匹維溴銨緩釋片的製作方法

2023-07-07 17:20:06 2

專利名稱：匹維溴銨緩釋片的製作方法
技術領域：
本發明屬於藥物新技術領域，涉及匹維溴銨的一種新劑型，用於治療腸易激症候群，對 症治療與腸功能紊亂有關的疼痛、腸蠕動異常及不適，結腸痙攣，對症治療與膽道功能紊亂 有關的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運動障礙的藥物製劑及其製備方法，具體地說是一種匹維溴 銨緩釋片。
背景技術：
腸易激綜會徵(IBS)是一非常普遍的胃腸功能亂,佔成年人群的14% 22%。以腹痛、腹脹、 大便習慣性改變和性狀異常為主要症狀，是沒有器質性改變的一和慢性腸功能紊亂性疾病。 通過近年來人們的臨床研究表明，匹維溴胺的治療效果遠優於同類其他藥物,且安全,副作用少 見，患者對此藥物有良好的耐受性。也有研究表明,匹維溴胺對治療腹痛的效果最佳,在應用7 天后,可明顯減》腹痛的頻率和程度,總有效率為93%。
匹維溴胺為胃腸選擇性鈣通道阻滯劑，通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞，阻斷調節胃 腸道活動的所有機制的"最後共同途徑"鈣通道的激活,而防止肌肉過度收縮達到解痙作用。 實驗證明該藥無抗膽鹼能作用,沒有心血管系統的副作用，對老年人心血管患者無不良影響,青 光眼及前列'腺肥大者亦可安全服用。

發明內容
本發明目的在於提供一種匹維溴銨緩釋片，它用於洽療腸易激症候群，對症治療與腸功 能紊亂有關的疼痛、腸蠕動異常及不適，結腸痙攣，對症治療與膽道功能紊亂有關的疼痛， 消化性潰瘍、，膽囊運動障礙。該藥物緩慢釋放維持較為平穩的血藥濃度和更長的作用時間， 具有毒副作用減少和服用更加方便等優點。
該發明在於每片所含匹維溴銨為50mg 500mg，優選100tng 200rag。 本發明的重量組成包括-
匹維溴銨 150份
粘合劑. 10 150份 緩釋材料 10 300份 增塑劑 0 100份 抗粘劑 0 100份 填充劑 10 500份 上述的緩釋材料是指乙基纖維素、硬脂酸、醋酸纖維素、Eudragit (丙烯酸樹脂)RS100、 Eudragit RL10d、 Surelease (乙基纖維素水分散體)、Eudragit RS 30D、 Eudragit RL 30D、Eudragit NE 30D之一或它們的任選兩個或兩個以上。
上述的增塑劑是指聚乙二醇6000、苯二甲酸二乙酯或檸檬酸三乙酯。 上述的抗粘劑是指滑石粉、硬脂酸鎂。
上述的填充劑是微晶纖維素、乳糖、澱粉、硬脂酸鎂、滑石粉、羥丙基甲基纖維素系列、 聚乙二醇系.列、糊精、甘露醇、甲基纖維素、乙基纖維素等其中的一種或幾種混合。 其中，本發明優選的重量組成包括 匹維溴銨 乙基纖維素 苯二甲酸二乙酉 乳糖 -滑石粉
150份 20 200份 1 15份 20 200份 5 50份；或者
匹維溴銨
硬脂酸
乳糖
微晶纖維素 滑石粉
150份 25 250份 20 150份 20 150份 5 50份；或者
匹維溴銨 EudragitRS100 聚乙二醇6000 微晶纖維素 滑石粉
150份 20 262份 10 100份 30 300份 3 100份；或者
匹維溴銨 Eudragit RL 100 聚乙二醇6000
糊精 滑石粉
150份 20 200份 2 80份 20 200份 5 50份；或者
匹維溴銨
150份
5Eudragit NE 30D 30 300份
澱粉 30 200份
糊精 30 200份
滑石粉 10 100份 本發明匹維溴銨緩釋片能夠維持較為平穩的血藥濃度和更長的作用時間，具有毒副作用 小、服用更加方便的優點。國內沒有本劑型上市，因此，開發研製本品必將取得廣泛的社會 效益和經濟效益。
具體實'施方式如下，但不以任何方式限制本發明。
實施例
實施例L
匹維溴銨
乙基纖維素
苯二甲酸二乙酯
乳糖
滑石粉
95%乙醇
150g
50g
10g
150g
10g
製備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素和苯二甲酸二乙酯，邊攪拌邊加入匹維溴銨，使
完全溶解，揮去乙醇，加入處方量的乳糖和滑石粉，混合均勻，壓片，即得。
實施例2:
匹維溴銨 150g
乙基纖維素 15g
硬脂酸 25g
、苯二甲酸二乙酯 2g
滑石粉 10g
微晶纖維素 200g
95%的乙醇 適量
製備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素、苯二甲酸二乙酯和硬脂酸，邊攪拌邊加入匹維 溴銨，使完、全溶解，揮去乙醇，加入處方量的微晶纖維素和滑石粉，混合均勻，壓片，即得。處方C:
匹維溴銨 150g
乙塞纖維素 20g
EudragitRSlOO 25g 聚乙二醇6000 10g
滑石粉 15g
微晶纖維素 250g
95%的乙醇 適量 製備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素、EudragitRSlOO和聚乙二醇6000，邊攪拌邊加
入匹維溴銨，使完全溶解，揮去乙醇, 即得。
加入處方量的微晶纖維素和滑石粉，混合均勻，壓片，
實施例3:
匹維溴銨 150g
EudragitRL 100 35g
EudragitRS 100 55g 聚乙二醇6000 4.5g 滑石粉 10g 微晶纖維素 150g 乳糖 50g 95%的乙醇 適量
製備工藝用95%乙醇溶解EudragitRL 100、 EudragitRSlOO和聚乙二醇6000，邊攪拌 邊加入匹維溴銨，使完全溶解，揮去乙醇，加入處方量的微晶纖維素、乳糖和滑石粉，混合 均勻，壓片，即得。
權利要求
1. 一種匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括匹維溴銨150份粘合劑 10～150份緩釋材料10～300份增塑劑 0～100份抗粘劑 0～100份填充劑 10～500份所述的緩釋材料是指乙基纖維素、硬脂酸、醋酸纖維素、Eudragit(丙烯酸樹脂)RS100、Eudragit RL100、Surelease(乙基纖維素水分散體)、Eudragit RS 30D、Eudragit RL 30D、Eudragit NE 30D之一或它們的任選兩個或兩個以上。上述的增塑劑是指聚乙二醇6000、苯二甲酸二乙酯或檸檬酸三乙酯。上述的抗粘劑是指滑石粉、硬脂酸鎂。上述的填充劑是微晶纖維素、乳糖、澱粉、硬脂酸鎂、滑石粉、羥丙基甲基纖維素系列、聚乙二醇系列、糊精、甘露醇、甲基纖維素、乙基纖維素等其中的一種或幾種混合。
2.根據權利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括:匹維溴銨乙基纖維素苯二甲酸二乙酯滑石粉乳糖 150份 20 200份 1 15份 5 50份 20 200份
3.根據權利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括:匹維溴銨 150份硬脂酸 25 250份滑石粉 5 50份乳糖 20 150份微晶纖維素 20 150份
4.根據權利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括: 匹維溴銨 150份EudragitRS100 20 262份聚乙二醇6000 10 100份滑石粉 3 100份微晶纖維素 30 300份
5.根據權利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括:匹維溴銨 150份Eudragit RL 100 20 200份聚乙二醇6000 2 80份滑石粉 5 50份糊精 20 200份
6.根據權利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於其重量組成包括: 匹維溴銨 150份Eudragit NE 30D 30 300份滑石粉 10 100份 糊精 30 200份
7.根據權利要J的所述的匹維溴銨緩釋片，其特徵在於該緩釋片是用於治療腸易激症候群， 對症治療與腸功能紊亂有關的疼痛、腸蠕動異常及不適，結腸痙攣，對症治療與膽道功能 紊亂有關的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運動障礙。
全文摘要
本發明屬於藥物新技術領域，具體涉及匹維溴銨緩釋片，用於治療腸易激症候群，對症治療與腸功能紊亂有關的疼痛、腸蠕動異常及不適，結腸痙攣，對症治療與膽道功能紊亂有關的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運動障礙。匹維溴銨緩釋片由匹維溴銨、填充劑、緩釋劑、增塑劑、抗粘劑組成，匹維溴銨與填充劑、緩釋劑、增塑劑、抗粘劑的重量比為150∶(10～500)∶(10～300)∶(0～100)∶(0～100)，用乙醇配漿，抗粘劑為乙醇重的1％。本發明中藥物緩慢釋放維持較為平穩的血藥濃度和更長的作用時間，具有副作用減少和服用更加方便等優點。
文檔編號A61K9/22GK101467975SQ200710308440
公開日2009年7月1日 申請日期2007年12月29日 優先權日2007年12月29日
發明者王翰斌 申請人:北京琥珀光華醫藥科技開發有限公司