一種鹽酸西替利嗪的其製備方法

2023-05-27 14:57:46 1

專利名稱：一種鹽酸西替利嗪的其製備方法
技術領域：
本發明涉及製藥領域，尤其涉及一種鹽酸西替利嗪的製備方法。
背景技術：
中文名鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)。英文化學名
(± )-2-4-[ (4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl ethxy acetic acid dihydrochloride。中文化學名
(士)-2-[4-[ (4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二鹽酸鹽。結構式
權利要求
1.一種鹽酸西替利嗪的製備方法，該方法包括鹽酸西替利嗪的合成步驟和提取步驟； 其特徵在於鹽酸西替利嗪合成採用西替利嗪鈉鹽溶液經ClOOH樹脂離子交換脫鈉鹽，控制pH2. 5以下，生成西替利嗪；然後將西替利嗪溶液中加入濃鹽酸，攪拌，調節pH到0. 5 1. 0反應0. 5 2小時，減壓濃縮至晶體析出。
2.根據權利要求1所述的一種鹽酸西替利嗪的製備方法，其特徵在於提取步驟包括粗提和精製步驟；其中粗提採用加入丁酮攪拌，20°C 士5°C結晶2 4小時，離心分離，得粗品。
3.根據權利要求2所述的一種鹽酸西替利嗪的製備方法，其特徵在於精製採用在粗品加入丁酮、活性炭回流1 3小時，壓濾，濾液冷卻至20°C 士5°C結晶3 5小時，離心分離；在真空彡-0. 085MPa,內溫70°C 士5°C，乾燥5 7小時，製得鹽酸西替利嗪。
全文摘要
本發明涉及製藥領域，尤其涉及一種鹽酸西替利嗪的製備方法。 一種鹽酸西替利嗪的製備方法，該方法包括鹽酸西替利嗪的合成步驟和提取步驟；所述的鹽酸西替利嗪合成採用西替利嗪鈉鹽溶液經C100H樹脂離子交換脫鈉鹽，控制pH2.5以下，生成西替利嗪；然後將西替利嗪溶液中加入濃鹽酸，攪拌，調節pH到0.5～1.0反應0.5～2小時，減壓濃縮至晶體析出。本發明採用了採用離子交換的方法，將西替利嗪鈉鹽生產西替利嗪，減少了原有工藝中四步合成反應，使工序簡化，大大減少了反應時間，降低了能耗，減少汙染。
文檔編號C07D295/088GK102321047SQ20111020154
公開日2012年1月18日 申請日期2011年7月19日 優先權日2011年7月19日
發明者倪建中, 吳國華, 李剛, 楊燕, 王國華, 蔡月明, 談國軍, 金琪, 高偉, 黃偉強 申請人:浙江浙北藥業有限公司