苯基-醯胺類化合物在製備抗hiv-1病毒藥物中的應用的製作方法

2023-05-25 23:45:06 2

苯基-醯胺類化合物在製備抗hiv-1病毒藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了苯基-醯胺類化合物在製備抗HIV-1病毒藥物中的應用。使用的苯基-醯胺類化合物具有如下通式：。發明人運用HIV-1Vif蛋白可以通過泛素化降解A3G蛋白的功能特性，證實上述通式的苯基-醯胺類化合物能夠抑制Vif蛋白降解A3G的活性，導致篩選系統中綠色螢光蛋白的表達量將回升。通過在人的原代CD4+T淋巴細胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴細胞系中進行野生型HIV-1病毒的感染實驗證實，N-（2-乙醯氨基乙基）-2-（4-碘苯基）乙醯胺在H9細胞中的IC50為2μM，具有較好的抗病毒作用，為進一步的抗病毒藥物研發提供的強有力的理論基礎和實踐基礎，具有重要的研發價值和開發意義。
【專利說明】苯基-醯胺類化合物在製備抗HIV-1病毒藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種化合物的新應用，特別涉及苯基-醯胺類化合物在製備抗Hiv-1病毒藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]HIV-1病毒最初發現於1981年在美國發現，由一系列不明原因的，以細胞免疫缺陷為特徵的症候群出現以後，研究人員開始了對其致病源的尋找。1983年法國研究小組從一淋巴腫大症候群病人的淋巴結中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統細胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導致免疫系統失去抵抗力，而導致各種疾病以及癌症得以在人體內生存，從而導致獲得性免疫缺陷綜合症——愛滋病。目前，由於對愛滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢，尤其在中國更是進入了快速增長期。儘快阻止愛滋病在我國的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續擴大我們對HIV-1致病機制的認識，開發出更有效，更經濟，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘餘的HIV-1複製，以及開發出強有力而又長效的抗HIV-1的疫苗以保護易感人群，仍將是我們能否最終戰勝愛滋病的關鍵。
[0003]具有如下通式的苯基-醯胺類化合物:
【權利要求】
1.苯基-醯胺類化合物在製備抗HIV-1病毒藥物中的應用，所述苯基-醯胺類化合物具有如下通式:
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於:R為Cl~C3的鏈烷烴基。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特徵在於:X為1、C1。
4.根據權利要求1或2所述的應用，其特徵在於:X位於苯環的2號位上。
5.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於:X為I，位於苯環的2號位上；nl、n2為1，R為甲基。
【文檔編號】A61P31/18GK104000807SQ201410231868
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年5月28日 優先權日:2014年5月28日
【發明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 何欣 申請人:中山大學