吡美拉唑a晶型的製作方法
2023-08-11 00:28:41 2
專利名稱:吡美拉唑a晶型的製作方法
技術領域:
本發明屬於化學領域,尤其是涉及一種吡美拉唑A晶型。
背景技術:
藥物晶型研究和藥物固態研發在製藥業具有舉足輕重的意義。藥物分子通常有不同的固體形態,包括鹽類,多晶,共晶,無定形,水合物和溶劑合物;同一藥物分子的不同晶型,在晶體結構,穩定性,可生產性和生物利用度等性質方面可能會有顯著差異,從而直接影響藥物的療效以及可開發性。因此,任何一個藥品研發,都需要進行全面系統的多晶型篩選,找到儘可能多的晶型,然後使用各種固態方法對這些晶型進行深入的研究,從而找到最 適合開發的晶型。在現有的技術中吡美拉唑已有多種晶型,但是其穩定性和成藥性有待提高。
發明內容
本發明要解決的問題是提供一種新的吡美拉唑A晶型,其XRPD圖譜特徵峰以2Θ(±0·2。)表示位於 7. 3° , 13. 4° , 14. 6° , 17. 9° , 18. 4° , 18. 7° ,20. 9° ,22. O°,25. 3° 和 27. 6。處。為解決上述技術問題,本發明採用的技術方案是將吡美拉唑或其晶型溶於有機溶劑中析晶得所述A晶型,優選地,所述有機溶劑為丙酮。本發明所提供的吡美拉唑A晶型性質穩定,可重複性好,適合藥物開發。
圖I是本發明的X-射線粉末衍射圖
具體實施例方式實施例I使用丙酮製備吡美拉唑的A晶型把吡美拉唑粗品(100. Og)加到丙酮(4. 0L)中,室溫(20 30。C)攪拌O. 5小時,基本溶清。過濾,向濾液中緩慢加入正庚烷(6. 0L),攪拌析晶O. 5小時,再補加正庚烷(9. 0L),繼續攪拌析晶O. 5小時。過濾,抽乾,所得固體用正庚烷打漿洗滌(7. 5LX2次),每次60min,過濾,抽乾,60° C真空(油泵)乾燥過夜,得固體85. 0g。經附圖I所示XRPD數據確證吡美拉唑的A晶型。以上對本發明的一個實施例進行了詳細說明,但所述內容僅為本發明的較佳實施例,不能被認為用於限定本發明的實施範圍。凡依本發明申請範圍所作的均等變化與改進等,均應仍歸屬於本發明的專利涵蓋範圍之內。
權利要求
1.一種吡美拉唑晶型A,其特徵在於該晶型的XRro圖譜特徵峰以2 θ (±0.2° )表示位於 7. 3。,13.4。, 14. 6°,17.9。,18. 4。,18.7。,20. 9° ,22. 0° ,25. 3° 和 27. 6。處。
2.根據權利要求I所述的吡美拉唑晶型Α,其特徵在於所述晶型A的X射線粉末衍射圖的特徵峰如附圖I所示。
3.根據權利要求I所述的吡美拉唑晶型Α,其特徵在於所述晶型A的每個峰的相對峰強度不偏離附圖I所示圖譜中相對峰強度20%以上。
4.根據權利要求I所述的吡美拉唑晶型Α,其特徵在於所述晶型A以有關物質在99. 6%以上的形式存在。
全文摘要
本發明提供一種吡美拉唑的晶型A,其XRPD特徵峰位於7.3°,13.4°,14.6°,17.9°,18.4°,18.7°,20.9°,22.0°,25.3°和27.6°處。本發明的有益效果是該晶型性質穩定。
文檔編號C07D401/12GK102718753SQ20121022495
公開日2012年10月10日 申請日期2012年7月2日 優先權日2012年7月2日
發明者王進 申請人:天津市嘉凡生物科技有限公司