肉桂酸用於製備治療糖尿病的藥物的製作方法
2023-11-11 15:49:27
專利名稱:肉桂酸用於製備治療糖尿病的藥物的製作方法
技術領域:
本發明涉及肉桂酸在製藥中的應用。
糖尿病是一種嚴重危害人體健康的常見慢性終身疾病,在各國都已成為嚴重的社會公共衛生問題。
而目前治療糖尿病的藥物,一般均存在藥物的失效性及較大的毒副作用。因此,研製開發新的高效低毒的治療糖尿病的藥物,已成為當今醫藥學界的一個研究熱點。
肉桂酸,即β-苯基丙烯酸(C6H5CH=CHCOOH)有順式和反式兩種異構體。以下均稱肉桂酸。
肉桂酸作為一種重要的有機化工原料中間體,在食品、醫藥工業、精細化工等方面有著廣泛的應用,但是作為治療糖尿病的藥物尚無報導。
本發明的目的是研究提供肉桂酸作為藥物,對糖尿病有良好的治療效果。
已有文獻報導,肉桂酸低毒,安全性好。如《精細化工原料及中間體手冊》刊載(徐克勳主編化學工業出版社ISBN 7-5025-2005-8/TQ·1008)「大鼠經口LD50為2500mg/kg,小鼠經口LD50為160mg/kg。」由此顯見肉桂酸具有低毒安全性,適合作為藥物應用。
實驗證明,肉桂酸在降血糖方面有顯著的效果,由此可知,肉桂酸作為活性成份製備的藥物,將對糖尿病具有良好的治療效果。
肉桂酸用於製備藥物,可與普通常規的藥劑填充劑配合,經常規方法而製得;可根據需要製成適當的劑型,如片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊劑、糖漿劑或溶液劑等。以肉桂酸為活性成份的藥物,通常以口服方式使用,當然也可以採用其它給藥方式;其每天使用劑量一般為約0.1~1000mg,成年人常用量為每天1~500mg,最常用劑量為5~300mg,每天一次或分數次服用。
實驗實例 肉桂酸降血糖藥效學研究一實驗材料1實驗動物;雄性昆明種小鼠由湖南醫科大學實驗動物中心提供,批准號為湖南省實驗動物管理委員會024號;雄性SD大鼠由湖南中醫學院實驗動物中心提供合格證號20-001號。
2實驗試劑;(1)四氧嘧啶(Alloxan)購自Sigma公司(2)鏈佐脲酶素(STZ)購自Sigma公司(3)血糖儀One TouchⅡ—美國強生公司
(4)陽性對照藥鹽酸苯乙雙胍片(降糖靈片)南通製藥總廠批號97 1015(5)實驗數據用Instat軟體分析處理。
二實驗方法與結果1.對正常小鼠血糖的影響選擇健康小鼠50隻,雄性,隨機分為5組,即正常對照組,肉桂酸低、中、高劑量及陽性對照組。降糖靈組(9mg/kg.bw蒸餾水配製),肉桂酸組用精澱粉配製成懸浮液(見表1),正常對照組灌服等體積(0.4mmol)蒸餾水,每天灌胃一次,連續給藥14天,末次給藥後2h用血糖儀測鼠尾血糖。取血前各組小鼠禁食5h。結果見表1表1肉桂酸對正常小鼠血糖的作用
與正常對照組相比P>0.052.對四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的影響用體重20~24g雄性昆明小鼠建立高血糖模型。動物禁食24h(自由飲水),給與四氧嘧啶50mg/kg.bw尾靜脈注射造型,7天後禁食5h,眼眶靜脈叢血測血糖值,取血糖值大於10mmol/L小鼠隨機分為降糖靈組,正常對照組,低劑量組,中劑量組,高劑量組,陽性對照組。於灌胃給藥後14天禁食5h取眼眶靜脈叢血測血糖值,觀察受試藥物對四氧嘧啶所致高血糖小鼠空腹血糖的影響。結果見表2。
表2 肉桂酸對四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的作用
與空白對照組相比**P<0.01
3.對鏈佐脲黴素高血糖模型大鼠血糖含量的影響SD大鼠70隻,雄性,禁食24h(自由飲水),給予STZ60mg/kg腹腔注射,製備高血糖動物模型。餘同上述實驗2。結果見表3。
表3 肉桂酸對鏈佐脲黴素高血糖模型大鼠血糖的作用
與空白對照組相比**P<0.01三.結論由上述結果可知,肉桂酸有降低血糖的作用。
權利要求
1.肉桂酸在製備用於治療糖尿病的藥物中的應用。
2.權利要求書1中肉桂酸的結構是順式或反式或順式和反式。
3.權利要求書1中肉桂酸作為活性成份添加到降糖食品中。
4.權利要求書1中肉桂酸作為活性成份添加到降糖藥品中
全文摘要
本發明涉及肉桂酸在製藥中的應用。肉桂酸作為藥物,對糖尿病具有良好的治療效果。
文檔編號A61K31/19GK1303671SQ9911566
公開日2001年7月18日 申請日期1999年11月26日 優先權日1999年11月26日
發明者蕭湘 申請人:深圳市御康實業有限公司湖南省分公司, 蕭湘