化合物Clik148在製備治療腦血管疾病的藥物中的應用的製作方法

2023-06-26 23:27:06 2

專利名稱：化合物Clik148在製備治療腦血管疾病的藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療腦血管疾病的藥物，尤其涉及化合物Clikl48的新用途。
背景技術：
腦中風是一組以腦組織缺血及出血性損傷症狀為主要臨床表現的疾病，又稱腦卒中或腦血管意外。該病發病急，有極高的致殘率和較高的死亡率，是當今世界上危害人類健康的最主要的疾病之一。腦中風主要分為出血性腦中風(腦出血或蛛網膜下腔出血)和缺血性腦中風(缺血性腦損傷，包括腦梗塞、腦血栓形成)二大類，其中以缺血性腦中風最為常見。目前臨床上對缺血性腦中風的治療主要採用藥物治療，包括溶栓、擴血管和抗血小板聚集等。上述治療缺血性腦中風藥物的共同特點是針對性強、作用靶點明確，但療效單一，只能提供部分的保護作用，臨床療效較小。且有不同程度的毒副作用，如溶栓藥物很難通過血腦屏障進入受損的腦組織而發揮效用，因而療效不肯定，且有引起再灌注損傷及出血的副作用；擴血管藥物可使正常部位血管擴張，造成病變區的血液流向正常腦組織，產生所謂「盜血」現象。因此，深入研究缺血性腦中風的病理生理學機制，尋找抗缺血性腦中風藥物作用的新靶點，以此研發治療缺血性腦中風的新藥是一件亟待探索的工作。研究與開發活性強、毒副作用小的新型抗缺血性腦中風藥物具有重要的現實意義。Clikl48是新的溶酶體酶Cath印sin L抑制劑。文獻報導Clikl48對骨質疏鬆症及腫瘤細胞骨轉移等疾病具有一定的對抗作用(Katunuma N, Proc Jpn Acad Ser B PhysBiol Sc1. 2011; 87 (2) :29-39.)。但沒有報導其與腦中風類疾病的關聯。

發明內容
本發明的發明目的是提供一種治療腦血管疾病的新的藥物，以解決現有藥物療效單一，只能提供部分保護作用的問題。為達到上述發明目的，本發明採用的技術方案是一種化合物在製備治療腦血管疾病的藥物中的應用，所述化合物的結構式為，
權利要求
1.一種化合物在製備治療腦血管疾病的藥物中的應用，所述化合物的結構式為，
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於所述腦血管疾病是缺血性腦損傷。
3.根據權利要求2所述的應用，其特徵在於所述缺血性腦損傷是腦中風、腦血栓形成、腦栓塞、腦梗塞、短暫性腦缺血發作或腔隙性腦梗塞、腦動脈硬化、糖尿病腦血管併發症或腦溢血。
4.一種用於治療腦血管疾病的藥物組合物，由治療上有效劑量的化合物和藥學上可接受的載體或輔料組成，所述化合物的結構式為，
全文摘要
本發明公開了一種化合物在製備治療腦血管疾病的藥物中的應用，所述化合物的結構式為，。該化合物對腦缺血性損傷具有一定的保護作用，能顯著改善腦缺血導致的神經功能缺陷，減少腦梗塞體積。
文檔編號A61P9/10GK103006632SQ201210587690
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月31日 優先權日2012年12月31日
發明者張慧靈, 楊磊, 羅宇, 勝沼信彥, 石童和美 申請人:蘇州大學