一種諾氟沙星的化學製備方法
2023-06-09 05:38:16
專利名稱:一種諾氟沙星的化學製備方法
技術領域:
本發明涉及一種諾氟沙星的化學製備方法。
背景技術:
諾氟沙星作為抗感染藥得到廣泛應用,具有抗菌性強、抗菌譜廣、生物利用度高、 組織滲透性好及與其他抗菌素無交叉耐藥性和副作用小等優點。其合成方法有多種報導, 其核心步驟為哌嗪與喹啉羧酸的取代反應。
N產
權利要求
1. 一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於
2.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述路易斯酸選自 AlCl3, Al2O3, ZnCl2, ZnO, CuCl 中的一種。
3.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述醇選自甲醇、 乙醇、異丙醇、正丁醇、異戊醇、丙醇、正戊醇中的一種。
4.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述式I與式II 的摩爾比為1:3 1:7。
5.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述路易斯酸與式I的質量比為0. 05 :1 1 :1。
6.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述醇與式I質量比為0. 4 :1 3 :1。
7.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述反應溫度為 80°C 135 。
8.如權利要求1所述的一種諾氟沙星的化學製備方法,其特徵在於所述保溫時間為 1. 5 1釙。
全文摘要
本發明主要公開了一種諾氟沙星的化學製備方法,以1-乙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氫-喹啉-3-羧酸(式I)和哌嗪(式II)為原料,路易斯酸為催化劑,醇做溶劑,在一定溫度下反應一段時間,經後處理,即可製得諾氟沙星。本發明條件溫和,反應選擇性高,6位氟取代異構體比例極低,是一條很有競爭力的合成路線。
文檔編號C07D215/56GK102241629SQ201110122419
公開日2011年11月16日 申請日期2011年5月12日 優先權日2011年5月12日
發明者劉聰, 單國洋, 周志奎, 姚禮高, 林軍, 舒龍, 邱家軍 申請人:浙江國邦藥業有限公司