一類治療血栓性心腦血管疾病的藥物及其應用的製作方法

2023-08-05 17:58:31 1

專利名稱：一類治療血栓性心腦血管疾病的藥物及其應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及生物醫藥，具體為有凝血酶抑制活性的一類化合物和它們的化學合 成方法。所涉及的化合物之一或它們的組合可用於血栓性心腦血管疾病的治療。
背景技術：
血栓形成是缺血性心腦血管疾病發病的重要病理基礎，血栓的形成是複雜的生 理、病理過程，其中凝血因子、抗凝因子、纖溶系統以及血液流變學改變等都起重要作 用。凝血酶Thrombin(EC 3.4.21.5)是一種多功能絲氨酸蛋白水解酶，是血栓形成的關 鍵因素，在心腦血管疾病的病變過程中發揮著關鍵作用，影響血凝過程中的級聯反應、 纖維蛋白沉積和血小板活化等。凝血酶抑制劑能阻斷凝血酶及其受體以血栓形成為基礎 的病變過程，因此，尋找其高效特異性的小分子抑制劑，可為預防和治療血栓性心血管 疾病提供新途徑。在對幾百種海洋天然產物活性篩選研究的基礎上，自行設計合成了一 類化合物，這些化合物不僅結構新穎，而且對人源凝血酶Thrombin表現出強烈的抑制活 性，實驗證明這些化合物是針對病因靶點Thrombin並能有效防治血栓性心腦血管疾病的 化合物。

發明內容
本發明目的在於提供一類具有凝血酶抑制活性的化合物，該類化合物可以用於 血栓性心腦血管疾病的治療。為實現上述目的，本發明採用的技術方案如下1、化學全合成與結構鑑定(1)化學反應過程
權利要求
1. 一類治療血栓性心腦血管疾病的藥物，具有如下結構化合物、以及它們藥學上可接受的衍生物中的一種或一種以上為活性成份 Br O
2.按照權利要求1所述的藥物，其特徵在於所述它們藥學上可接受的衍生物為它 們的鹽、酯、醚或其它等價化合物。
3.—種權利要求1所述藥物的應用，其特徵在於所述藥物具有抗凝血活性，可用 於製備各種血栓性心腦血管疾病的藥品中。
全文摘要
本發明涉及一類具有抗凝血功能，可以用於治療血栓性心腦血管疾病的化合物，所述化合物的化學結構式如下，該類化合物能顯著的抑制凝血酶活性，具有良好的抗凝血和抗血栓形成療效，可用於治療各種血栓性心腦血管疾病，如急性冠脈綜合症、急性心肌梗塞、肺血栓栓塞症、深靜脈血栓及動脈粥樣硬化等。
文檔編號A61P7/02GK102018691SQ201010147850
公開日2011年4月20日 申請日期2010年4月13日 優先權日2010年4月13日
發明者盧偉伸, 史大永, 崔永超, 範曉, 郭書舉 申請人:中國科學院海洋研究所