2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氫芳辛並[b]吡啶及其組合物的製作方法

2023-06-18 16:14:41

>3.01152.權利要求1所述的晶型，其特徵在於所述晶型的紅外光譜圖(KBr壓片法測定)在2920土5cnT';2824士5cnf';1586士2cnT;1507士2cm—1處有特徵峰。3.—種布南色林新晶型的製備方法，通過將布南色林在異丙醇和乙醇混合溶液中加熱溶解，通過分階段降溫和保溫靜置得到具有新晶型的布南色林。4.權利要求3所述的製備方法，其特徵在於包括下列步驟將布南色林溶於到8至10倍的l:l的乙醇/異丙醇中，加熱至回流，使樣品完全溶解，然後慢慢冷卻，用60士3分鐘降至50土2'C，保溫靜置180土5分鐘；再用120±5分鐘降至25土2'C，保溫靜置300土5分鐘。析出結晶，過濾，用樣品重量1倍的預冷至5'C一10。C的1:1的乙醇/異丙醇均分三次洗滌，室內放置120±5分鐘，然後移至真空乾燥箱中，真空乾燥(0.04-0.05Mpa)8小時，得到上述布南色林新品型。5.—種含有權利要求1所述新晶型的布南色林與一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑組成的布南色林組合物。6.權利要求5所述的組合物，其特徵在於該組合物用於製備口服製劑。7.新晶型的布南色林在製造治療精神分裂症的藥物中的應用。全文摘要本發明涉及2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氫芳辛並[b]吡啶(布南色林，Blonanserin)的晶型及其製備方法，本發明還涉及含有上述晶型的布南色林的藥物組合物及該新晶型用於製造治療精神分裂症藥物中的應用。文檔編號C07D221/04GK101619039SQ200910069510公開日2010年1月6日申請日期2009年6月30日優先權日2009年6月30日發明者潔嚴,盧慶勇,欣黃申請人:潔嚴