一種含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑及其製備工藝的製作方法

2023-07-25 16:46:16 2

一種含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑及其製備工藝的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑及其製備工藝，該安立生坦膠囊型吸入粉霧劑包括膠囊殼和膠囊內容物，其中膠囊內容物主要由安立生坦藥物細粉與賦形劑組成：其中安立生坦藥物細粉與賦形劑乳糖重量比為1:0.5～1:50，優選重量比為1:1~1:20；所述的安立生坦藥物細粉的平均粒徑小於10μm，其中80%的粒徑小於5μm；賦形劑粒徑在30~200μm範圍內，所述的賦形劑為結晶乳糖、噴霧乾燥乳糖、商品吸入乳糖或以上所述任意兩種乳糖的混合物。其中膠囊內容物的重量為5～300mg，膠囊內容物優選重量為10～200mg。
【專利說明】—種含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑及其製備工
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥【技術領域】，更具體地說，是一種含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑及其製備工藝，主要用於治療肺動脈高壓，改善運動能力，延遲其惡化。
【背景技術】
[0002]藥品名稱:安立生坦
[0003]英文名:Ambrisentan
[0004]化學名稱:(+)-(2S)-2_[ (4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧3，3-二苯丙
酸結構式:
【權利要求】
1.一種含安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑，包括膠囊殼和膠囊內容物，膠囊內容物主要由活性成分安立生坦與賦形劑組成。
2.根據權利要求1所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其中膠囊內容物中安立生坦與賦形劑重量比為1:0.5~50。
3.根據權利要求2所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其中膠囊內容物安立生坦與賦形劑重量比優選為1:廣20。
4.根據權利要求1所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其特徵在於所述的膠囊內容物的重量為5~300mg。
5.根據權利要求4所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其特徵在於所述的膠囊內容物優選重量為10~200mg。
6.根據權利要求廣5任一項所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其特徵在於所述的膠囊內容物中安立生坦的平均粒徑小於10 μ m，其中80%的粒徑小於5 μ m。
7.根據權利要求廣5任一項所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其特徵在於所述的膠囊內容物中賦形劑的粒徑在30-200 μ m範圍內，所述的賦形劑為結晶乳糖、噴霧乾燥乳糖、吸入式無水乳糖或以上所述任意兩種乳糖的混合物。
8.根據權利要求1-7任一項所述的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，其特徵在於其製備工藝是採用氣流粉碎法製備安立生坦微粉，再採用等量遞增混合法與賦形劑進行混合，最後填充到硬膠囊中，得到含有效成分安立生坦的膠囊型吸入粉霧劑。
9.根據權利要求1-8任一項所述製得的安立生坦膠囊型吸入粉霧劑，主要用於製備肺動脈高壓藥物中的應用。`
【文檔編號】A61K9/48GK103860525SQ201210538670
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2012年12月11日 優先權日:2012年12月11日
【發明者】王博, 任曉文, 李洪起, 連瀟嫣, 徐為人, 魏群超 申請人:天津藥物研究院