一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途的製作方法
2023-06-12 07:22:21 1
專利名稱：一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途的製作方法
技術領域：
本發明屬於藥物化學技術領域，涉及一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途，具體涉及木犀草素在製備抗B型肝炎病毒藥物中的用途。
背景技術：
B型肝炎是由B型肝炎病毒(!fepatitis B Virus, HBV)感染所致的一種常見的多發性傳染病，是一種嚴重危害人類健康的常見病。據統計，全世界B型肝炎病毒慢性感染者高達四億之多，我國是B型肝炎的高發區。HBV可長期在人體內存活，難以清除，HBV的持續感染與肝硬化和原發性肝細胞肝癌的發生發展密切相關。目前我國有B肝患者3000萬，每年約有30萬人死於與B肝有關的肝硬化或肝癌。雖然目前已有B肝疫苗做為預防手段，但是對於B型肝炎病毒慢性感染者，仍然缺乏有效的治療藥物。近年來，FDA已批准一些化學藥物用於治療慢性B肝患者，如拉米呋唳(Lamivudine)等,雖然這些藥物在臨床上取得了一定療效，但仍存在毒副作用強或者停藥後出現明顯反彈等現象，限制了臨床的廣泛應用。因此，開發新的、更為安全的抗HBV藥物是醫藥工作者的長期重要任務。B肝表面抗原(HBsAg)是B肝病毒的外殼蛋白，本身不具有傳染性，但它的出現常伴隨B肝病毒的存在，所以它是已感染B肝病毒的標誌。B肝病毒e抗原(HBeAg)是B肝病毒複製明顯和傳染性強的可靠標誌。H印G2.2.15細胞是將含有HBV基因組的重組載體質粒轉染H印G2細胞而成，可在體外長 期培養。該細胞系在體外培育，經G418篩選以後不僅能穩定分泌HBsAg、HBeAg,而且還可檢測到HBV DNA以及直徑為22nm、42nm的Dane顆粒，是目前用於體外篩選抗HBV藥物的主要細胞模型。木犀草素是天然黃酮類化合物中的代表成分，廣泛存在於金銀花、菊花、荊芥、白毛夏枯草等藥物中，以及百裡香、芽甘藍、洋白菜、椰菜和胡蘿蔔等蔬菜中，而且以糖苷的形式分布於多種植物中，如芹菜、青辣椒、紫蘇葉等。近年來的藥理學研究表明，木犀草素具有較好的抗炎和抗氧化活性，同時對結腸癌、乳腺癌和前列腺癌等多種腫瘤具有抑制作用。但不曾見其抗B型肝炎病毒活性的報導。
發明內容
本發明目的在於，提供一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在製備抗B型肝炎病毒的藥物中的用途，該化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBsAg和HBeAg的表達方面的藥物用途。本發明針對目前抗B型肝炎病毒藥物有較高的毒性問題，對化合物木犀草素進行了體外攜帶抗B型肝炎病毒的IfepG2.2.15細胞進行細胞毒性、對HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的測定表明:化合物木犀草素對H印G2.2.15細胞有較低的毒性，且對HBsAg、HBeAg有較高的抑制活性。本發明所述的一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在製備抗B型肝炎病毒的藥物中的用途。所述的化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBsAg表達的藥物中的用途。所述的化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBeAg表達的藥物中的用途。
本發明所述的一種天然化合物木犀草素的用途，該化合物木犀草素的結構式為:
權利要求
1.一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途，其特徵在於該化合物木犀草素在製備抗B型肝炎病毒的藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特徵在於所述的化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBsAg表達的藥物中的用途。
3.根據權利要求1所述的用途，其特徵在於所述的化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBeAg表達的藥物中的用途。
全文摘要
本發明涉及一種天然化合物木犀草素在抗B型肝炎病毒中的用途，該化合物木犀草素在製備抗B型肝炎病毒藥物中的用途，該化合物木犀草素在製備抑制B型肝炎病毒HBsAg和HBeAg表達的藥物中的用途，本發明針對目前抗B型肝炎病毒藥物有較高的毒性問題，對化合物木犀草素進行了體外攜帶抗B型肝炎病毒的HepG2.2.15細胞進行細胞毒性、對HBsAg、HBeAg的分泌的抑制效果的測定表明化合物木犀草素對HepG2.2.15細胞有較低的毒性，且對HBsAg、HBeAg有較高的抑制活性。本發明所述的化合物木犀草素在自然界中分布廣泛，原料來源豐富。
文檔編號A61K31/352GK103142581SQ20131008705
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月18日 優先權日2013年3月18日
發明者李曉波, 陸雪瑩, 祁紅學, 肖向文 申請人:中國科學院新疆理化技術研究所