一種提高瑞格列奈片穩定性的製備方法

2023-08-09 22:07:51

一種提高瑞格列奈片穩定性的製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種瑞格列奈片組合物，該組合物包含活性成分瑞格列奈、稀釋劑、崩解劑、增溶劑、潤滑劑；本發明還公開了瑞格列奈片組合物的製備方法，採用粉末直接壓片，避開了乾燥過程中溼熱對產品質量的影響，且生產操作方便，有關物質含量低，穩定性佳。
【專利說明】一種提高瑞格列奈片穩定性的製備方法
【技術領域】:
[0001]本發明屬於藥物製劑領域，具體涉及一種提高瑞格列奈片穩定性的製備方法。
【背景技術】:
[0002]瑞格列奈為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。瑞格列奈刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低。此作用依賴於胰島中有功能的β細胞。與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同點在於瑞格列奈通過與不同的受體結合以關閉β細胞膜中ATP—依賴性鉀通道。它使β細胞去極化，打開鈣通道、使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞中胰島素的分泌。瑞格列奈(repaglinide, RG,商品名諾和龍)是由德國諾和諾德公司於1998年在羞屢率先上市的治療II型糖尿病的一線口服降糖藥，可在患者體內模擬生理性胰島素分泌，有效控制餐後血糖，具有吸收快、起效快、作用時間短、不增加患者體重、安全性高的特點。瑞格列奈具有廣闊的市場前景，據文獻報導其用藥頻度佔據降糖藥中的第二位，用藥頻率增速在常用口服降糖藥中居首位。
[0003]在國內上市的瑞格列奈片為諾和龍(進口)和孚來迪(國產)，在研廠家有二十多家，但瑞格列奈製劑的有關物質超標是處方工藝開發過程中的主要技術障礙，本發明提供一種穩定性好，有關物質含量低的片劑，且能達到很好的降血糖效果。

【發明內容】

[0004]針對現有技術中存 在的缺陷，本發明的一個目的是提供一種瑞格列奈片，該瑞格列奈片具有很高的穩定性，並且藥效顯著。
[0005]本發明的另一個目的是使瑞格列奈片的製備方法簡單化。
[0006]為達到以上目的，本發明採用的技術方案是:一種瑞格列奈片，該片含有以下重量份的組分:
[0007]
【權利要求】
1.一種瑞格列奈片，其特徵在於:其輔料組成包括稀釋劑、崩解劑、增溶劑、潤滑劑；將原料與輔料混合後粉末直接壓片。
2.權利要求1所述的一種瑞格列奈片，其特徵在於，將瑞格列奈、磷酸氫鈣、微晶纖維素、甘露醇、羧甲基澱粉鈉、硬脂酸鎂、助溶劑過80-120目篩，混合均勻，直接壓片。
3.權利要求1所述的一種瑞格列奈片，其特徵在於其原輔料組成為: 瑞格列奈0.1-1『P: Md分 磷酸氣鈣5-50 份 微品纖維素10-60 份 貨座醇5-50 Mim。 狻甲坫澱粉?1-10屯份 硬脂酸錟1-5 mM 助溶劑1-10:?量份
4.權利要求1所述 的一種瑞格列奈片，其特徵在於，其原輔料組成優選為: 瑞格列奈0.5 份 磷酸氫鈣15-30 份 徵晶纖維素3040重量份 甘露醇20-30重量份。 羧甲澱粉鈉3-8 1?份 硬脂酸鎂1-3 助溶劑1-5重量修
5.權利要求1-2所述的瑞格列奈片，其特徵在於，所述的助溶劑為甘油、十二烷基硫酸鈉、吐溫、司盤、PEG、葡甲胺、泊洛沙姆。
6.權利要求5所述的瑞格列奈片，其特徵在於，所述的助溶劑優選為葡甲胺、泊洛沙姆。
【文檔編號】A61K9/20GK103690498SQ201310697473
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年12月18日 優先權日:2013年12月18日
【發明者】方玲利, 魏愛偉, 畢華 申請人:北京華禧聯合科技發展有限公司