2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4h-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的新晶型及其製備方法
2023-07-27 23:09:11
2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4h-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的新晶型及其製備方法
【專利摘要】本發明涉及2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸無水合物以及溶劑合物多晶型。本發明也提供了2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸新晶型的製備方法。
【專利說明】2- (5-溴-4- (4-環丙基萘-1 -基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的新晶型及其製備方法
所屬【技術領域】
[0001]本發明涉及化學醫藥領域，特別是涉及2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4Η-1，2，4-二唑-3-基硫基)乙酸的新晶型及其製備方法。
【背景技術】
[0002]2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)_4!1-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸是一種促尿酸排洩口服藥，通過抑制腎近曲小管的尿酸轉運子URATl而治療有高尿酸血症的痛風患者。該藥物的結構如下所示:
[0003]
【權利要求】
1.一種2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4Η-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的晶型III，其特徵在於，其X-射線衍射圖中在2theta值為20.8° ±0.2°、23.8° ±0.2°、11.9° ±0.2°、17.8° ±0.2°、24.0 ° ±0.2°、27.2 ° ±0.2°、7.9 ° ±0.2°、15.3° ±0.2° ,17.4° ±0.2° 和 22.4° ±0.2° 處具有特徵峰。
2.根據權利要求1所述的晶型III，其特徵在於，其X-射線衍射(XRPD)圖基本上與圖1—致。
3.根據權利要求1所述的晶型III，其特徵在於圖2所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。
4.根據權利要求1所述的晶型III，其特徵在於圖3所示的熱重分析(TGA)曲線。
5.一種2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4Η-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的晶型IV，其特徵在於，其X-射線衍射圖中在2theta值為6.8° ±0.2° ,18.5° ±0.2°、24.6° ±0.2°、24.I ° ±0.2°、25.0 ° ±0.2°、26.7 ° ±0.2°、11.3° ±0.2°、19.0° ±0.2° ,21.9° ±0.2° 和 20.6° ±0.2° 處具有特徵峰。
6.根據權利要求5所述的晶型IV，其特徵在於，其X-射線衍射(XRPD)圖基本上與圖4—致。
7.根據權利要求5所述的晶型IV，其特徵在於圖5所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。
8.根據權利要求5所述的晶型IV，其特徵在於圖6所示的熱重分析(TGA)曲線。
9.根據權利要求5所 述的晶型IV，其特徵在於，該晶型為二氯甲烷(DCM)溶劑合物。
10.一種2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4Η-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的晶型V，其特徵在於，其X-射線衍射圖中在2theta值為20.9° ±0.2°、6.1° ±0.2°、26.2° ±0.2°、24.8° ±0.2°、18.7° ±0.2°、20.I ° ±0.2°、14.6° ±0.2°、17.2° ±0.2° ,19.4° ±0.2° 和 23.6° ±0.2° 處具有特徵峰。
11.根據權利要求10所述的晶型V，其特徵在於，其X-射線衍射(XRPD)圖基本上與圖7—致。
12.根據權利要求10所述的晶型V，其特徵在於圖8所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。
13.根據權利要求10所述的晶型V，其特徵在於圖9所示的熱重分析(TGA)曲線。
14.根據權利要求10所述的晶型V，其特徵在於，該晶型為2-甲基四氫呋喃(2-MeTHF)溶劑合物。
15.一種2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4Η-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的晶型VI，其特徵在於，其X-射線衍射圖中在2theta值為23.5° ±0.2°、6.6° ±0.2°、18.3° ±0.2°、17.9° ±0.2°、21.3 ° ±0.2°、27.7 ° ±0.2°、11.2° ±0.2°、23.8° ±0.2° ,25.1° ±0.2° 和 29.6° ±0.2° 處具有特徵峰。
16.根據權利要求15所述的晶型VI，其特徵在於，其X-射線衍射(XRPD)圖基本上與圖10 一致。
17.根據權利要求15所述的晶型VI，其特徵在於圖11所示的差示掃描量熱(DSC)曲線。
18.根據權利要求15所述的晶型VI，其特徵在於圖12所示的熱重分析(TGA)曲線。
19.根據權利要求15所述的晶型VI，其特徵在於，該晶型為三氯甲烷溶劑合物。
【文檔編號】C07D249/12GK103588716SQ201310597329
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年11月22日 優先權日:2013年11月22日
【發明者】陳敏華, 張炎鋒, 楊朝惠, 張曉宇, 王鵬, 李丕旭 申請人:蘇州晶雲藥物科技有限公司, 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司