一種賴諾普利遲釋緩釋片劑及其製備方法
2023-05-26 23:43:56 1
專利名稱：一種賴諾普利遲釋緩釋片劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種賴諾普利製劑，更具體的說，涉及一種賴諾普利遲釋緩釋片劑及其製備方法，屬於藥物製劑技術領域。
背景技術：
賴諾普利的化學名為N- {N- [ (S) -1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨醯} -L-脯氨酸，其分子式為C21H31N3O5,分子量為405. 49,其化學結構式如下
權利要求
1.一種賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的片劑由含有賴諾普利的片芯和包裹在片芯外的包衣層組成，所述的包衣層佔片劑總重量的1. 0% 6. 0% ;以含有賴諾普利的片芯為重量基準，所述的含有賴諾普利的片芯包含以下成份的重量百分比 賴諾普利5. 0% 20% ;骨架材料25% 55% ;填充劑25% 50% ;潤滑劑1. 0% 5.0% ;所述的骨架材料選自海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種； 以包衣層為重量基準，所述的包衣層包含以下成份的重量百分比 水不溶性包衣材料60% 90% ;致孔劑10% 40% ;所述的水不溶性包衣材料選自乙基纖維素、丙烯酸樹脂、醋酸纖維素中的一種或幾種。
2.根據權利要求1所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的致孔劑選自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種。
3.根據權利要求2所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、澱粉、預交化澱粉、蔗糖、糊精中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽膠中的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的含賴諾普利的片芯還包含有重量百分比為1. 0% 5. 0%的粘合劑。
6.根據權利要求1-5任意一項所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的包衣層還包含有重量百分比為3. 0% 5. 0%的增塑劑。
7.根據權利要求6所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑，其特徵在於，所述的增塑劑選自甘油、蓖麻油中的一種或幾種。
8.一種賴諾普利遲釋緩釋片劑的製備方法，其特徵在於，所述的片劑由含有賴諾普利的片芯和包裹在片芯外的包衣層組成，所述的包衣層佔片劑總重量的1. 0% 6. 0% ;以含有賴諾普利的片芯為重量基準，所述的含有賴諾普利的片芯包含以下成份的重量百分比 賴諾普利5. 0% 20% ;骨架材料25% 55% ;填充劑25% 50% ;潤滑劑1. 0% 5.0% ;所述的骨架材料選自海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種； 以包衣層為重量基準，所述的包衣層包含以下成份的重量百分比 水不溶性包衣材料60% 90% ;致孔劑10% 40% ;所述的水不溶性包衣材料選自乙基纖維素、丙烯酸樹脂、醋酸纖維素中的一種或幾種；該方法包括以下步驟 A、按照上述的重量百分比將賴諾普利、骨架材料、填充劑和粘合劑混合均勻後，制粒、乾燥，然後，再加入潤滑劑，壓片，製成含有賴諾普利的片芯； B、按照上述重量百分比將水不溶性包衣材料和致孔劑加入到有機溶劑中溶解，製成相應的包衣液； C、將步驟B中得到的包衣液噴到步驟A中得到的含賴諾普利的片芯上進行包衣，使包衣液包裹在含賴諾普利的片芯外形成包衣層，得到賴諾普利遲釋緩釋片劑。
9.根據權利要求8所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑的製備方法，其特徵在於，步驟B中所述的有機溶劑選自乙醇、丙酮中的一種或兩種。
10.根據權利要求9所述的賴諾普利遲釋緩釋片劑的製備方法，其特徵在於，所述的有機溶劑為乙醇和丙酮的混合溶劑，所述的乙醇與丙酮的體積比為2 :1。
全文摘要
本發明涉及一種賴諾普利遲釋緩釋片劑及其製備方法，屬於藥物製劑技術領域。解決現有的不能實現延遲釋放和平緩釋放的問題，提供一種賴諾普利遲釋緩釋片劑及其製備方法，片劑由含有賴諾普利的片芯和包裹在片芯外的包衣層組成，所述的含有賴諾普利的片芯包含以下成份的重量百分比賴諾普利5.0%～20%；骨架材料25%～55%；填充劑25%～50%；潤滑劑1.0%～3.0%；包衣層包含以下成份的重量百分比水不溶性包衣材料60%～90%；致孔劑10%～40%。該方法包括含賴諾普利的片芯的製備、包衣液的配製和將包衣液包覆在片芯外形成包衣層製成片劑。具有延遲釋放和平釋放的效果，該方法工藝簡單，利於工業化。
文檔編號A61K47/38GK103006612SQ20121058599
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月28日 優先權日2012年12月28日
發明者吳悅昀, 石雷, 陳丹丹, 潘佩瑤 申請人:台州職業技術學院