一類螺環季酮酸肟醚衍生物及其製備和殺蟲,殺蟎,殺菌和除草用途的製作方法

2023-12-03 09:01:36 2

專利名稱：一類螺環季酮酸肟醚衍生物及其製備和殺蟲,殺蟎,殺菌和除草用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一類螺環季酮酸肟醚衍生物及其製備和用作殺蟲，殺蟎，殺菌和除草的一系列化合物。
背景技術：
丁酮內醯胺及其衍生物是自然界中廣泛存在的一類有機分子，母體是羰基五元環內醯胺，學名為4-羥基乙醯乙酸內醯胺，結構母體有兩種共振結構，故又可認為是具有酸性的1，3_ 二酮衍生物，到目前已經有大量含丁酮內醯胺結構單元的天然產物分子被相繼發現。天然源環狀酮-烯醇的新穎結構使之成為許多重要有機分子的合成前體或中 間體，具有很高的化學反應活性，同時，在多組分化學、配位化學等相關學科領域也有一定的應用。拜耳公司成功開發的商品化殺蟲殺蟎劑螺蟎酯(Spirodiclofen)、螺甲蟎酯(Spiromesifen)、螺蟲乙酯(Spirotetramat)。此類化合物的發展始於1993年,德國拜耳公司的在研究1，3_ 二酮類除草劑時，將化合物進行了殺蟲活性篩選，發現它能破壞昆蟲體內乙醯輔酶A羧化酶的平衡，以致於調控昆蟲的生長，使得害蟲無法正常生長發育而死亡。隨後拜耳公司推出第一個能廣泛用于田間的殺蟲殺蟎劑SpirodiclofeW中文名螺蟎酯)。2009年，我國浙江大學趙金浩課題組相繼報導了系列螺蟎酯及螺甲蟎酯類似物的合成及活性研究，同時，對該類化合物的合成方法進行了優化研究。雖然，還有許多相關螺環季酮酸的研究，但是本發明涉及的一類螺環季酮酸肟醚衍生物及其製備還未見相關文獻報導，同時我們還研究了除草，殺蟲，殺蟎，殺菌活性。

發明內容
本發明涉及一類螺環季酮酸衍生物及其製備和除草，殺蟲，殺蟎和殺菌活性的測
定。該類螺環季酮酸衍生物具有如下圖所示結構
權利要求
1.螺環季酮酸肟醚衍生物
2.根據權利I所述螺環季酮酸類化合物，· 當 Rl = H，P = O 時， R2 = C1-C3 烷基， R3 = C1-C3烷基,炔丙基,烯丙基,氯代烯丙基， m = 0，η = I,2,3,4ο
3.根據權利I所述螺環季酮酸類化合物， 當 Rl = H，P = O 時， R2 = C1-C3 烷基， R3 = C1-C3烷基,炔丙基,烯丙基,氯代烯丙基， m = 1，η = I,2,3,4ο
4.根據權利I所述螺環季酮酸類化合物， 當Rl = C1-C3烷基，苯基，環丙基，環丁基，環戊基，環己基，雜環基，P = I時， R2 = C1-C3 烷基， R3 = C1-C3烷基,炔丙基,烯丙基,氯代烯丙基， m = 0，η = I,2,3,4ο
5.根據權利I所述螺環季酮酸類化合物， 當Rl = C1-C3烷基，苯基，環丙基，環丁基，環戊基，環己基，雜環基，P = I時， R2 = C1-C3 烷基， R3 = C1-C3烷基,炔丙基,烯丙基,氯代烯丙基， m = 1，η = I,2,3,4ο
6.根據權利要求I所述的螺環季酮酸肟醚衍生物，其特徵在於它們的除草，殺蟲，殺蟎和殺菌活性。
全文摘要
一類螺環季酮酸肟醚衍生物及其製備和殺蟲，殺蟎，殺菌和除草用途，本發明公開了結構如下的螺環季酮酸衍生物，它可通過以下方法製取以1-氨基或者2-氨基環烴基甲酸甲酯為原料，經過Dieckmann環化等反應製得。該類化合物經生物活性測試證明有殺蟲，殺蟎，殺菌和除草活性，可用於農藥的先導化合物。
文檔編號A01N43/42GK102898354SQ20111021464
公開日2013年1月30日 申請日期2011年7月28日 優先權日2011年7月28日
發明者徐漢虹, 雷志偉, 姚光凱 申請人:華南農業大學