山楂酸的抗結腸癌作用及其藥物製劑的製作方法

2023-07-22 23:47:16 2

專利名稱：山楂酸的抗結腸癌作用及其藥物製劑的製作方法
技術領域：
本發明是涉及山楂酸(Maslinic acid)在抗結腸癌藥物方面的應用及其藥物制 劑，屬於中藥領域。山楂酸(Maslinic acid)是五環三萜類化合物。主要提取來源紅棗、橄欖、山楂、 石榴和鼠尾草等。惡性腫瘤是嚴重威脅人類健康的常見病和多發病，抗癌藥物的開發已成為本世紀 新藥研究的重大課題。目前，從植物中尋找高效低毒的抗腫瘤藥物，已成為國內外抗腫瘤藥 物研究的重點。我們在篩選抗腫瘤藥物過程中發現山楂酸具有很強的抑制結腸癌細胞和實 體瘤生長的作用。在本發明之前未發現以山楂酸為原料製備藥物劑型並用於預防和治療結腸癌疾 病的報導。山楂酸幾乎無毒，中藥資源極為豐富，是一種非常有前途的抗腫瘤藥物。山楂酸別名Oalpha，3beta)-2，3-二羥基齊墩果-12-烯-28-酸；馬斯裡酸； 2a_羥基齊墩果酸。分子量472. 7 ；分子式C3(1H4804。化學結構式
權利要求
1.一種用於治療結腸癌的藥物製劑，其特徵在於含有治療有效劑量的山楂酸和一種或 多種藥學上可接受的藥用賦形劑，或可與山楂酸組方的其它藥物。
2.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於含有1%_99%的山楂酸和99%-1%的藥 用賦形劑或其它可組方的藥物。
3.根據權利要求2所述的藥物製劑，其特徵在於含有20%-80%的山楂酸和80%-20%的 藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
4.根據權利要求3所述的藥物製劑，其特徵在於含有60%-70%的山楂酸和40%-30%的 藥用賦形劑或其它可組方的藥物。
5.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於所說的藥物是口服製劑或非腸道給藥 的劑型。
6.根據權利要求5所述的藥物製劑，其特徵在於所說的口服製劑選自於片劑、丸劑、膠 囊劑、顆粒劑、微囊片劑、混懸劑、滴丸、口服液體製劑中的任何一種。
7.根據權利要求5所述的藥物製劑，其特徵在於所說的非腸道給藥劑型選自於注射 劑、氣霧劑、栓劑或皮下給藥劑型當中的任何一種。
8 山楂酸在製備抗結腸癌藥物中的應用。
9.根據權利要求8的用途，其特徵在於所說的抗結腸癌是指抑制人結腸癌細胞 (HCT-116)及其裸鼠移植性腫瘤的生長。
全文摘要
本發明公開了山楂酸(Maslinicacid)在抗結腸癌方面的醫藥新用途，同時也公開了以山楂酸為製藥原料製備成片劑、膠囊劑、丸劑、注射劑等臨床上可接受的藥物製劑。本發明的山楂酸藥物製劑含有1%-99%的山楂酸和99%-1%的藥用賦形劑(包括其它配伍用的藥物)。本發明提供的山楂酸及其藥物製劑具有很好的抗結腸癌作用，表現在對體外人結腸癌細胞具有明顯的抑制活性，並對此腫瘤細胞的裸鼠移植瘤具有顯著的抑瘤活性。此外，由於該藥物製劑的活性成分為中藥提取物，因而相對化學治療藥物而言具有毒副作用小的優點。
文檔編號A61P35/00GK102106861SQ201010292690
公開日2011年6月29日 申請日期2010年9月27日 優先權日2010年9月27日
發明者劉海洲, 廖德忠, 林秀坤 申請人:林秀坤