葛根素滴丸製劑及其製備方法

2023-07-10 03:42:56 1

專利名稱：葛根素滴丸製劑及其製備方法
技術領域：
本發明屬醫藥技術領域，具體涉及一種以葛根素(Puerarin)為主要成分的口服固體製劑及其製備方法，具體說是一種葛根素滴丸製劑及其製備方法。
目前臨床上葛根素的製劑以注射劑居多，例如葛根素葡萄糖注射液、葛根素氯化鈉注射液等，注射劑在療效可以肯定的同時存在著病人用藥不便的缺點。目前葛根素的固體製劑只有片劑，由於葛根素的溶解性不好，片劑存在的如吸收緩慢、生物利用度小等問題影響療效的發揮，而冠心病、心絞痛屬於臨床急症，發病快需要藥物急救。
本發明提出的葛根素滴丸製劑，為一種口服固體製劑，它以葛根素為主要成份，以聚乙二醇(要求其分子量大於1500)和泊洛沙姆為配伍組份配製而成，各組份的重量配比為葛根素1份，聚乙二醇2.5-6.5份，泊洛沙姆0.5-2.0份。
本發明提出的葛根素滴丸製劑，其優選的組份重量配比為葛根素1份，聚乙二醇3-5份，泊洛沙姆0.5-1份。
本發明的主要成份葛根素的主要結構式為下式I 式I本發明提出的葛根素滴丸製劑的製備方法如下按各組份的重量配比將聚乙二醇、泊洛沙姆置於水浴上加熱，使之熔融；加入葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇，攪拌助溶；持續攪拌，揮發乙醇，85～100℃保溫待用；預熱DW-1型滴丸機，使貯液室恆溫為藥液溫度，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，以28～32滴/分的滴速滴制；在閥門口收集滴丸，濾除冷卻劑，並吸除表面油漬，晾乾，即得成型滴丸。
本發明製得的葛根素滴丸製劑，具有藥物起效快、生物利用度高的優點，而且其工藝條件先進，適合工業化規模生產的特點。葛根素的片劑在0.3％的十二烷基硫酸鈉溶液中45分鐘才溶出18％，而葛根素滴丸在相同溶出條件下15分鐘已經溶出完全，由此可以確保葛根素滴丸起效比片劑快。
實施例1葛根素滴丸各組份的重量配比為葛根素6.25g聚乙二醇(6000)25.66g泊洛沙姆(188) 5.50g製備葛根素滴丸的方法如下將聚乙二醇600025.66g、泊洛沙姆1885.50g置於水浴上加熱，使之熔融；加入6.25g葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇3.67ml，攪拌助溶，持續攪拌，揮發乙醇，95℃保溫待用；將滴丸機預熱，貯液室恆溫為95℃±2℃，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，調節滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入貯液室，啟動閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑中，滴速約為30滴/分；打開收集口閥門，收集滴丸，紗布濾除冷卻劑，並吸除表面殘餘油漬，攤開，晾乾，即得成型的滴丸。
實施例2
葛根素滴丸各組份的重量配比為葛根素8.05g聚乙二醇(4000)20.13g泊洛沙姆(188) 16.10g製備葛根素滴丸的方法如下將聚乙二醇(4000)20.13g、泊洛沙姆(188)16.10g置於水浴上加熱，使熔融；加入8.05g葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇4.57ml，攪拌助溶，持續攪拌，揮發乙醇，88℃保溫待用；將滴丸機預熱，貯液室恆溫為90℃±2℃，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，調節滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入貯液室，啟動閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑中，滴速約為28滴/分；打開收集口閥門，收集滴丸，紗布濾除冷卻劑，並吸除表面殘餘油漬，攤開，晾乾，即得成型的滴丸。
實施例3葛根素滴丸各組份的重量配比為葛根素4.35g聚乙二醇(1500)26.10g泊洛沙姆(188) 6.53g製備葛根素滴丸的方法如下將聚乙二醇(1500)26.10g、泊洛沙姆(188)6.53g置於水浴上加熱，使熔融；加入4.35g葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇5.32ml，攪拌助溶，持續攪拌，揮發乙醇，98℃保溫待用；將滴丸機預熱，貯液室恆溫為98℃±2℃，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，調節滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入貯液室，啟動閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑中，滴速約為32滴/分；打開收集口閥門，收集滴丸，紗布濾除冷卻劑，並吸除表面殘餘油漬，攤開，晾乾，即得成型的滴丸。
實施例4葛根素滴丸各組份的重量配比為葛根素6.40g聚乙二醇(6000)25.60g泊洛沙姆(188) 12.8g製備葛根素滴丸的方法如下將聚乙二醇(6000)6.40g、泊洛沙姆(188)12.8g置於水浴上加熱，使熔融；加入6.40g葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇7.08ml，攪拌助溶，持續攪拌，揮發乙醇，95℃保溫待用；將滴丸機預熱，貯液室恆溫為95℃±2℃，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，調節滴嘴與冷卻液面的距離，將藥液倒入貯液室，啟動閥門，將藥液逐滴滴入冷卻劑中，滴速約為30滴/分；打開收集口閥門，收集滴丸，紗布濾除冷卻劑，並吸除表面殘餘油漬，攤開，晾乾，即得成型的滴丸。
權利要求
1.一種葛根素滴丸製劑，其特徵在於以葛根素為主要成份，以分子量大於1500的聚乙二醇、泊洛沙姆為配伍組份配製而成，各組份的重量配比為葛根素1份，聚乙二醇2.5～6.5份，泊洛沙姆0.5～2.0份。
2.根據權利要地注1所述的葛根素滴丸製劑，其特徵在於各組份的重量配比為葛根素1份，聚乙二醇3～5份，泊洛沙姆0.5～1份。
3.一種如權利要求1所述的葛根素滴丸的製備方法，其特徵在於具體步驟如下(1)按各組份的重量配比，將聚乙二醇、泊洛沙姆置於水浴上加熱，使之熔融，加入葛根素，攪拌均勻，加入藥用無水乙醇，攪拌助溶，持續攪拌，揮發乙醇，90～100℃保溫待用；(2)預熱DW-1型滴丸機，使貯液室恆溫為藥液溫度，冷卻劑大豆油預冷至10～12℃，以28～32滴/分的滴速滴制；(3)在閥門口收集滴丸，濾除冷卻劑，並吸除表面油漬，晾乾，即得成型滴丸。
全文摘要
本發明是一種葛根素滴丸製劑及其製備方法。該滴丸製劑以葛根素為主要成份，與聚乙二醇、泊洛沙姆按一定工藝組配製成。本發明的滴丸製劑與其餘劑相比，藥物起效快、生物利用度高，製備工藝適合於工業化生產。
文檔編號A61K31/7028GK1424041SQ02155198
公開日2003年6月18日 申請日期2002年12月19日 優先權日2002年12月19日
發明者蘇娟, 張衛東, 吳偉 申請人:中國人民解放軍第二軍醫大學