防治腦缺血用的含有麻黃鹼提取物的口服液的製備方法
2023-06-11 11:28:56
專利名稱：防治腦缺血用的含有麻黃鹼提取物的口服液的製備方法
技術領域：
防治腦缺血用的含有麻黃鹼提取物的口服液屬於預防腦缺血藥物的製造技術領域。
背景技術：
申請號為200880001478. 9，名為「一種防治腦缺血性腦卒中的藥物組合物及其製備方法」的中國發明專利提示了一種用於防治缺血性腦卒中的藥物組合物，是由瑟丹酸內酯、蒿本內酯和天麻素共同組合成的。其中，天麻素是純度為98 %以上的市售產品，瑟丹酸內酯和蒿本內酯的純度均在98 %以上，相應地提出了純度為99. 17%的瑟丹酸內酯及純度為98. 32%的蒿本內酯的製備方法。其實驗結果表明該三種成分的配伍可以有效地減少缺血性腦梗塞的範圍(用腦梗塞百分數表示)和肢體偏癱的程度(用行為症狀評分表示)。即作為注射劑治療給藥時，大鼠腦梗塞面積百分比在13. 03% —18. 58 %之間；行為評分在I. 50 分一2. 30分之間；作為口服劑預防給藥時，大鼠腦梗塞面積百分比在21. 36% —21. 67%之間，行為評分在3. 36分一4. 33分之間。其藥效好於常用臨床用藥脈絡寧(注射劑)和川芎嗪(注射劑和口服劑)。但缺少改善身體微循環(用血液流變學指標表示)的實驗數據。在目前檢索到的文獻中，未發現藥物組合物中有採用麻黃鹼來與天麻素和川芎總內酯(含有瑟丹酸內酯和蒿本內酯)來配伍的。
發明內容
本發明的目的在於提取一種對線栓法大腦中動脈腦缺血模型所致腦缺血有防治作用的含有麻黃鹼提取物的口服液製備方法。本發明的特徵在於是一種改善線栓法致大鼠中動脈腦缺血模型所致腦缺血的口服液製備方法，其中作為溶劑的花生油和含有有效成分的提取物原料兩者之間的質量比的範圍依次在(37. 4 %—51. 3 %) : (50 %—62. 6 %)之間；所述提取物原料含有)I丨芎油、天麻和麻黃，所述提取物原料中的川芎油，天麻和麻黃的質量比範圍依次在(28.6 %—62. I%) : (22. 4 %—45. I %) : (12. 5 %—36. 4 %)之間，其中，所述川芎油中的有效成分為川芎總內酯，包括瑟丹酸內酯和蒿本內酯，純度至少為 50 %，所述天麻中的有效成分為天麻素，純度至少為10 %，所述麻黃中的有效成分為麻黃鹼，純度至少為50 %，所述川芎總內酯、天麻素、麻黃鹼各有效成分之間的質量比依次在(I一4) : (O. 2—O. 5) : (O. 5—2)之間·先按所述質量比例稱取川芎油、天麻和麻黃，再按所述質量比加入花生油，生成所述口服液。各生成的總重量在10. 75g—11. 55g之間·實驗由蘇州大學蘇州中藥研究所完成。實驗證明，實施例8組的藥效最顯著。在減少腦梗塞面積及腦保護率上均優於臨床用藥川芎嗪，與臨床用藥丹參滴丸相當。
具體實施例方式一、受試物配製實施例1，稱取含有川芎總內酯純度為50 %的川芎油2. 8g,含有天麻素純度為10%的天麻提取物2. lg，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取 物I. 4g，加入溶劑花生油5. 25g使總重量達到11. 55g。實施例2，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油2. 8g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物I. 4g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物I. 4g，加入溶劑花生油5. 6g使總重量達到11. 2g。實施例3，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油2. 6g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物2. 6g,含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物I. 3g，加入溶劑花生油4. 55g使總重量達到11.05g。實施例4，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油2. 6g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物3. 2g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物I. 3g，加入溶劑花生油
4.25g使總重量達到11. 35g。實施例5，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油2. 0g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物I. 5g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物2. 0g，加入溶劑花生油
5.25g使總重量達到10. 75g。實施例6，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油3. 2g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物2. 4g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物O. 8g，加入溶劑花生油4. 8g使總重量達到11. 2g。實施例7，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油2. 0g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物3. 0g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物2. 0g，加入溶劑花生油
4.5g使總重量達到11. 5g。實施例8，稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油3. 3g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物I. 6g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物I. lg，加入溶劑花生油
5.8g使總重量達到11. 8g。實施例9， 稱取含有川芎總內酯純度為50%的川芎油3. 6g，含有天麻素純度為10%的天麻提取物I. 3g，含有麻黃鹼純度為50 %的麻黃提取物0.9g，加入溶劑花生油
6.Ig使總重量達到11. 9g。各提取物原料所佔受試物總重量的百分比以及溶劑含量百分比見表I。表I.受試物配比表
權利要求
1.防治腦缺血用的含有麻黃鹼提取物的口服液的製備方法，其特徵在於，是一種改善大鼠中動脈腦缺血模型所致腦缺血的口服液製備方法，其中， 作為溶劑的花生油和含有有效成分的提取物原料兩者之間的質量比的範圍依次在(37. 4 %—51. 3 %) : (50 %—62. 6 %)之間； 所述提取物原料含有)11芎油、天麻和麻黃， 所述提取物原料中的川芎油，天麻和麻黃的質量比範圍依次在(28.6 %—62. I%) : (22. 4 %—45. I %) : (12. 5 %—36. 4 %)之間，其中， 所述川芎油中的有效成分為川芎總內酯，包括瑟丹酸內酯和蒿本內酯，純度至少為50 %， 所述天麻中的有效成分為天麻素，純度至少為I 0%， 所述麻黃中的有效成分為麻黃鹼，純度至少為50%， 所述川芎總內酯、天麻素、麻黃鹼各有效成分之間的質量比依次在(I一4) :(0. 2-0.5) : (0. 5—2)之間， 先按所述川芎油、天麻及麻黃的質量比例稱取川芎油、天麻和麻黃，再按所述花生油和提取物原料的質量比加入花生油，生成所述口服液。
2.根據權利要求I所述的防治腦缺血用的含有麻黃鹼提取物的口服液的製備方法，其特徵還在於，口服液的總重量在10. 75g—11. 55g之間。
全文摘要
防治腦缺血用的含麻黃鹼提取物的口服液的製備方法，屬於生物腦缺血藥物製備技術領域，其特徵在於，作為溶劑的花生油和含有有效成分的提取物原料的質量比的範圍依次在(37.4 %—51.3 %) : (50 %—62.6 %)。提取物原料中，川芎油、天麻、麻黃之間的質量比範圍依次在(28.6 %—62.1%):(22.4 %—45.1 %):(12.5 %—36.4 %)。所述川芎油的有效成分為川芎總內酯，純度至少為50 %；天麻的有效成分是天麻素，純度至少為10 %；麻黃的有效成分為麻黃鹼，純度至少為50 %。川芎總內酯、天麻素、麻黃鹼之間的有效成分之間的質量比範圍為(1—4):(0.2—0.5):(0.5—2)之間。本發明的口服液比臨床用藥川芎嗪和丹參滴丸在改善大鼠腦梗塞範圍及行為症狀評分為好。
文檔編號A61K9/00GK102698089SQ20121015265
公開日2012年10月3日 申請日期2012年5月15日 優先權日2012年5月15日
發明者丁明玉, 季梁, 李衍達, 韓慧婉 申請人:清華大學