5,6,7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用的製作方法

2023-06-12 22:25:56 4

5,6,7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了5,6,7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，抗缺氧藥物為預防和治療缺氧性損傷疾病的藥物，缺氧性損傷疾病為高原低壓性缺氧導致的急性高原病、腦缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。本發明的有益效果為：通過實驗證明，5,6,7-三羥基-8-甲氧基黃酮具有顯著的抗缺氧作用，而且效果有優於乙醯唑胺的趨勢，以其為活性成分製備的抗缺氧藥物，用於防治缺氧性損傷或治療因外界環境氧含量降低而引起的各種缺氧病理狀態，也可用於預防或治療因疾病等導致外界正常氧量不能充分到達機體內，造成心、腦和呼吸系統等缺氧病理狀態；還可以用於預防或治療因機體活動所需氧耗量超過了生理動員能力而造成相對氧供不足的病理狀態。
【專利說明】5, 6, 7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥領域，具體涉及5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]隨著人們生活方式的改變和生活節奏加快，缺氧已經成為一類相當常見的病理過程，產生缺氧的原因主要有:環境中大氣中氧含量或者氧分壓過低，患有呼吸、血液、循環等系統疾病導致出現氧供給和氧利用障礙和機體耗氧量大於供給量。高原地區低壓低氧的環境常常使初到高原的人極易出現頭痛、心悸、胸悶、氣短、乏力、睡眠障礙、噁心、嘔吐等急性高原反應，嚴重時還會出現高原肺水腫、高原腦水腫等致命性疾病，長期缺氧還會引起慢性高原疾病，嚴重影響高原居民或旅居者健康。積極採取措施預防和治療機體缺氧對包括急性高原病在內的諸多疾病的防治具有十分重要的作用。目前抗缺氧損傷防護藥物非常匱乏，迫切需要開發出高效經濟的抗缺氧損傷防護藥物。
[0003]缺氧可導致機體活性氧生成增加，機體出現氧化應激和自由基損害，而黃酮類化合物可直接清除自由基，提高機體抗氧化能力，具有較好的抗氧化活性和清除自由基能力，從而對缺氧引起的機體氧化損傷具有保護作用。
[0004]5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮是一種黃酮類化合物，但是其在天然產物的分布較少而且含量極微。目前未見有關5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮的生物活性報導。

【發明內容】

[0005]本發明的目的就是針對上述現有技術中的缺陷，提供了一種5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮的新用途，即製備抗缺氧藥物。
[0006]為了實現上述目的，本發明提供的技術方案為:5，6，7_三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用。
[0007]5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮結構式如式(I)所示:
【權利要求】
1.5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮的純度大於95%。
3.根據權利要求1或2所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述抗缺氧藥物為預防和治療缺氧性損傷疾病的藥物。
4.根據權利要求3所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述缺氧性損傷疾病為高原低壓性缺氧導致的急性高原病、腦缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。
5.根據權利要求4所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述抗缺氧藥物為5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮與醫藥學上常用的輔料結合，按照常規方法製成的口服劑和注射劑，口服劑包括片劑、膠囊劑、分散劑或顆粒劑；注射劑包括注射液或注射液凍乾粉針劑。
6.根據權利要求5所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮片劑中，包括有按重量份計的以下組分:純度大於95%的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮50份，填充劑130份，崩解劑10份，黏合劑6份，潤滑劑4份。
7.根據權利要求5所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮膠囊劑中，包括有按重量份計的以下組分:純度大於95%的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮10份，填充劑27份，黏合劑1份，潤滑劑2份。
8.根據權利要求6或7所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其 特徵在於，所述填充劑為澱粉，崩解劑為微晶纖維素，黏合劑為甲基纖維素，潤滑劑為硬脂酸鎂。
9.根據權利要求5所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮分散片劑中，包括有按重量份計的以下組分:純度大於95%的5，6, 7-三羥基-8-甲氧基黃酮5份,微晶纖維素13份，交聯羧甲基纖維素鈉2份。
10.根據權利要求5所述的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮在製備抗缺氧藥物中的應用，其特徵在於，所述5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮顆粒劑中，包括有按重量份計的以下組分:純度大於95%的5，6，7-三羥基-8-甲氧基黃酮1份，糊精1份，蔗糖粉2份。
【文檔編號】A61P9/10GK103877074SQ201410107182
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月21日 優先權日:2014年3月21日
【發明者】景臨林, 馬慧萍, 樊鵬程, 蒙萍, 王寧, 賈正平 申請人:賈正平