1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1,3,4-二唑硫醚或聯1,3,4-二唑碸類衍生物及其應用的製作方法
2023-07-12 02:44:56 1
1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1,3,4-二唑硫醚或聯1,3,4-二唑碸類衍生物及其應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1,3,4-二唑硫醚或聯1,3,4-二唑碸類衍生物及其應用，其結構分別如I，II所示，其中R1為烷基、烯基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、雜環基、取代雜環基；X為O、S。該類化合物可作防治植物病毒病的農藥和農藥添加劑。
【專利說明】1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1, 3, 4- 二唑硫醚或聯1,3,4- 二唑碸類衍生物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及抗病毒劑領域，公開了含1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1，3，4- 二唑硫醚或聯1，3，4- 二唑碸類衍生物在農業植物病毒病防治方面的應用。
【背景技術】
[0002]當前我國農業生產中，由於異常的氣候條件、農業產業結構及其種植模式的改變，農林病蟲害危害日益加重，食品安全和生態安全問題日益突出，農業產業發展很難得以保障，農業生態形勢嚴峻。特別是傳統農藥的抗藥性增強，導致常規藥劑防效不理想；農產品殘留超標對生態環境破壞嚴重；缺乏具有自主知識廣權的創製品種，不能有效地防控糧食經濟作物的重大病蟲害，對國家糧食產業、蔬菜產業和經濟作物產業的健康有序發展構成嚴重的威脅。而綠色新農藥的創製成為當前農業行業中重點技術攻關的科學問題和現實課題。
[0003]目前我國菸葉產量約佔世界總產量的30%，排名世界第一，菸草稅收已經達到我國財政收入的1/10，是我國重要的經濟作物。貴州省作為全國烤菸生產第二大省，菸草業是貴州省的支柱產業之一。當前影響菸草正常生長的病害主要是菸草花葉病毒病和黃瓜花葉病毒病，這些病害直接導致菸草產量和質量大幅下降，造成嚴重經濟損失，威脅到貴州省菸草產業持續、穩定、健康發展及地方財政收入。因此，尋找高效防治菸草花葉病毒、黃瓜花葉病毒方法迫在眉睫。
[0004]菸草病毒病的防治方法常見的有農業防治、生物學方法防治、化學防治，其中化學防治是最快最簡便的防治方法。目前生產上廣泛應用的抗病毒藥劑有病毒A、毒必克、毒胃、滅毒霜、金葉寶、植病靈2號、病毒靈、毒病靈等。其中大部分均為雜環類化合物，雜環類植物抗病毒劑化合物主要包括生物鹼、吡啶衍生物、吡唑衍生物、咪唑衍生物、三唑衍生物、四唑衍生物、噻唑衍生物、噻二唑衍生物、吡唑衍生物、三嗪衍生物及喹啉肟醚等。
[0005]為了獲得結構新穎、作用機制獨特的高效低毒抗植物病毒劑，本發明在「1-取代吡唑環」結構基礎上，吡唑環「 5-位」引入「氨基」，「 4-位」引入「 I，3，4-唑」結構，設計合成了一系列吡唑聯1，3，4- 二唑硫醚和吡唑聯1，3，4- 二唑碸類衍生物。
【發明內容】
[0006]本發明的目的是:
為了研發高效低毒抗植物 病毒劑，提供了一類結構新穎的4-吡唑聯1，3，4- 二唑硫醚或聯1，3，4-二唑碸類化合物；通過在吡唑環「5-位」上引入「氨基」，增加化合物與靶標蛋白之間形成氫鍵的機率；通過實驗證明本發明提供的化合物對菸草花葉病毒與黃瓜花葉病毒具有良好的治療、鈍化和保護活性。
[0007]本發明提供的化合物結構通式如I和II所示:
【權利要求】
1.1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1，3，4- 二唑硫醚或聯1，3，4- 二唑碸類衍生物，結構如通式1、II所示:
2.根據權利要求1所述的化合物，其特徵在於，在通式1、II中: R1選自C1-C4的烷基、C1-C4的支鏈烷基、C1-C3的烯基、滷代苯基、苄基、取代苄基、雜環基、取代雜環基； X選自O，S ; 其中滷原子為F、Cl。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特徵在於，在通式1、II中: R1中所指的取代苄基為甲苄基、硝基苄基、齒苄基、甲氧苄基、滷代甲基苄基；所指的雜環基為吡啶環基、噻唑環基、嘧啶基和喹唑啉基；所指的取代雜環基為滷代雜環基； X選自O，S ; 其中滷原子為F、Cl。
4.根據權利要求1~3任一項所述的1-取代-5-氨基-4-吡唑聯1，3，4-二唑硫醚或聯1，3，4- 二唑碸類衍生物，其特徵是已合成的具體化合物如下:
5.根據權利要求1-3任一項所述的化合物在防治農作物植物病毒病的農藥和農藥添加劑中的應用。
6.根據權利要求1-3任一項所述的化合物在製備防治菸草花葉病毒病和黃瓜花葉病毒病的農藥和農藥添加劑中的應用。
7.根據權利要求4任一項所述的化合物在防治農作物植物病毒病的農藥和農藥添加劑中的應用。
8.根據權利要求4任一項所述的化合物在製備防治菸草花葉病毒病和黃瓜花葉病毒病的農藥和農藥添加劑中的應用。
【文檔編號】A01P1/00GK103880836SQ201410134358
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年4月4日 優先權日:2014年4月4日
【發明者】吳志兵, 鄺繼清, 楊松, 張滕滕, 吳世喜, 張東陽, 胡德禹, 葉意強 申請人:貴州大學