一種含有醋酸阿比特龍的藥物組合物及製備工藝的製作方法

2023-05-26 13:21:51 2

專利名稱：一種含有醋酸阿比特龍的藥物組合物及製備工藝的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物及其製備方法，具體的涉及一種含有醋酸阿比特龍的藥物組合物及製備工藝，屬醫藥技術領域。
背景技術：
醋酸阿比特龍是一種口服的細胞色素氧化酶P450 (CYP450) cl7抑制劑，通過抑制雄激素合成中的關鍵酶一CYP450cl7而降低雄激素水平，且對睪丸和身體其他部位的雄
激素都有抑制作用，用於治療晚期前列腺癌。其結構式為
權利要求
1.一種固體組合物，其特徵在於含有醋酸阿比特龍、表面活性劑、粘合劑、填充劑、崩解劑及潤滑劑，其中原料藥與親水性輔料進行粉碎，控制粒徑為0. 1-50 Um0
2.根據權利要求I所述的固體組合物，其特徵在於原料藥的粒徑為10-30ym。
3.根據權利要求I所述的固體組合物，其特徵在於親水性輔料為乳糖、澱粉、麥芽糖、甘露醇、葡萄糖或預膠化澱粉，並進一步優選為乳糖。
4.根據權利要求I所述的固體組合物，其特徵在於原料和親水性輔料粉碎的比例為I 0. 1-1 2 (w/w)，並進一步優選為 I : 0. 5-1 : I (w/w)。
5.根據權利要求I所述的固體組合物，其特徵在於處方中的表面活性劑為十二烷基硫酸納或吐溫80,並進一步優選為十_■燒基硫酸納。
6.根據權利要求5所述的固體組合物，其特徵在於十二烷基硫酸鈉的加入量為固體組合物的 0. 01 %-2% (w/w),並進一步優選為 0. 01-0. 5% (w/w) o
7.根據權利要求5所述的固體組合物，其特徵在於處方中十二烷基硫酸鈉的加入方式為將處方量的SDS加入粘合劑溶液中，與其他輔料制粒。
8.根據權利要求I所述的固體組合物，其特徵在於所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素或羥丙基纖維素，並進一步優選為聚乙烯吡咯烷酮。
9.根據權利要求8所述的固體組合物，其特徵在於粘合劑聚乙烯吡咯烷酮型號為K25、K30或K90，並進一步優選為K90。
10.根據權利要求9所述的固體組合物，其特徵在於加入的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮的濃度為5%-20% (w/w)，並進一步優選為10%-15% (w/w);用量優選為0.5%-2% (w/w)。
11.根據權利要求I所述的固體組合物，該組合物可製備成片劑、膠囊、顆粒劑，並進一步優選製備成片劑。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種含有醋酸阿比特龍的固體藥物組合物及其製備工藝。該藥物組合物包含醋酸阿比特龍、增溶劑、粘合劑、崩解劑，可製備成片劑、顆粒劑、膠囊劑。本發明的特徵在於將醋酸阿比特龍與親水性輔料按比例進行粉碎，能有效提高該藥物的溶出度及生物利用度，可用於前列腺癌的治療。
文檔編號A61P35/00GK102743393SQ20121026210
公開日2012年10月24日 申請日期2012年7月27日 優先權日2012年7月27日
發明者宋雪梅, 肖博, 郭夏 申請人:海南盛科生命科學研究院