一種製備2-氨基丁醯胺鹽酸鹽的方法
2023-07-11 13:28:21
專利名稱:一種製備2-氨基丁醯胺鹽酸鹽的方法
技術領域:
本發明涉及抗癲癇藥物左乙拉西坦的中間體2-氨基丁醯胺鹽酸鹽的製備方法。
背景技術:
2-氨基丁醯胺鹽酸鹽是製備抗癲癇藥物左乙拉西坦的重要中間體。CN1583721提到以正丙醛為起始原料,經Strecker反應生成2_氨基丁腈,然後在
鹽酸異丙醇中反應水解合成2-氨基丁醯胺鹽酸鹽。合成路線如下所示:
權利要求
1.種製備2-氨基丁醯胺鹽酸鹽的方法,包括以下步驟: a)2-氨基丁腈在鹼性水溶液中與芳香醛反應得到希夫鹼中間體I,過濾分離得到中間體I的固體,
2.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於所述的鹼為無機鹼,優選氫氧化鈉或氫氧化鉀。
3.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於所述的鹼的用量為2-氨基丁腈摩爾量的0.001 I倍,優選為0.05 0.3倍。
4.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於所述的芳香醛為苯甲醛。
5.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於所述的芳香醛的用量為2-氨基丁腈摩爾量的0.8 1.5倍,優選為0.9 1.1倍。
6.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於步驟b)所述的有機溶劑選自C2 C4的醇、酯或酮。
7.根據權利要求6所述的方法,其特徵在於步驟b)所述的有機溶劑為乙醇或乙酸乙酯。
8.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於步驟b)所述的水的摩爾用量為中間體I的摩爾量的I 6倍,優選為2 4倍。
9.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於步驟b)所述的氯化氫的用量為中間體I的摩爾量的I 5倍,優選為1.5 2.5倍。
全文摘要
本發明公開了一種製備高純度2-氨基丁醯胺鹽酸鹽的方法,包括以下步驟2-氨基丁腈在鹼性水溶液中與芳香醛反應,生成相應的希夫鹼;得到的希夫鹼在酸性條件下水解即可生成2-氨基丁醯胺鹽酸鹽。根據本發明的方法所得產品質量好,並且方法操作簡單,後處理方便,工藝綠色環保,有利於工業化生產。
文檔編號C07C231/12GK103086913SQ20131003104
公開日2013年5月8日 申請日期2013年1月12日 優先權日2013年1月12日
發明者林炎鑫, 葛建峰, 周燕寶, 顏峰峰, 張席妮 申請人:浙江華海藥業股份有限公司