鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法
2023-06-23 04:55:11 1
專利名稱:鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法
技術領域:
本發明涉及醫藥領域,尤其涉及鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法。
背景技術:
鹽酸帕羅西汀,化學名(-)- (3S,4 R)-4-(氟苯基)-3_ { [3,4_ (亞甲二氧基)
苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水合物。其結構式是如下
權利要求
1.鹽酸帕羅西汀化合物,其具有以下的結構式
2. 一種製備權利要求I所述的鹽酸帕羅西汀化合物的方法,其特徵在於該方法包括以下的步驟 1)將N-甲基帕羅西汀加入甲苯中,甲苯的加入量為N-甲基帕羅西汀重量的10-20倍, 攪拌,室溫下滴加氯甲酸乙酯甲苯混合液,氯甲酸乙酯與N-甲基帕羅西汀的摩爾比為1:1. 10-1. 50加完後,攪拌20-40分鐘,升溫至60_70°C,保溫攪拌4-6小時,TLC檢測反應完全,化學反應方程式如下
全文摘要
本發明涉及醫藥領域,尤其涉及鹽酸帕羅西汀化合物及其合成方法。鹽酸帕羅西汀化合物,其具有以下的結構式;本發明採用工業化生產的氯甲酸乙酯為脫甲基試劑,該試劑穩定性好,脫甲基反應生產條件溫和,總收率高(約75%),產品符合2010版藥典要求,適合工業化生產。
文檔編號C07D405/12GK102718756SQ20121022420
公開日2012年10月10日 申請日期2012年7月2日 優先權日2012年7月2日
發明者張孝君, 施存元, 蔣曉萌, 蔡月蘋, 黃金龍 申請人:浙江尖峰藥業有限公司