碘油微化膠囊及其生產工藝的製作方法

2023-08-09 03:12:26 3

專利名稱：碘油微化膠囊及其生產工藝的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種碘製劑，特別是一種將碘油微化後封裝在膠囊內的製劑及其該製劑的生產工藝。
碘是人體必須的微量元素之一。缺碘不僅可引起人們熟知的地甲腫(粗脖根)，而且可造成更多人的智力發育障礙，嚴重影響人類人口素質和社會的發展。為此國內外專家採用各種技術手段來糾正人類的缺碘。
根據中國、英國、美國、蘇聯、日本等國家的藥典規定碘化油的含碘量必須在29%以上。我國上海、武漢、遼寧等地進行了碘化油合成試製。碘化油作為一種長效補碘劑已在各國普遍使用，補碘效果已得到充分肯定。但由於口服和肌注碘化油不易被人們所接受。如口服後在胃腸道脫碘較快，只有一小部分被吸收，大部分被排出體外，生物利用度較低，且易引起胃腸道碘刺激等副作用;骯注存在著給患者尤其是兒童帶來疼痛，不易被兒童接受等缺點。
本發明的目的在於提供一種將碘油加入阿拉伯膠及食用明膠等組料，經合成、精製、微囊化處理等工藝，製成3-26μm的微粒後裝入膠囊中供人服用，以提高碘化油在體內利用率，減少服碘的副作用。
本發明的目的是通過以下技術措施來實現的a、該碘油微化膠囊組料的重量百分配比為碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%
碘氫酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯膠9.42%明膠11.77%偏重亞硫酸鈉(Na2S2O5) 0.19%;
b、其生產工藝為碘油合成→精製→碘油微囊化處理→乾燥→裝囊。
配方中碘的分子量為253.8，工業用3級以上;赤磷的分子量30.97，為分析純;冷榨豆油食用酸價2以下;碘氫酸分子量127.91，為分析純;偏重亞硫酸鈉分子量190.10，為分析純;阿拉伯膠分子量240000;食用明膠為8度。合成反應溫度為50-60℃，時間為26-30小時。
本發明的優點與積極效果是碘油微化膠囊是把碘化油裹於明膠及阿拉伯膠材料中，製成平均直徑3-26微米的微囊，這種製劑可使碘在胃腸道內釋放的時間推遲，降低碘油在消化道內的脫碘率，減少胃腸道刺激等，可使碘在體內的儲存率增加10%。
在遼寧省黑山縣一次投藥預防觀察，人群碘給藥前為46.84μg/L，服藥後半年上升到116.10μg/L;居民地甲腫患病率重病區由23.2%下降到3.5%，中病區由12.7%下降到1.85%，輕病區由4.7%下降到1.35%;7-14歲兒童甲狀腺增大率分別由投藥前62%、40%和24.6%，下降到18.9%，11.9%和8.4%。
對北鎮縣62例地甲腫病進行治療觀察，治癒33例，治癒率為52.33%，甲腫縮小為9例，好轉率為30.65%，合計有效率為83.88%。在錦州市病區50萬人投服未發生一例不良反應。頗受歡迎，碘油微化膠囊將以新型的碘製劑廣泛用於缺碘病區，為防病治病發揮其更大的作用。


如下本發明的附圖為生產工藝流程方框圖。
下面將結合附圖，具體地舉出實施例對本發明做進一步詳細的描述碘油合成加碘(I2)5kg，赤磷0.3kg作為催化劑，然後再加碘氫酸2.4kg生成碘化氫氣體與另一側裝置中9kg冷榨豆油反應生成粗製碘油，比重在1.30以上。反應時溫度在50-60℃之間，反應時間26-30小時。精製粗製碘油精製初乳時，加偏重亞硫酸鈉0.04kg粉劑，用200ml蒸餾水稀釋溶解後，直接加入粗製碘油中進行攪拌，而後用蒸餾水洗至無碘離子檢出為止，放入冰箱待用。碘油微囊化處理時加阿拉伯膠2kg水膠溶液，放入精製碘油初乳中攪拌乳化，顯微鏡下觀察微囊直徑3-26微米後，放入PH在8-10之間、溫度在65℃3kg明膠液體中進行復凝聚法攪拌，微量甲醛固定16小時後，入制粒機過篩(16-20目)。乾燥溼碘油微化膠囊顆粒，室溫18-20℃自然乾燥，測水份在3%以下。裝入硬膠囊幹碘油微化膠囊顆粒，在超淨工作檯下裝入硬膠囊中，成人0＃膠囊重0.5g，含碘量為100mg，兒童2＃膠囊重0.25g，含碘量為50mg。
權利要求
1.碘油微化膠囊及其生產工藝，其特徵在於a、該碘油微化膠囊組料的重量百分配比為碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%碘氫酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯膠9.42%明膠11.77%偏重亞硫酸鈉(Na2S2O5) 0.19%；b、其生產工藝為碘油合成→精製→碘油微囊化處理→乾燥→裝囊。
2.如權利要求1所述的碘油微化膠囊，其特徵在於配方中碘的分子量為253.8，工業用3級以上;赤磷的分子量30.97，為分析純;冷榨豆油食用酸價2以下;碘氫酸分子量127.91，為分析純;偏重亞硫酸鈉分子量190.10，為分析純;阿拉伯膠分子量240000;食用明膠為8度。
3.如權利要求1所述的生產工藝，其特徵在於合成反應溫度為50-60℃，時間為26-30小時。
全文摘要
本發明涉及一種碘製劑，特別是一種將碘油微化後封裝在膠囊內的製劑及其該製劑的生產工藝。將碘油加入阿拉伯膠及食用明膠等組料，經合成、精製、微囊化處理等工藝，製成3—26μm的微粒後裝入膠囊中供人服用，以提高碘化油在體內利用率，減少服碘的副作用。
文檔編號A61K33/18GK1105564SQ9411260
公開日1995年7月26日 申請日期1994年11月7日 優先權日1994年11月7日
發明者孟令言, 李貴民, 石鐵躍, 吳冬, 林世剛, 辛裕梅, 滕瑞濤 申請人:遼寧省地方病防治研究所