用於局部眼科應用的溴莫尼定和倍他洛爾組合物的製作方法
2023-08-06 04:28:41 3
專利名稱：用於局部眼科應用的溴莫尼定和倍他洛爾組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種複方眼科藥物組合物，特別是涉及一種治療青光眼的溴莫尼定和倍他洛爾的組合物。
背景技術：
開角型青光眼是由於眼壓升高而導致不可逆的視乳頭部位的損害和視野缺損，最後導致失明的一種眼病，目前尚無根治方法。眼壓升高通常是由於眼內水液產生過多或是水液無法暢通排出或者兩者兼有。因此，減少眼內水液的生成和增加水液的排出有助於降低眼壓，在降低眼壓的同時選擇具有神經保護作用的藥物更有助於該類疾病的治療。
阿法根(溴莫尼定)α -2腎上腺素能受體激動劑，其具有雙重的作用機制既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。貝特舒(倍他洛爾)是β-1腎上腺素受體阻滯劑，其作用機制是減少房水生成，不影響瞳孔大小及調節機能，作用時間長，降壓作用可維持12h。 本品具有鈣離子拮抗作用，可直接擴張的血管，改善眼部血液供應，從而對視神經起保護作用。ZL200510000253. X公開了阿法根(O. 2%，以溴莫尼定酒石酸鹽計)，貝特舒(O. 5%，以倍他洛爾計)單獨使用以及聯合使用對青光眼降眼壓一個月臨床觀察比較。結果表明青光眼患者短期內使用阿法根降低眼壓功能強於貝特舒。阿法根與貝特舒聯合使用可進一步降低眼內壓，並在統計學上明顯優於阿法根或貝特舒單獨使用。
溴莫尼定結構式如下HN ^NH倍他洛爾結構式如下 (CHa) CHNHCH1CHCHfO-< / x)— CHiCHfOCH, OH發明內容
本發明所要解決的技術問題是提供溴莫尼定與倍他洛爾組成的複方眼科用藥組合物及其製備方法。
為了解決上述問題，本發明提供下述技術方案本發明提供一種複方眼科藥物組合物，含有溴莫尼定和倍他洛爾，所述的溴莫尼定的濃度為O. 07 O. 13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25 O. 5% (W/V)。
優選為所述的溴莫尼定的濃度為O. 13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25 O. 5% (W/V)。
更優選為所述的溴莫尼定的濃度為O. 13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25% (W/V)。所述組合物酸鹼度範圍為PH6. O至7. O。
進一步優選為所述的溴莫尼定的濃度為O. 07 O. 10% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 5% (WO。
最優選為所述的溴莫尼定的濃度為O. 10% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 5% (W/ν)。所述組合物酸鹼度範圍為PH6. 6至7. 4。
最最優選為所述的溴莫尼定的濃度為O. 07% (W/V),所述的倍他洛爾的濃度為 O. 5% (W/V)。所述組合物酸鹼度範圍為ρΗ7· 4至8. O。
所述的複方眼科藥物組合物中溴莫尼定和倍他洛爾是任何化學上可接受形式的鹽。優選為酒石酸溴莫尼定，鹽酸倍他洛爾。
本發明製備的溴莫尼定與倍他洛爾可顯著降低眼壓水平，有利於青光眼類疾病的治療，本發明意外的發現，溴莫尼定和倍他洛爾在較低的濃度也可以達到與高濃度等效的治療效果，有利於減少毒副作用的發生。
具體實施方式
以下結合實施例更詳細地說明本發明，但是本發明並不受這些記載的任何限定。
實施例1 處方
權利要求
1.一種眼科藥物組合物，含有溴莫尼定和倍他洛爾，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為O. 07 O. 13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25 O. 5% (W/V)。
2.根據權利要求1所述眼科藥物組合物，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為O.13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25 O. 5% (W/V)。
3.根據權利要求2所述眼科藥物組合物，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為O.13% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 25% (W/V)。
4.根據權利要求3所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述組合物酸鹼度範圍為 ρΗ6· O 至 7. O。
5.根據權利要求1所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為 O. 07 O. 10% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 5% (WO。
6.根據權利要求5所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為 O. 10% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為O. 5% (W/V)。
7.根據權利要求6所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述組合物酸鹼度範圍為 ρΗ6· 6 至 7. 4。
8.根據權利要求5所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述的溴莫尼定的濃度為O.07% (W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為0.5% (W/V)。
9.根據權利要求8所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，所述組合物酸鹼度範圍為 ρΗ7. 4 至 8. O。
10.根據權利要求1至9任一所述的眼科藥物組合物，其特徵在於，溴莫尼定和倍他洛爾是任何化學上可接受形式的鹽。
全文摘要
本發明涉及一種眼科藥物組合物，含有溴莫尼定和倍他洛爾，所述的溴莫尼定的濃度為0.06～0.13%(W/V)，所述的倍他洛爾的濃度為0.25～0.5%(W/V)。本發明製備的溴莫尼定與倍他洛爾可顯著降低眼壓水平，有利於青光眼類疾病的治療。
文檔編號A61P27/06GK103006662SQ20111027818
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月20日 優先權日2011年9月20日
發明者齊平, 劉翠翠, 陳琴, 其他發明人請求不公開姓名 申請人:北京秦武田製藥有限公司