含有喹啉衍生物的藥物組合物的製作方法

2023-05-26 20:57:06 1

專利名稱：含有喹啉衍生物的藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及含有作為藥物有用的喹啉衍生物的藥物組合物。更詳細地說，涉及改善了喹啉衍生物或其藥理學上可接受的鹽或它們的溶劑合物的溶出的藥物組合物。
背景技術：
已知下述式(I)表示的喹啉衍生物或其藥理學上可接受的鹽或它們的溶劑合物 (以下，稱為喹啉衍生物(I))具有很強的血管新生抑制作用(專利文獻1)和C-Kit激酶抑制作用(專利文獻2、，作為針對甲狀腺癌、肺癌、黑色素瘤、胰腺癌等多種腫瘤的預防治療齊U、這些腫瘤的轉移抑制劑有用。
權利要求
1.一種藥物組合物，含有(1)下述式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽或它們的溶劑合物，和(2)鹼性物質，
2.如權利要求1所述的組合物，其中鹼性物質為碳酸鹽。
3.如權利要求2所述的組合物，其中鹽為鹼土金屬鹽。
4.如權利要求3所述的組合物，其中鹼土金屬鹽為鎂鹽或鈣鹽。
5.如權利要求1 4中任一項所述的組合物，其中含有崩解劑。
6.如權利要求5所述的組合物，其中崩解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、羧甲基澱粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代度羥丙基纖維素或交聯聚維酮。
7.如權利要求1 6中任一項所述的組合物，其中R1為氫原子、甲基、乙基、正丙基或環丙基。
8.如權利要求1 7中任一項所述的組合物，其中R1為環丙基。
9.如權利要求1 8中任一項所述的組合物，其中R2為氫原子、甲氧基或乙氧基。
10.如權利要求1 9中任一項所述的組合物，其中R2為氫原子。
11.如權利要求1 10中任一項所述的組合物，其中藥理學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、對甲苯磺酸鹽、硫酸鹽、甲磺酸鹽或乙磺酸鹽。
12.如權利要求1 11中任一項所述的組合物，其中式(I)表示的化合物為 4-(3-氯-4-(環丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧基醯胺的甲磺酸鹽。
全文摘要
本發明提供一種藥物組合物，含有下述式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽或它們的溶劑合物、和鹼性物質；該藥物組合物的溶出性優異，即使長期保存也保持穩定，作為腫瘤的預防治療劑有用。式中，R1表示氫原子、C1-6烷基或C3-8環烷基，R2表示氫原子或甲氧基。
文檔編號A61P35/04GK102470133SQ201080030508
公開日2012年5月23日 申請日期2010年8月16日 優先權日2009年8月19日
發明者板東政史 申請人:衛材R&D管理有限公司