左旋樟腦在製備防治缺血性中風藥物中的應用的製作方法

2023-05-26 16:25:31

專利名稱：左旋樟腦在製備防治缺血性中風藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，具體涉及左旋樟腦在製備預防與治療缺血性中風藥物中的用途。
背景技術：
缺血性中風是常見病、多發病，死亡率與致殘率很高，嚴重威脅人類的生命與生存質量，這些構成了一個嚴重的社會問題。缺血性中風的病理特徵之一是神經細胞損害引起的神經功能障礙，因此，對缺血性神經細胞有保護作用的藥物是治療缺血性中風有效的藥物，見文獻Tuttolomondo A, Di Sciacca Rj Di Raimondo Dj Arnao V, Renda C， Pinto A, Licata G. Neuron protection as a therapeutic target in acute ischemic stroke. Curr Top Med Chem. 2009; 9 (14) : 1317-34)。文獻Wu D. Neuroprotection in experimental stroke with targeted neurotrophins. NeuroRx. 2005； 2(1):120-8，證明了腦源性神經營養因子、血紅蛋白具有神經保護作用。但外源性補充大分子腦源性神經營養和血紅蛋白不易通過血腦屏障，而限制了大分子腦源性神經營養和血紅蛋白在臨床的應用。小分子化合物由於分子量小容易透過血腦屏障，直接作用於腦內神經細胞發揮作用， 與大分子腦源性神經營養和血紅蛋白相比，更有廣泛的應用前景。因此開發和研製保護缺血性神經細胞的小分子化合物是研製防治缺血性中風藥物的重要途徑。醒腦靜注射液是臨床上廣泛用於治療急性中風療效顯著的中成藥，是國家中醫藥管理局指定的臨床急救必備藥品。《衛生部頒藥品標準(中藥成方製劑第十七冊)》中醒腦靜注射液的處方與製法如下麝香7. 5g，鬱金30g，冰片lg，桅子30g。以上四味，鬱金、桅子加水約1500ml進行蒸餾，收集蒸餾液IOOOml ；將麝香加入上述蒸餾液中，並加蒸餾水250ml 進行蒸餾，收集蒸餾液1000ml，備用；取冰片，加入8g聚山梨酯80，研勻，加入蒸餾液中，混勻，加入注射用氯化鈉8g，攪拌使溶解，混勻，放置；冷藏過夜，濾過，灌封，滅菌，即得。醒腦靜注射液有保護缺血性神經細胞作用，研究顯示醒腦靜注射液的臨床應用相對安全、可靠。但近年來，隨著人們用藥安全意識的提高以及醒腦靜注射液的廣泛使用，醒腦靜注射液不良反應病例有所增加。而這些不良反應的發生主要是由於中藥注射液醒腦靜有效成分不清晰，作用機制不明。目前防治缺血性中風有效的藥物還不多，臨床上所用的溶栓藥如組織型纖溶酶原激活劑等治療缺血性腦卒中，在缺血性腦卒中發作後3小時內用藥，雖收到較好效果，但尚未解決腦出血等問題。可見，研究開發有效的抗缺血性腦損傷藥物，無疑是藥學研究的重要課題之一。有些保護缺血性神經細胞藥物，諸如鈣離子拮抗劑、興奮性胺基酸拮抗劑、自由基清除劑等，但療效不甚理想。所以有必要開發有效的保護缺血性神經細胞藥物用於防治缺血性中風。樟腦為小分子化合物。英文名Camphor，化學名為莰酮一 [2]，分子式為CltlH16O,本品為1，7，7-三甲基二環[2. 2. 1]庚烷-2-酮，系自樟科植物中提取得天然樟腦，天然樟腦大多為右旋化合物，而化學合成法製得的合成樟腦多為消旋化合物，是左旋樟腦與右旋樟腦的混合物。樟腦在醫藥領域一般都作外用藥，用作皮膚刺激藥。如樟腦醑，用於瘙癢性皮膚炎、凍瘡或局部發赤。樟腦的藥效作用，主要有興奮與強心，消炎、鎮痛、抗菌，止咳，促滲等作用。未見有報導樟腦有其它的醫藥用途。

發明內容
本發明的目的是提供左旋樟腦在製備防治缺血性中風藥物中的應用。左旋樟腦在製備防治中風藥物中的應用，所說的藥物是由左旋樟腦和藥學上可接受的載體組成的組合物。所說的左旋樟腦的結構式是
權利要求
1.左旋樟腦在製備防治缺血性中風藥物中的應用，所說的藥物是由左旋樟腦和藥學上可接受的載體組成的組合物。
全文摘要
左旋樟腦在製備防治缺血性中風藥物中的應用，涉及醫藥領域。左旋樟腦在製備防治中風藥物中的應用，所說的藥物是由左旋樟腦和藥學上可接受的載體組成的組合物。左旋樟腦人的使用劑量約為0.3mg/kg~0.9mg/kg。所述藥物的組合物可製成注射液、滴丸、片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑或口服液。
文檔編號A61K31/125GK102327255SQ20111031824
公開日2012年1月25日 申請日期2011年10月19日 優先權日2011年10月19日
發明者劉東輝, 周健洪, 張瓊丹, 鄧汝東, 陳東風, 魏剛 申請人:廣州中醫藥大學