1h-四唑衍生物的製造方法

2023-08-03 18:54:16 2

1h-四唑衍生物的製造方法
【專利摘要】本發明提供使通式(II)的疊氮化合物與通式(III)的氰化物在流動反應器內反應來製造通式(I)的化合物的1H-四唑衍生物的製造方法。(Y表示烷基、芳基、芳基烷基、具有取代基的甲矽烷基或者具有取代基的甲矽烷基烷基，Z表示-CO-、-SO2-或者-CRaRb-(Ra和Rb各自獨立地表示H、烷基或者無取代的或具有取代基的芳基)，p表示0或1，q表示0或1，r表示0或1(其中，p為0或r為0時，q為1)，R1在q為0時表示烷基或者氫原子，在q為1時表示亞烷基，R2表示無取代的或具有取代基的芳基。)
【專利說明】1H-四唑衍生物的製造方法

【技術領域】
[0001] 本發明涉及1H-四唑衍生物的製造方法。更詳細而言，本發明涉及使疊氮化合物 與氰化物在流動反應器（flow reactor)內反應的方法。
[0002] 本申請基於2012年6月12日在日本申請的特願2012-132811號主張優先權，將 其內容援引於此。

【背景技術】
[0003] 對農業和園藝作物的病害，提出了大量防除藥劑。例如，專利文獻1中公開了對有 用植物體具有優異的藥效的四唑基肟衍生物，提出了將其用作植物病害防除劑。作為專利 文獻1中記載的四唑基肟衍生物的製造方法，例如，專利文獻2中公開了以使羥胺與下述通 式（P)表示的1-烷基-5-苯甲醯基-1H-四唑衍生物反應而得到的四唑基羥基亞氨基衍生 物作為原料而進行製造的方法。
[0004]

【權利要求】
1. 1H-四唑衍生物的製造方法，其特徵在於，使下述通式（II)表示的疊氮化合物與下 述通式（III)表示的氰化物在流動反應器內反應，製造下述通式（I)表示的化合物， Y-N3 …（II) 通式（II)中，Y表示烷基、芳基、芳基烷基、具有取代基的甲矽烷基或者具有取代基的 甲娃燒基燒基，
通式（III)中，Z表示-C0-、-S02-或者-CRaRb-，其中，艮和凡各自獨立地表示氫原子、 燒基或者無取代的或具有取代基的芳基，P表示〇或1，q表示〇或1，r表示0或1，R1在q 為0時表示燒基或者氫原子，在q為1時表示亞燒基或者氫原子，R2表示無取代的或具有取 代基的芳基，其中，P為〇時，q為l，r為0時，q為1，
通式⑴中，Y與通式（II)相同，和r與通式（III)相同。
2. 根據權利要求1所述的1H-四唑衍生物的製造方法，其中，所述Y表示烷基。
3. 根據權利要求1或2所述的1H-四唑衍生物的製造方法，其中，所述R2為下述通式 (si)表示的基團，
通式（si)中，A表不齒素原子、燒基、齒代燒基、燒氧基、齒代燒氧基、燒基橫醜基、無取 代的或具有取代基的芳基、氰基或者硝基，n表示0?5中的任一整數，n為2以上時，A彼 此可以相互相同，也可以相互不同，通式（III)中，*在p為1時與R1鍵合，在p為0且r為 1時與Z鍵合，在p和r為0時與氰基的碳原子鍵合。
4. 根據權利要求1?3中任一項所述的1H-四唑衍生物的製造方法，其中，所述反應的 反應溫度為150?250°C。
5. 根據權利要求1?4中任一項所述的1H-四唑衍生物的製造方法，其中，所述反應 的反應溶液含有相對於所述通式（III)表示的氰化物為1. 4倍摩爾量以上的所述通式（II) 表示的疊氮化合物。
6. 根據權利要求1?5中任一項所述的1H-四唑衍生物的製造方法，其中，所述反應的 反應溶液的溶劑為甲苯或者N-甲基吡咯烷酮。
【文檔編號】C07D257/04GK104350043SQ201380030366
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年6月7日 優先權日:2012年6月12日
【發明者】宮崎秀和 申請人:日本曹達株式會社