一種延緩釋放的阿奇黴素骨架片及其製備方法
2023-08-11 19:00:51 4
專利名稱：一種延緩釋放的阿奇黴素骨架片及其製備方法
技術領域：
本發明屬於生物製藥領域，具體涉及一種延緩釋放的阿奇黴素骨架片及其製備方法。阿奇黴素化學名稱為 「2R，3S，4R，5R，8R，10R，12S，13S，14R)-13-K2，6- 二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基_3，4，10-三羥基-3，5，6， 8，10，12，14-七甲基-11 [[3，4，6_三脫氧-3( 二甲基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮，分子式為C38H72N2012，分子量為749. 00，其結構式如式I所
權利要求
1.一種延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，含有阿奇黴素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素和丙烯酸樹脂II號，以及藥學上適用的填充劑。
2.如權利要求1所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，所述各成分以重量份計，各成分用量如下阿奇黴素100份羥丙甲纖維素50-100份乙基纖維素10-20份丙烯酸樹脂II號10-20份以及適量的藥學上適用的填充劑。
3.如權利要求1所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，所述填充劑選自微晶纖維素、澱粉、可壓性澱粉、乳糖中之一種或幾種。
4.如權利要求1所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，所述填充劑選自微晶纖維素或乳糖中之一種或幾種。
5.如權利要求1所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，進一步含有潤滑劑， 用量佔骨架片總重量的2% -4%。
6.如權利要求5所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣或滑石粉中之一種。
7.如權利要求1所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片，其特徵在於，所述阿奇黴素為阿奇黴素一水合物或二水合物。
8.如權利要求1至7任一所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片的製備方法，包括以下步驟(1)取處方量阿奇黴素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素和丙烯酸樹脂II號以及填充劑，粉碎過80目篩；(2)將上述物料混合均勻，以潤溼劑制軟材，過14-20目篩制溼顆粒；(3)50-60°C乾燥2-6小時得乾燥顆粒，以16-20目篩整粒，如必要加入潤滑劑；(4)壓片，即得阿奇黴素骨架片。
9.如權利要求8所述的製備方法，其特徵在於，所述潤溼劑選自水、乙醇、70%乙醇、 5% PVP水溶液、5% PVP乙醇溶液或3%羥丙甲纖維素水溶液中之一種。
10.如權利要求1至7任一所述的延緩釋放的阿奇黴素骨架片的用途，可用於製備治療敏感菌感染的藥物。
全文摘要
本發明提供一種延緩釋放的阿奇黴素骨架片，含有阿奇黴素、羥丙甲纖維素、乙基纖維素和丙烯酸樹脂II號，以及藥學上適用的填充劑，各成份用量為阿奇黴素100份，羥丙甲纖維素50-100份，乙基纖維素10-20份，丙烯酸樹脂II號10-20份，以及適量的藥學上適用的填充劑。本發明延緩釋放的阿奇黴素骨架片可延長藥物半衰期，特別適用於單次大劑量給藥。
文檔編號A61K47/32GK102188400SQ20101012352
公開日2011年9月21日 申請日期2010年3月12日 優先權日2010年3月12日
發明者王曉蕾 申請人:上海天龍藥業有限公司