一種製備1-苄基-4-哌啶甲醛的方法
2023-06-08 13:57:56
專利名稱:一種製備1-苄基-4-哌啶甲醛的方法
技術領域:
本發明屬化工和化學醫藥領域,涉及一種製備化合物1-苄基-4-哌啶甲醛的方法。
背景技術:
1-苄基-4-哌啶甲醛是一類重要的藥物中間體,其結構式為
權利要求
1. 一種製備1-苄基-4-哌啶甲醛的方法,包括下述步驟以1-苄基-4-哌啶甲醇為 起始物,在2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮、高碘酸鈉和溴化鈉組成的體系的作用下,經氧化反 應得到1-苄基-4-哌啶甲醛,反應式如下
2.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應使用的溶劑選自四氫 呋喃、DMF、二氯甲烷或三氯甲烷。
3.根據權利要求2所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應使用的溶劑為二氯甲焼。
4.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應溫度為0°C 40°C。
5.根據權利要求4所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應溫度為20°C 25°C。
6.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應的時間為證 12h。
7.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應中,2,2,6,6_四甲 基-1-哌啶酮的用量與1-苄基-4-哌啶甲醇的摩爾比為1 500 1 50。
8.根據權利要求7所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應中,2,2,6,6_四甲 基-1-哌啶酮的用量與1-苄基-4-哌啶甲醇的摩爾比為1 100。
9.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應中,高碘酸鈉與1-苄 基-4-哌啶甲醇的摩爾比為50 1 1 1 ;溴化鈉與1-苄基-4-哌啶甲醇的摩爾比為 1 1 1 30。
10.根據權利要求1所述的製備方法,其特徵在於,所述氧化反應中,高碘酸鈉與1-苄 基-4-哌啶甲醇的摩爾比為1. 5 1 1 1 ;溴化鈉與1-苄基-4-哌啶甲醇的摩爾比為 1 7 1 9。
全文摘要
本發明涉及一種製備1-苄基-4-哌啶甲醛的方法,包括下述步驟以1-苄基-4-哌啶甲醇為起始物,在2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮、高碘酸鈉和溴化鈉組成的體系的作用下,經氧化反應得到1-苄基-4-哌啶甲醛。本發明所提供的製備方法原料易得,操作簡便,收率高,產品純度高、適合於工業化生產。
文檔編號C07D211/32GK102079720SQ201110023310
公開日2011年6月1日 申請日期2011年1月20日 優先權日2011年1月20日
發明者孫建華, 李立標, 陳文婕, 韋亞峰 申請人:蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司