差向異構的留體類化合物的製備方法與作為抗病毒劑的應用。
【背景技術】
[0002]呼吸道合胞病毒(RSV)被公認為是嬰幼兒下呼吸道感染的最重要的原因。目前，對於RSV感染仍缺乏特異有效的治療方法，病毒唑被證明可以用於治療RSV感染，但由於其具有骨髓細胞毒性，近年來對其療效有較大爭議。同時，由於RSV感染髮病機制至今仍不完全清楚，從而影響了高效疫苗的研製。因此，尋找新的、高效的抗RSV感染藥物已成為亟待解決的課題。近年來，從天然產物中尋找抗病毒藥物已成為化學家和藥物學家們研究的熱點領域之一。海洋的特殊條件使海洋生物能夠產生大量具有抗病毒活性的化合物，為尋找潛在的抗病毒藥物提供了重要來源。但是關於海洋來源的具有抗RSV活性的化合物的報導還相當少，到目前為止，國內外均未見關於柳珊瑚來源的具有抗RSV活性化合物的報導。

【發明內容】

[0003]本發明的目的在於提供一種來源於刺柳珊瑚Echinogorgia rebekka的甾體類化合物及其製備方法與作為抗病毒劑的應用，它能滿足現有技術的上述需求。
[0004]本發明提供一種式I結構的留體類化合物或其藥學上可接受的的鹽，其特徵在於式I結構如下:
[0005]
【權利要求】
1.一種式I結構的留體類化合物或其藥學上可接受的鹽:.r^J'H
2.如權利要求1所述的的式I化合物，其特徵在於選自如下化合物:
3.權利要求1或2所述的式I化合物的製備方法，其特徵在於包括以下步驟:先將刺柳珊瑚E.rebekka用乙醇提取，減壓濃縮得到提取液浸膏；將提取液浸膏用乙酸乙酯萃取，減壓濃縮得到乙酸乙酯相浸膏；將乙酸乙酯相浸膏進行色譜分離，得到式I化合物；其中所述的色譜分離為正相矽膠柱色譜分離和高效液相色譜分離。
4.權利要求3所述的製備方法，其特徵在於所述的正相矽膠柱色譜分離中採用的固定相優選為200~300目矽膠，流動相優選為10% -60% (體積百分比)的乙酸乙酯-石油醚混合溶劑；高效液相色譜分離中採用的色譜柱優選為ODS C18色譜柱(Kromasil，5 μ m, 250X4.6mm)，流動相優選為60% -90% (體積百分比)的甲醇-水溶液混合溶劑和40% -60% (體積百分比)的乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液混合溶劑。
5.一種抗病毒劑，其特徵在於包括權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。
6.權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽在製備預防和/或治療由呼吸道合胞病毒引起的疾病的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P31/14GK104004042SQ201410213501
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年5月17日 優先權日:2014年5月17日
【發明者】王長雲, 邵長倫, 曹飛, 孟紅 申請人:中國海洋大學