漢黃芩素衍生物在製備治療肝癌的藥物中的應用的製作方法

2023-08-12 11:40:56 2

專利名稱：漢黃芩素衍生物在製備治療肝癌的藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥用活性成分在製備藥物中的應用，尤其涉及漢黃芩素衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
原發性肝癌是一種有著高發生率和死亡率的難治性癌症，發生率在全世界的各種癌症中排名第五。當前治療肝癌的主要方式是通過外科手術將腫瘤切除並且進行肝臟移植。這種治療方式已經被證明不能有效地治療原發性肝癌。有鑑於此，尋找更有針對性的治療藥物以及聯合化療方案將成為攻克原發性肝癌的關鍵所在。目前國際上治療癌症的主流方式是採取手術和化學治療相結合的方式。然而，傳統化療藥因非選擇性殺傷作用和毒副反應限制了其臨床應用。近年來，越來越多的天然產物被發現可以增強傳統化療藥物的抗腫瘤藥效和/或降低其不良反應，甚至本身可以獨立作為一種抗腫瘤藥物，為腫瘤的臨床治療提供了更多的用藥選擇。漢黃芩素的抗腫瘤作用已有報導，為了進一步提高其療效，人們致力於對其結構進行改造以尋求活性更高、毒副作用更小的衍生物。

發明內容
本發明人通過對漢黃芩素的一系列衍生物的研究和篩選，發現本發明的化合物具有良好的抗肝癌活性，我們還對該化合物的抗肝癌作用機制進行了研究。按照本發明的第一方面，提供漢黃芩素的衍生物，它屬於黃酮類化合物，是在漢黃芩素的結構基礎上通過C7位的取代修飾得到的產物，結構如式I所示(代號V8)。
權利要求
1.如式I所示的漢黃芩素衍生物在製備抗肝癌藥物中的應用，
2.一種抗腫瘤的藥物組合物，由式I所示的漢黃芩素衍生物與一種或多種藥學上可接受的載體製成，
3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特徵在於， 還含有一種或多種其它抗肝癌活性成分。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特徵在於， 在藥物組合物中，有效成分式I化合物的純度大於99%。
5.根據權利要求2-4中任一項所述的藥物組合物，其特徵在於， 組合物被製成臨床上任何可接受的劑型。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特徵在於， 所述劑型包括口服及腸胃外給藥形式的各種劑型。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特徵在於， 所述劑型選自片劑、膠囊、口服液、糖漿、顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊；水針、凍乾粉針、無菌粉針、輸液。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特徵在於， 所述藥學上可接受的載體選自填充劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、助溶劑、表面活性劑、吸附載體；溶劑、抗氧劑、助溶劑、吸附劑、滲透壓調節劑、PH調節劑。
9.如式I所示的漢黃芩素衍生物在製備誘導細胞凋亡的藥物中的應用。
全文摘要
本發明提供了如式I所示化合物在製備抗肝癌藥物中的應用。本發明的藥物組合物含有式I所示化合物和一種或多種藥學上可接受的載體，其中式I化合物通過誘導細胞凋亡發揮抗腫瘤作用。
文檔編號A61K31/352GK103169693SQ20131012185
公開日2013年6月26日 申請日期2013年4月10日 優先權日2013年4月10日
發明者趙麗, 郭青龍, 張懿, 李志裕 申請人:中國藥科大學