用於治療肝炎的水飛薊賓組分的製作方法
2023-12-12 04:35:07 1
專利名稱：用於治療肝炎的水飛薊賓組分的製作方法
用於治療肝炎的水飛薊賓組分本發明涉及水飛薊賓組分在製備用於治療病毒性肝炎、優選是治療B型肝炎或C型肝炎、特別是減少病毒載量的藥物中的應用。所述藥物優選適用於非腸道給藥。所述水飛薊賓組分優選是水飛薊賓酯。水飛薊賓{3，5，7-三羥基-2-(3-(3-羥基-4-甲氧基-苯基)-2-(羥基甲基)-2， 3-二氫苯並[b] [1，4]_二噁英-6-基(dioxin-6-yl))色滿_4_酮；或者根據歐洲藥典(Ph. Eur.)被稱作(2R, 3R) -3,5,7-三羥基-2-[ (2R, 3R) -3- (4-羥基-3-甲氧基苯基)_2_ (羥基甲基)-2，3- 二氫-1，4-苯並-二噁英-6-基]-2，3- 二氫-4H-1-苯並吡喃-4-酮}是水飛薊素的主要成分並且是從乳薊(水飛薊(Silybummarianum Gaertneri))中提取出的主要的類黃酮化合物。水飛薊賓的結構如下所示
權利要求
1.水飛薊賓組分在製備用於治療病毒性肝炎的藥物中的應用，所述藥物被配製用於非腸道給藥。
2.權利要求1的應用，其中水飛薊賓組分是水飛薊賓酯。
3.權利要求2的應用，其中水飛薊賓酯是水飛薊賓C-2'，3-二(琥珀酸單酯)或其生理學可接受的鹽。
4.上述權利要求之一的應用，其中藥物基本上不含水飛薊寧和/或不含水飛薊亭和/ 或不含異水飛薊賓。
5.上述權利要求之一的應用，其中病毒性肝炎是B型肝炎或C型肝炎。
6.上述權利要求之一的應用，其中藥物被配製用於注射或輸注。
7.上述權利要求之一的應用，其中藥物被配製用於靜脈內給藥。
8.上述權利要求之一的應用，其中藥物除了包含水飛薊賓組分以外不含水飛薊素的其它組分。
9.上述權利要求之一的應用，其中藥物包含，基於水飛薊賓，劑量為至少50mg的水飛薊賓組分。
10.上述權利要求之一的應用，其中藥物除了包含水飛薊賓組分以外還包含其它的藥物。
11.權利要求10的應用，其中其它的藥物選自精氨酸穀氨酸，西替沃酮，依泊二醇，鳥氨酸氧戊二酸，噻二西酸精氨酸，肌醇，蛋氨酸和N-乙醯蛋氨酸，膽鹼，鳥氨酸天冬氨酸，西阿尼醇，硫普羅寧，甜菜鹼，維生素B12，亮氨酸，果糖，阿昔洛韋，碘苷，阿糖腺苷，利巴韋林， 更昔洛韋，泛昔洛韋，伐昔洛韋，西多福韋，噴昔洛韋，纈更昔洛韋，溴夫定，幹擾素α，幹擾素β，幹擾素Y，幹擾素α _2a，幹擾素α-2b，幹擾素α-η1，幹擾素β-la，幹擾素β _lb， 幹擾素alfacon-1，聚乙二醇化幹擾素α-2b，聚乙二醇化幹擾素α- 和幹擾素Y lb。
12.上述權利要求之一的應用，用於降低肝炎患者的病毒載量。
13.上述權利要求中任一項的應用，用於治療要經歷或已經歷肝移植的患者的病毒性肝炎。
14.上述權利要求中任一項的應用，用於治療對利巴韋林/幹擾素治療無應答的患者的病毒性肝炎。
15.上述權利要求之一的應用，用於使用選自以下的藥物進行的病毒性肝炎的支持性和/或預防性治療精氨酸穀氨酸，水飛薊素，西替沃酮，依泊二醇，鳥氨酸氧戊二酸， 噻二西酸精氨酸，肌醇，蛋氨酸和N-乙醯蛋氨酸，膽鹼，鳥氨酸天冬氨酸，西阿尼醇，硫普羅寧，甜菜鹼，維生素B12，亮氨酸，果糖，阿昔洛韋，碘苷，阿糖腺苷，利巴韋林，更昔洛韋， 泛昔洛韋，伐昔洛韋，西多福韋，噴昔洛韋，纈更昔洛韋，溴夫定，幹擾素α，幹擾素β，幹擾素Y，幹擾素α _2a，幹擾素α-2b，幹擾素α-η ，幹擾素β _la，幹擾素β-lb，幹擾素 alfacon-1，聚乙二醇化幹擾素α-2b，聚乙二醇化幹擾素α- 和幹擾素Y lb。
16.上述權利要求之一的應用，其中在用所述藥物治療病毒性肝炎之後，用另外的藥物治療病毒性肝炎。
17.上述權利要求之一的應用，其中所述藥物被配製為連續治療的構成部分，最初給予所述藥物歷時第一時段，隨後給予另外的藥物歷時第二時段。
18.權利要求17的應用，其中第一時段包括至少2天。
19.權利要求16到18之一的應用，其中其它的藥物包括一種或多種選自以下的藥物 精氨酸穀氨酸，水飛薊素，西替沃酮，依泊二醇，鳥氨酸氧戊二酸，噻二西酸精氨酸，肌醇，蛋氨酸和N-乙醯蛋氨酸，膽鹼膽鹼，鳥氨酸天冬氨酸，西阿尼醇，硫普羅寧，甜菜鹼，維生素 B12，亮氨酸，果糖，阿昔洛韋，碘苷，阿糖腺苷，利巴韋林，更昔洛韋，泛昔洛韋，伐昔洛韋，西多福韋，噴昔洛韋，纈更昔洛韋，溴夫定，幹擾素α，幹擾素β，幹擾素Y，幹擾素α _2a，幹擾素(1-213，幹擾素(1-111，幹擾素0-13，幹擾素0-113，幹擾素31^^011-1，聚乙二醇化幹擾素α-2b，聚乙二醇化幹擾素α- 和幹擾素Ylb。
20.權利要求16到19之一的應用，其中另外的藥物被配製用於口服給藥。
21.藥劑盒，包含權利要求1到11之一限定的至少一種藥物和權利要求19或20限定的至少一種其它的藥物。
全文摘要
本發明涉及水飛薊賓組分在製備用於治療病毒性肝炎、優選B型肝炎或C型肝炎、特別是用於減少病毒載量的藥物中的應用，所述藥物適合於非腸道給藥。該藥物優選不含水飛薊寧和/或不含水飛薊亭和/或不含異水飛薊賓。
文檔編號A61K31/357GK102300570SQ200880116206
公開日2011年12月28日 申請日期2008年11月14日 優先權日2007年11月15日
發明者L·C·羅瓦蒂, M·M·達馬託, P·弗蘭西, R-T·波爾, U·門格斯 申請人:馬道斯有限責任公司