一種孟魯司特鈉咀嚼片處方及其製備工藝的製作方法

2023-07-18 20:31:21

一種孟魯司特鈉咀嚼片處方及其製備工藝的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片及其製備方法，其含有孟魯司特鈉以及填充劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑，採用粉末直接壓片法，流動性和可壓性良好，具有長期儲存穩定性，用於治療2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，減輕過敏性鼻炎引起的症狀。
【專利說明】一種孟魯司特鈉咀嚼片處方及其製備工藝
【技術領域】[0001]本發明屬於醫藥製劑領域，具體涉及一種適用於2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮，減輕過敏性鼻炎引起的症狀的藥物。特別是涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片劑型。
【背景技術】
[0002]據流行病學調查分析，呼吸系統疾病發病率佔總人口患病率的16%，全球範圍內約有2.8億人患有不同程度的季節性哮喘病，在工業發達國家和菸草消費較高的地區表現得更為嚴重，5%的成人與20%的兒童已受累這一疾病，許多人是長時間咳嗽久治不愈誘發的支氣管哮喘。哮喘是當今世界最常見的疾患之一，也是世界公認的醫學難題，被世界衛生組織(W H O )列為疾病中四大頑症之一(由於現在的大氣汙染，使得這一疾病的發病率呈逐年上升)。
[0003]支氣管哮喘(簡稱哮喘)是一種以嗜酸粒細胞、肥大細胞反應為主的氣道變應性炎症和氣道高反應性為特徵的疾病。臨床上表現為反覆發作並伴有哮鳴音的呼氣性呼吸困難、胸悶或咳嗽。治療哮喘的藥物分為控制藥物和緩解藥物。控制藥物:是指需要在較長時間內每天使用的藥物，包括吸入糖皮質激素(ICS，簡稱激素)、全身用激素、白三烯調節齊?、長效β 2-受體激動劑(LABA，須與吸入激素聯合應用)、緩釋茶鹼、抗Ig-E抗體等。緩解藥物:是哮喘發作時才使用的藥物。包括速效吸入β 2受體激動劑、全身用激素等。白三烯調節劑是除吸入激素外唯一可單獨應用的長效控制藥，可作為輕度哮喘的替代治療藥物和中重度哮喘的聯合治療用藥，如扎魯司特、孟魯司特、異丁司特等。
[0004]隨著呼吸系統用藥市場的快速發展，白三烯受體拮抗劑已成為腎上腺皮質激素、β -腎上腺受體激動劑的競爭性藥物。孟魯司特為選擇性白三烯D4受體拮抗劑，與氣道中白三烯選擇性地結合，能有效阻斷半胱胺醯白三烯-受體致炎途徑，阻斷過敏介質的作用，改善呼吸道炎症，使氣道暢通。作為國際疾病治療指南(GINA-全球哮喘防治創議)首選控制哮喘一線非激素類抗炎藥和過敏性鼻炎治療藥物(ARIA-過敏性鼻炎對哮喘的影響)。本劑型設計主要用於大多數兒童及成年人過敏性哮喘和鼻炎。
[0005]孟魯司特鈉，其化學名為[R-(E)]-l-[[[l-[3-[2_(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(l-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉。化學結構為:
[0006]
【權利要求】
1.一種孟魯司特鈉咀嚼片，其特徵在於，按重量百分比計，其配方組成如下:
2.權利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片，其特徵在於，按重量百分比計，其配方組成如下:
3.權利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片，其特徵在於，按重量百分比計，其配方組成如下:
4.權利要求1的孟魯司特鈉咀嚼片的製備方法，步驟如下: . 1)將孟魯司特鈉原料藥、微晶纖維素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羥丙基纖維素、紅氧化鐵、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過80目篩。 .2)將孟魯司特鈉原料藥、微晶纖維素、聚乳酸、甘露醇、阿斯巴坦、羥丙基纖維素、紅氧化鐵、交聯羧甲基纖維素鈉採用等量遞增的方法放入三維運動混合機中混合50分鐘後，再加入硬脂酸鎂混合5分鐘。混合後的物料加入高速旋轉壓片機料鬥中，調節適宜的片重和適宜的壓力壓片即得。
【文檔編號】A61P11/02GK103494781SQ201310389274
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年8月30日 優先權日:2013年8月30日
【發明者】袁淑傑, 孫照英, 王曉穎, 楊新春, 王麗娜, 張道旭, 王 忠, 李鄭武, 高晶, 宋紫玉 申請人:哈藥集團技術中心