含1,2,3-噻二唑環並具有抗B肝病毒活性的丙烯醯胺類化合物的製作方法

2023-05-26 20:31:41

/>其中，X是氫或滷素；R1是氨基、1-6碳烷胺基、芳胺基、嗎啉基或哌啶基；R3是4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基時，R2是苯基、取代苯基；R2是4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基時，R3是苯基、取代苯基；苯環上的取代基為1-6碳烷基、1-6碳烷氧基、1-6碳烷胺基、1-6碳烷硫基、滷素、羥基、氰基、硝基、酯基、羧基，取代基數量為1～5。2、根據權利要求1所述的化合物，其特徵在於所述的通式(I)的化合物屮X優選卣素；Ri優選嗎啉基、哌啶基；R3是4-甲基-l，2,3-噻二唑-5-基時，R2優選苯基、氯苯基、溴苯基；R2是4-甲基-l,2,3-噻二唑-5-基時，R3優選苯基、氯苯基、溴苯基。3、權利要求1所述的含1,2,3-噻二唑環並具有抗B肝病毒活性的丙烯醯胺化合物的應用，其特徵在於對B型肝炎病毒進行DNA複製和HBsAg、HBeAg的抑制作用，並將其用作製備B肝病治療的藥物。全文摘要本發明涉及含1，2，3-噻二唑環並具有抗B肝病毒活性的丙烯醯胺化合物及其應用，它是如右結構式為(I)的化合物，其中X是氫或滷素；R1是氨基、1-6碳烷基胺基、芳胺基、嗎啉基或哌啶基；R3是4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基時，R2是苯基、取代苯基；R2是4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基時，R3是苯基、取代苯基。本發明提供的化合物是具有抗B肝病毒活性的化合物，在抗B型肝炎病毒複製的檢驗中顯示出相當高的活性。本發明化合物進一步可用於製造治療和/或預防B型肝炎的藥物。文檔編號A61K31/4523GK101260091SQ20081005281公開日2008年9月10日申請日期2008年4月18日優先權日2008年4月18日發明者劉徵驍,李正名,李玉新,趙衛光申請人:南開大學