肉桂酸用於製備治療糖尿病的藥物的製作方法

2023-11-11 15:49:27

專利名稱：肉桂酸用於製備治療糖尿病的藥物的製作方法
技術領域：
本發明涉及肉桂酸在製藥中的應用。
糖尿病是一種嚴重危害人體健康的常見慢性終身疾病，在各國都已成為嚴重的社會公共衛生問題。
而目前治療糖尿病的藥物，一般均存在藥物的失效性及較大的毒副作用。因此，研製開發新的高效低毒的治療糖尿病的藥物，已成為當今醫藥學界的一個研究熱點。
肉桂酸，即β-苯基丙烯酸(C6H5CH=CHCOOH)有順式和反式兩種異構體。以下均稱肉桂酸。
肉桂酸作為一種重要的有機化工原料中間體，在食品、醫藥工業、精細化工等方面有著廣泛的應用，但是作為治療糖尿病的藥物尚無報導。
本發明的目的是研究提供肉桂酸作為藥物，對糖尿病有良好的治療效果。
已有文獻報導，肉桂酸低毒，安全性好。如《精細化工原料及中間體手冊》刊載(徐克勳主編化學工業出版社ISBN 7-5025-2005-8/TQ·1008)「大鼠經口LD50為2500mg/kg，小鼠經口LD50為160mg/kg。」由此顯見肉桂酸具有低毒安全性，適合作為藥物應用。
實驗證明，肉桂酸在降血糖方面有顯著的效果，由此可知，肉桂酸作為活性成份製備的藥物，將對糖尿病具有良好的治療效果。
肉桂酸用於製備藥物，可與普通常規的藥劑填充劑配合，經常規方法而製得；可根據需要製成適當的劑型，如片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊劑、糖漿劑或溶液劑等。以肉桂酸為活性成份的藥物，通常以口服方式使用，當然也可以採用其它給藥方式；其每天使用劑量一般為約0.1～1000mg，成年人常用量為每天1～500mg，最常用劑量為5～300mg，每天一次或分數次服用。
實驗實例 肉桂酸降血糖藥效學研究一實驗材料1實驗動物；雄性昆明種小鼠由湖南醫科大學實驗動物中心提供，批准號為湖南省實驗動物管理委員會024號；雄性SD大鼠由湖南中醫學院實驗動物中心提供合格證號20-001號。
2實驗試劑；(1)四氧嘧啶(Alloxan)購自Sigma公司(2)鏈佐脲酶素(STZ)購自Sigma公司(3)血糖儀One TouchⅡ—美國強生公司
(4)陽性對照藥鹽酸苯乙雙胍片(降糖靈片)南通製藥總廠批號97 1015(5)實驗數據用Instat軟體分析處理。
二實驗方法與結果1．對正常小鼠血糖的影響選擇健康小鼠50隻，雄性，隨機分為5組，即正常對照組，肉桂酸低、中、高劑量及陽性對照組。降糖靈組(9mg/kg.bw蒸餾水配製)，肉桂酸組用精澱粉配製成懸浮液(見表1)，正常對照組灌服等體積(0.4mmol)蒸餾水，每天灌胃一次，連續給藥14天，末次給藥後2h用血糖儀測鼠尾血糖。取血前各組小鼠禁食5h。結果見表1表1肉桂酸對正常小鼠血糖的作用
與正常對照組相比P＞0.052．對四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的影響用體重20～24g雄性昆明小鼠建立高血糖模型。動物禁食24h(自由飲水)，給與四氧嘧啶50mg/kg.bw尾靜脈注射造型，7天後禁食5h，眼眶靜脈叢血測血糖值，取血糖值大於10mmol/L小鼠隨機分為降糖靈組，正常對照組，低劑量組，中劑量組，高劑量組，陽性對照組。於灌胃給藥後14天禁食5h取眼眶靜脈叢血測血糖值，觀察受試藥物對四氧嘧啶所致高血糖小鼠空腹血糖的影響。結果見表2。
表2 肉桂酸對四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的作用
與空白對照組相比**P＜0.01
3．對鏈佐脲黴素高血糖模型大鼠血糖含量的影響SD大鼠70隻，雄性，禁食24h(自由飲水)，給予STZ60mg/kg腹腔注射，製備高血糖動物模型。餘同上述實驗2。結果見表3。
表3 肉桂酸對鏈佐脲黴素高血糖模型大鼠血糖的作用
與空白對照組相比**P＜0.01三．結論由上述結果可知，肉桂酸有降低血糖的作用。
權利要求
1．肉桂酸在製備用於治療糖尿病的藥物中的應用。
2．權利要求書1中肉桂酸的結構是順式或反式或順式和反式。
3．權利要求書1中肉桂酸作為活性成份添加到降糖食品中。
4．權利要求書1中肉桂酸作為活性成份添加到降糖藥品中
全文摘要
本發明涉及肉桂酸在製藥中的應用。肉桂酸作為藥物,對糖尿病具有良好的治療效果。
文檔編號A61K31/19GK1303671SQ9911566
公開日2001年7月18日 申請日期1999年11月26日 優先權日1999年11月26日
發明者蕭湘 申請人:深圳市御康實業有限公司湖南省分公司, 蕭湘