一種注射用青黴素溶媒的製作方法

2023-07-20 15:09:11 1

專利名稱：一種注射用青黴素溶媒的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種用於溶解注射用青黴素的溶媒，這種溶媒是以注射用水或生理鹽水為溶劑。
青黴素是目前國內外普遍採用的抗生素。現階段在使用青黴素時均用注射用水或生理鹽水為溶媒。現有的這些溶媒最大的缺點是刺激性大，注射過程中產生較強的痛疼感，至使兒童和敏感體質的患者難以接受；而且在實際使用中還常可發現採用現有的青黴素溶劑在注射後易發生皮下結節的不足。此外由於青黴素易產生過敏反應，在使用青黴素前多採用在上臂內側皮內注射小劑量青黴素進行陽性反應試驗，以避免不測發生。這種皮內陽性反應試驗的青黴素仍採用注射用水或生理鹽水為溶媒。由於現有的溶媒本身所產生的強烈痛疼感以及上臂內側的皮內對痛感更為敏感，使受試患者，特別是兒童更為痛苦。據有關文獻介紹對青黴素產生陽性反應的比例應為百分之零點七至百分之十，而在醫療實踐中，採用現有溶媒溶解的青黴素皮試劑進行皮試的陽性反應率遠遠大於此數值，特殊情況下青黴素皮試陽性反應率甚至可達百分之五十以上，由此可見，現有的青黴素溶媒易產生假陽性反應。為克服現有技術的不足，曾有段時間以苯甲醇作為注射用青黴素的溶媒，近年來臨床觀察表明這種溶媒利少弊多，現已不再採用。
本發明的目的是克服現有技術的不足，提供一種可減輕使用者痛疼感，並可減低青黴素皮試假陽性現象的注射用青黴素溶媒。
本發明是以利多卡因的注射水溶液或利多卡因等滲鹽水溶液為青黴素溶媒。
本發明的溶媒中利多卡因的濃度為0.10～0.40％，其最佳濃度範圍為0.20～0.25％。
經實際使用後表明本發明具有如下優點1、對青黴素的效價基本無影響。實驗表明，如採用0.25％的利多卡因水溶液或生理鹽水為溶媒，在6小時後青黴素的效價大於95.8％，這一點與單純的生理鹽水為溶媒的結果是相同的。
2、採用本發明注射後患者對藥物的吸收較好。經近10,000例臨床觀察表明，使用本發明後產生結節者小於千分之二。這一結果優於單純使用注射用水或生理鹽水為溶媒的效果。
3、具有極佳的減疼作用。實際使用中，由具有較好注射技術的人員操作對兒童進行肌肉注射，或者皮試時患者基本上不哭不鬧。
4、使用本發明進行過敏皮試大大降低了假陽性結果的發生。採用本發明進行敏性皮試的陽性發生率為千分之一。
本發明已經過萬餘人的實際臨床使用，使用中溶媒的利多卡因濃度自0.10至0.40％，所用的溶劑為等滲鹽水或注射用水，經使用中從未發生過意外及過敏反應。經實際使用後發明人認為本發明最佳的濃度應為0.15～0.25％，而且最好採用等滲鹽水。
本發明在實際應用中還用其進行過上臂內側皮內注射小劑量青黴素的陽性反應試驗近萬例，所採用的溶媒為含利多卡因0.15％的等滲鹽水，青黴素含量為50個單位/0.1毫升。經實驗後提示受試人員中呈陽性反應的僅為千分之一。在另一實驗中是先用等滲鹽水(青黴素含量為50個單位/0.1毫升)和注射用水(青黴素含量同前)各對一百例受試人員進行過敏實驗，經實驗後表明用等滲鹽水皮試的陽性率為4％，用注射用水皮試的陽性率為5％。再用0.15％的利多卡因等滲鹽水溶解青黴素稀釋皮試液對前述呈陽性受試者進行實驗，實驗結果為所有受試者均呈陰性，經用藥後均無不良反應。通過發明人所進行的實驗，發明人認為假陽性出現的主要原因是患者對疼痛刺激的個體差異。
權利要求
1.一種注射用青黴素溶媒，其中以注射用水或生理鹽水為溶劑，本發明特徵是其中的溶質是利多卡因。
2.根據權利要求1所述的溶媒，其特徵是利多卡因的濃度為0.10～0.40％。
3.根據權利要求1所述的溶媒，其特徵是利多卡因的濃度為0.15～0.25％，所用溶劑為鹽水。
全文摘要
本發明涉及一種用於溶解注射用青黴素的溶媒，這種溶媒是以注射用水或生理鹽水為溶劑，以利多卡因的水溶液或鹽水溶液為青黴素溶媒。本發明的溶媒中利多卡因的濃度為0.10～0.40％，其最佳濃度範圍為0.15～0.25％。本發明對青黴素的效價基本無影響；經實驗表明注射後患者對青黴素的吸收較好，所發生結節者小於千分之二。本發明具有極佳的減疼作用。利用本發明進行過敏皮試還可大大降低了假陽性結果的發生。
文檔編號A61P43/00GK1147377SQ9511604
公開日1997年4月16日 申請日期1995年10月10日 優先權日1995年10月10日
發明者張芝瑞 申請人:張芝瑞