一種具有淡斑、祛斑功效的組合物及其製備方法和用途的製作方法
2023-06-22 04:28:21
專利名稱：一種具有淡斑、祛斑功效的組合物及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥及保健品領域， 具體涉及一種具有淡斑、祛斑功效的組合物及其製備方法和用途。
背景技術：
愛美之心人皆有之，皮膚的褐斑、雀斑等已成為現代人的嚴重的皮膚困擾，特別是日曬後皮膚上的黑色色素沉著會隨著年齡增加而產生、增加，同時也越來越難以消除。由於黑色素是在表皮層與真皮層之間的黑素細胞內的黑素體中產生，生成的黑素通過滲透作用向相鄰細胞擴散，導致斑點越來越多，越來越深，越來越來。市面上祛斑的產品也有很多，但是祛斑美白的效果各異。基於現狀，本發明欲提供一種全新的組合物用於祛斑、淡斑，達到美白美容的效果。本領域尚未見以黃芪、當歸、紅花、蘆薈、葡萄籽提取物為原料藥製成的組合物具有祛斑、淡斑功效的相關報導。
發明內容
本發明所解決的技術問題是提供一種全新的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份，應用上述組合物可達到淡
斑、祛斑、美白的美容功效。人體實驗表明，服用1-3月後，斑點淡化、消失效果顯著，可用於黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明顯。進一步優選，其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪750-850份、當歸 450-550 份、紅花 350-450 份。最優處方黃芪800份、當歸500份、紅花400份。為了進一步提高淡斑、祛斑、美白的效果，還可向其中添加蘆薈和葡萄籽提取物。 蘆薈可採用百合科植物庫拉索蘆薈、好望角蘆薈或同屬植物葉汁的乾燥物，也可以採用可食用或可藥用的蘆薈的全葉的乾燥粉末。葡萄籽提取物可採用現有報導的方法提取，也可以利用其中的主要活膚成分原花青素或花青素。發明人採用的市售葡萄籽提取物，產品質量符合河北寶恩生物科技有限公司的企業標準。本發明用於淡斑、祛斑的組合物第二個處方為其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份、蘆薈60-100份、葡萄籽提取物 40-100 份。進一步優選，其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪750-850份、當歸 450-550份、紅花350-450份、蘆薈70-90份、葡萄籽提取物60-80份。最優處方為黃芪800份、當歸500份、紅花400份、蘆薈80份、葡萄籽提取物70份。
第二個處方中，每IOOg組合物中的原花青素彡8g，蘆薈苷彡1.6g，可實現較好的、 穩定的淡斑祛斑的美白美容效果。人體實驗表明，服用1-3月後，斑點淡化、消失的效果顯著，可用於黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明顯。本發明組合物是採用上述原料藥，加入藥學上可接受的輔料按照常規方法製備而成的製劑；主要以口服製劑為主。針對本發明組合物的應用特點，還提供了該組合物的製備方法。該方法根據原料藥的特性，採用合理的方法應用其中的主要活性成分，使得淡斑、祛斑、美白、美容的效果更穩定、可控。方法一將各原料藥粉碎成細粉，按常規方法製成膠囊劑。如將細粉混合後裝膠囊，或將細粉制粒後裝膠囊。為減少服藥體積，可將原料黃芪、當歸、紅花採用常規方法提取後，按常規方法製成膠囊劑。如原料中含有蘆薈和葡萄籽提取物時，可在填充膠囊前或制粒前與其他原料混合製備膠囊。方法二 將各原料藥粉碎成細粉，按常規方法製成丸劑。方法三將各原料藥粉碎成細粉，按常規方法壓製成片劑。方法四將各原料藥粉碎成細粉，混合即成散劑。方法五將各原料按常規水煎方式熬製得到水煎液；還可以進一步的將水煎液按照常規方法製成膠囊劑、片劑、顆粒劑等常規劑型。應用上述方法製備的製劑均可以實現淡斑、祛斑、美白、美容的目的，但因應用的便利性和製劑的簡便，發明人多將其製成膠囊應用，即具體應用時是將原料黃芪、當歸、紅花採用常規方法提取後，再根據應用要求選擇是否添加蘆薈和葡萄籽提取物，再按常規方法製成膠囊劑。綜上，應用本發明提供的組合物均可以實現淡斑、祛斑、美白、美容的作用，可用於黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明確，穩定，可控；同時還具有改善服用者疲勞感、煩躁、睡眠等症狀的作用。
圖1為膠囊劑生產流程圖。
具體實施例方式以下通過對本發明具體實施方式
的描述說明但不限制本發明。本發明用於淡斑、祛斑的組合物，曾在以下用量配比範圍下考察淡斑、祛斑的功效，人體實驗表明，均具有淡斑、祛斑的效果，該基本處方為黃芪600-1000份、當歸 300-700 份、紅花 200-600 份。基本方優選的處方範圍為黃芪750-850份、當歸450-550份、紅花350-450份。實際應用時，基本方進一步優選採用以下重量配比的處方黃芪800份、當歸500份、紅花400 份。為了進一步提高淡斑、祛斑、美白的效果，發明人在上述基本方中添加了蘆薈和葡萄籽提取物。優化方的用量範圍為黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份、 蘆薈60-100份、葡萄籽提取物40-100份。
優化方優選的處方範圍為黃芪750-850份、當歸450-550份、紅花350-450份、蘆薈70-90份、葡萄籽提取物60-80份。實際應用時，優化方進一步優選採用以下重量配比的處方黃芪800份、當歸500份、紅花400份、蘆薈80份、葡萄籽提取物70份。為了便於應用，可在原料藥的基礎上，加入藥學上、保健食品學上可接受的輔料製成常用口服製劑，如散劑、丸劑、片劑、膠囊劑、水煎劑等。以下採用檢測結果及人體測試說明本發明的有益效果。 發明人將本發明組合物將其製成膠囊(製備過程見圖1，如處方中無蘆薈和葡萄籽提取物，去除相應步驟即可)進行應用。一、檢測標誌性成分優化方製成膠囊劑後，標誌性成分原花青素和蘆薈苷分別按衛生部《保健食品檢驗與評價技術規範》(2003年版)中保健食品品種「原花青素」、「蘆薈苷」的測定方法檢測， 檢測結果見表1和表2。表1 原花青素，g/100g
檢驗時間(月)
生產批次 ____
保溫前(0) 保溫(1) 保溫(2) 保溫(3)批次 18.358.828.768.81 批次 2 9.09 8.56 8.70 8.61 批次 3 8.60 8.53 8.87 8.54表2 蘆薈苷，g/100g
檢驗時間(月)
生產批次 ____
保溫前(0) 保溫(1) 保溫(2) 保溫(3)批次 12 102.162.212.40 批次 2 2.27 2.21 2.34 2.39 批次 3 2.13 2.26 2.28 2.38研究過程中發現，原花青素彡8g/100g，蘆薈苷彡1. 6g/100g，可實現較好的、穩定的淡斑祛斑的美白美容效果。而產品最終的劑型對於美白、美容效果無影響，也可製成片齊U、丸劑、散劑等劑型服用。二、安全性考察1、急性經口毒性試驗以最大給藥量(劑量為30000mg/kg Bff)的樣品給予小鼠灌胃後，未見動物有中毒症狀，無動物死亡，試驗結束解剖動物，大體觀察未見異常，急性經口毒性屬無毒級。2、遺傳毒性試驗三項遺傳毒性試驗(Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗、小鼠精子畸形試驗)結果均為陰性。3、30天餵養試驗以3333、2500、1667mg/kg Bff (分別相當於人體推薦用量100、 75、50倍)3個劑量的樣品連續給大鼠灌胃30天，實驗期間動物的生長發育良好，各劑量組的動物體重、增重量、進食量、食物利用率、血常規指標、血生化指標、臟器重量及臟器/體重比值與對照組比較，均無顯著性差異(P>0.(^)；大體解剖觀察和組織病理學檢查未見與樣品有關的異常改變。在受試劑量範圍內未見該樣品對大鼠各項觀察指標產生毒副作用。三、人體試驗1、試驗藥物1)本發明基本方組黃芪800g、當歸500g、紅花400g。按圖1製備成膠囊劑，硬脂酸鎂適量，約3g，易於填充即可，膠囊每粒0. 5g。2)本發明優化方組黃芪800g、當歸500g、紅花400g、蘆薈80g、葡萄籽提取物 70g。按圖1製備成膠囊劑，硬脂酸鎂適量，約3g，易於填充即可，膠囊每粒0. 5g。3)陽性對照組發明人確定處方後，發現中國專利申請CN1537622A—種用於潤腸抗衰老美容的保健食品的配方組成與本發明優化方相近，按其實施例製成膠囊劑作為陽性對照其配方為葡萄籽提取物100g、珍珠粉50g、蘆薈100g、螞蟻400g、紅花200g、黃芪 100g。將上述原料混合粉碎成細粉、分裝製成膠囊劑，膠囊每粒0. 5g。4)空白對照組。2、受試者例數1)200例黃褐斑受試者隨機分為基本方組、優化方組、陽性對照組和空白對照組， 每組50例。表3黃褐斑組觀察前一般情況比較
權利要求
1.一種具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份。
2.根據權利要求1所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪750-850份、當歸450-550份、紅花350-450份。
3.根據權利要求2所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪800份、當歸500份、紅花400份。
4.一種具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份、蘆薈60-100份、葡萄籽提取物40-100份。
5.根據權利要求4所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪750-850份、當歸450-550份、紅花350-450份、蘆薈 70-90份、葡萄籽提取物60-80份。
6.根據權利要求5所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪800份、當歸500份、紅花400份、蘆薈80份、葡萄籽提取物70份。
7.根據權利要求4-6任一項所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物，其特徵在於每IOOg 組合物中的原花青素彡8g，蘆薈苷彡1.6g。
8.權利要求1-7任一項所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物的製備方法，其特徵在於 採用如下步驟製備方法一將各原料藥粉碎成細粉，混合即可；或方法二 將各原料藥粉碎成細粉，將細粉按常規方法製成丸劑；或方法三將各原料藥粉碎成細粉，將細粉按常規方法壓製成片劑；或方法四將各原料藥粉碎成細粉，將細粉按常規方法製成膠囊劑。
9.權利要求1-7任一項所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物的製備方法，其特徵在於 採用如下步驟製備將各原料藥混合採用常規的煎煮中藥的方式得到水煎液；優選進一步將水煎液按照常規方法製成常規劑型。
10.權利要求1-7任一項所述的具有淡斑、祛斑功效的組合物用於製備治療黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等皮膚斑點的藥物或保健食品中的用途。
全文摘要
本發明屬於醫藥及保健品領域，具體涉及一種具有淡斑、祛斑功效的組合物及其製備方法和用途。本發明所解決的技術問題是提供一種全新的具有淡斑、祛斑功效的組合物，基本方中，其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份；優化方中，其活性成分是由下述重量配比的原料藥組成黃芪600-1000份、當歸300-700份、紅花200-600份、蘆薈60-100份、葡萄籽提取物40-100份。應用上述組合物可達到淡斑、祛斑、美白的美容功效。人體實驗表明，服用1-3月後，斑點淡化、消失效果顯著，可用於黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對黃褐斑效果明顯。
文檔編號A61P17/00GK102441028SQ20111042282
公開日2012年5月9日 申請日期2011年12月15日 優先權日2010年12月23日
發明者馬英祥 申請人:馬英祥