一種抗癌軟膠囊及其製備方法
2023-12-07 03:12:01
專利名稱：一種抗癌軟膠囊及其製備方法
技術領域：
本發明涉及治療癌症的中藥品種，具體地說是一種抗癌軟膠囊及其製備方法。
背景技術：
癌症由於其病程短、危害大、流行廣，是危害人民生命健康的重要疾病之一。目前尚缺乏理想的治療藥物；根據29個省市自治區8億多人口的調查，我國每年約有大於幾十萬人死於九大常見癌症；對於癌症的治療主要有外科手術、化療、放療、基因治療、中醫藥治療及介入治療；但是由於癌症常合併嚴重併發症或者在體內播散，手術切除率僅為5％左右，近95％的患者確診時已失去手術機會，大多依賴藥物治療；所以，開發研究治療癌症的藥物具有特別重要的意義。
據世界衛生組織(WHO)統計，每年世界有1000多萬人患上癌症，而死於癌症的人數達600多萬，佔全球死亡總數的12％。我國每年新增癌症患者200萬，死亡140萬，平均每3分鐘就有1.3人死於癌症，而且癌症的發病率呈急劇上升趨勢，並伴有發病群體由高齡化轉向低齡化趨勢。癌症死亡率居高不下的原因，主要是人們對癌症「康復期」的「高死亡風險期」認識不足。所謂癌症「康復期」，其實就是病人通過手術和放、化療後使病情得到緩解和控制的時期。但有經驗的臨床醫生認為，與前期治療相比，這一時期是腫瘤轉移、復發的「死亡高危期」。癌症患者約有90％殆在被稱作「康復期」的生命曙光中。以往傳統治療癌症的方法是手術、放療、化療等，都無法將體內病灶的癌細胞消滅乾淨。況且，由於在短期內機體得到超劑量的放射照射(放療)及化療藥物治療，使免疫功能，特別是骨髓造血功能嚴重受害，從而進一步促進殘餘的癌細胞瘋狂的增殖，出現部分患者腫塊一度縮小，但機體卻突然衰竭而加速死亡。因此，醫學界越來越清醒的認識，傳統的治療手段是無法完成徵服癌症的歷史使命。
祖國醫學對癌症的認識，很是久遠，《內經》記載「真氣從之，精神內守，病安從來」，「正氣內存，邪不可幹」，「邪之所湊其氣必虛」，「養正積自除」等「扶正固本」辯證論治的法則。古代醫家提出「六鬱為積聚癥瘕之本」。「氣血衝和，百病不生」，「一有怫鬱，百病生焉」，鬱者，病結不散也。治鬱之法，消積分多少而治之。
在中醫學上，癌症形成的病機，七情所傷肝鬱氣滯、血流凝澀。氣滯血瘀久結為癥瘕。血瘀即久，而生內熱。治宜疏肝行氣，破轎祛瘀，兼以補虛扶正。方中，莪朮提取物破血祛瘀，行氣止痛，斑蝥提取物攻毒饋瘡，破血散結。二者互相配合破血以散瘕，行氣以散癥，然而破血之品，每意耗傷正氣故用角鯊烯滋補強壯。使鬱滯之氣得散，而正氣不傷，諸鬱滯得散而無遺患。
現在，有許多新研究的治癌新方法和藥物，但其藥效均不夠理想，並且還有一些中成藥具有一定的副作用，不適宜所有的患者使用。
發明內容
本發明的目的在於提供一種固本扶正、標本兼治、功效確切的抗癌軟膠囊。
為實現上述目的，本發明採用的技術方案為一種抗癌軟膠囊，以每千粒計，其原料的重量配比為，莪朮油(即莪朮提取物)3-15g，斑蝥素(即斑蝥提取物)8-200mg，角鯊烯100-500g，豆磷脂(即大豆卵磷脂)5-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
較佳處方組成為，莪朮油5-15g，斑蝥素8-80mg，角鯊烯100-270g，豆鱗脂10-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
上述抗癌軟膠囊的製備如下按所述配方取藥，取角鯊烯置搪瓷容器內，加熱至50-55℃，恆溫加入豆磷脂攪拌，待磷脂溶化後，開始自然降溫；加入麻油、維生素E、莪朮油、斑蝥素，攪拌使之均勻，即得所需藥物。
處方依據、來源莪朮(提取物)來源於浙江溫莪朮的提取物。斑蝥(提取物)來源我國的南方產大斑蝥或黃黑小斑蝥的提取物。角鯊烯來源於我國舟山群島產姥白鯊的肝臟提取物。
莪朮(提取物)性味與歸經辛、苦、溫，歸肝、脾經，功能與主治行氣破血，消積止痛。用於癥瘕痞塊，瘀血經閉，食積脹痛。古籍中多記載如唐朝著名中醫家甄權著《藥性論》記載「治女子血氣心痛，破痃癖冷氣。」宋代《開寶本草》記載「主心腹痛，中惡......霍亂、論據、吐酸水，解毒，飲食不消。酒研服之，又療婦人血氣丈夫奔豚。」宋朝蘇頌著《本草經》記載「今醫家治積聚諸氣為最重要之藥。」《日華子本草》(年代不詳，據宋代掌禹錫說「本書是國初開寶中四明人撰不著姓氏......」)記載「得酒醋良，治一切氣，開胃消食，通月經，消瘀血，止撲損痛，下血及內損惡血等。」本方所用莪朮油來源於中藥溫莪朮用現代技術精提的有效組分。
斑蝥(提取物)性味與歸經辛、寒、歸肝、胃、腎經，功能主治破血消症，攻毒食瘡。用於癥瘕癌腫，積年頑癬等。
鯊魚肝(提取物角鯊烯)性味與歸經甘平、無毒、補五臟。角鯊烯來源鯊魚肝中的提取物，而鯊魚肝提取物的藥用始見與梁代陶宏景《本草經集注》諸多藥效在我國的許多醫籍中不管記載《食療本草》(唐朝孟的)記載『補五臟』，《醫林纂要》記載消腫祛瘀。鯊魚肝提取物(主要成份角鯊烯)具滋補強壯、明目、壯骨的功能。
適應人群早、中、晚期腫瘤患者服用，可有效抑制腫瘤生長、轉移或擴散，通過破壞癌細胞及調動患者主動免疫功能，達到消瘤的目的。
手術前服用可控制病灶發展，能直接殺傷癌細胞，抑制腫瘤生長，縮小瘤體，防止腫瘤增大和遠處轉移，並明顯增強機體免疫力，為成功的實施手術創造良好的條件，保證手術的順利進行。
手術後服用可防止腫瘤的復發和轉移，腫瘤切除後，體內殘留的小病灶和散落在血液裡的癌細胞無法徹底消除。病人在手術後立即服用此藥，可消除體內殘存的癌細胞和微小病灶，有效防止癌症的復發和轉移，加速患者康復儘快恢復元氣。
放、化療中服用可起到增效減毒的作用，賦爾康軟膠囊可有效的抑制放、化療的毒副作用。有止吐，增加食慾，改善睡眠，增強體質，升高白血球，護肝等作用。
晚期或重症患者急、重、晚期癌症患者或者不能進行手術，放、化療的重症腫瘤患者服用此藥可抑制腫瘤增長，控制腫瘤的轉移。穩定病情延長生命，改善晚期病人惡病質發燒、疼痛、胸腹水、低蛋白血症、器官功能衰竭、黃疸等症，提高生存質量，延長生命時間。手術放、化療後的繼續治療(康復期)服用可提高患者免疫監護功能。有針對性地消除體內殘餘癌細胞，有效的控制腫瘤復發。
本發明具有如下優點本發明(賦爾康軟膠囊)由莪朮提取物、斑蝥提取物、角鯊烯、豆磷脂、維生素E、麻油等組成；本發明正是遵循「勤求古訓，博採眾長」辯證視因，從陸生植物、昆蟲中篩選中藥的有效組分，從海洋動物中篩選有效組分，組成賦爾康軟膠囊。方中莪朮(提取物)、辛散苦洩溫通行滯，即能破血祛瘀，又有行氣止痛。斑蝥素，能破血散結，破血以通氣，散結的消癥。角鯊烯甘平、無毒、補五臟；滋補強壯、明目、壯骨。
本發明經十餘年千餘例患者，取得理想效果。為了取得更好的療效，申請人遵循「勤求古訓，博採眾方」的原則，又總結現代醫藥發展的新成果，篩選組成本發明賦爾康軟膠囊；賦爾康軟膠囊經過藥效學及延長動物生存期的實驗，結果表明賦爾康對肉瘤S180的抑制率2.5g、5.0g/kg為48.77％、57.14％，對肝臟H22抑制率2.5g、5.0g/kg為32.92％、54.74％；對艾氏腹水癌生命延長期實驗結果，可明顯延長小白鼠生存期。
總之，根據與功能主治有關的藥效學試驗及臨床病例驗證，本發明具有行氣破血，消積止痛，消腫祛瘀，滋補強壯；適用於氣滯血瘀及免疫功能低下所引發的各種癌症；為高效低毒的治療肝癌、胃癌、腸癌、食管癌、肺癌、惡性淋巴癌、婦科惡性腫瘤等比較理想的首選藥品，本發明藥品明顯優於手術及化療。
具體實施例方式
本發明膠囊(即賦爾康軟膠囊)為中藥複方製劑；所用藥材均為2005版《中華人民共和國藥典》一部收載品。處方按中醫理論為基礎的君、臣、佐、使配伍，選出代表性藥品的理化性質，做為質量控制標準；君藥莪朮油為溫莪朮提取物；臣藥斑蝥(昆蟲)提取物；佐使藥角鯊烯(姥白鯊)提取物。
實施例1處方組成莪朮提取物10g，斑蝥提取物80mg，角鯊烯270g，豆磷脂17g，維生素E 1.5g，麻油1.5g。總計300g，製成1000粒。
製法取角鯊烯270g，置容器中，再加入豆鱗脂17g，加熱50-55℃攪拌30分鐘，待磷脂溶化，自然降溫依次加入麻油1.5g、維生素E 1.5g、莪朮油10g、斑蝥素80mg攪拌15分鐘，備制丸。
取明膠粉加蒸餾水浸泡膨脹後加入甘油、阿拉伯膠，攪拌15分鐘，使之均勻；制膠板，取膠液置平鋼板上加熱至90℃蒸發水份後，成膠板，備制丸。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
工藝流程說明1.豆鱗脂完全分解後，方可加入其他藥材。
2.溶解過程溫度不益過高，要嚴格控制(50-55℃)。
3.開始降溫後加入其他藥材，攪拌15分鐘。
4.膠粉浸泡膨脹，要檢查膨脹是否均勻或是否有異物，發現問題及時處理。
實施例2處方組成莪朮提取物15g，斑蝥提取物200mg，角鯊烯450g，豆磷脂30g，維生素E 2.5g，麻油2.5g；總計500g，製成1000粒。
製法取角鯊烯450g置搪瓷容器內，加熱至50-55℃恆溫加入豆磷脂30g攪拌30分鐘，待磷脂溶化後，開始自然降溫。加入麻油2.5g、維生素E 2.5g、莪朮油15g、斑蝥素200mg攪拌20分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
實施例3處方組成莪朮提取物3g，斑蝥提取物8mg，角鯊烯100g，豆磷脂5g，維生素E 1g，麻油1g。總計110g，製成1000粒。
製法取角鯊烯100g置搪瓷容器內，加熱至50-55℃恆溫加入豆磷脂5g攪拌20分鐘，待磷脂溶化後，開始自然降溫。加入麻油1g、維生素E 1g、莪朮油3g、斑蝥素8mg攪拌10分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
實施例4
處方組成莪朮提取物10g，斑蝥提取物100mg，角鯊烯500g，豆磷脂30g，維生素E 5g，麻油5g。總計550g，製成1000粒。
製法取角鯊烯500g置搪瓷容器內，加熱至50-55℃恆溫加入豆磷脂30g攪拌25分鐘，待磷脂溶化後，開始自然降溫。加入麻油5g、維生素E 5g、莪朮油10g、斑蝥素100mg攪拌12分鐘，使之均勻。
性狀本品為橙黃色橢圓形軟膠囊。
應用例11.實驗動物雌性昆明種小白鼠170隻，體重20±2克(由瀋陽藥科大學實驗動物中心提供)。
2.腫瘤動物模型取小白鼠75隻，右前腋下皮下接種肉瘤S180細胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成5組；取小白鼠40隻，右前腋下皮下接種肝癌H22細胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成4組；取小白鼠50隻，腹腔接中艾氏腹水癌細胞懸液(1×107個/ml)0.2ml只，隨機分成5組。
3.給藥劑量及給藥方法(1)實驗組小白鼠給藥劑量為2.5g/kg/d、5.0g/kg/d、10.0g/kg/d，取本發明賦爾康軟膠囊(實施例1)的內容物，於接瘤次日給予灌胃，連續10天。
(2)陽性對照組(化療組)環磷醯胺(CTX，恆瑞藥業公司)批號02070721；5-氟脲嘧啶(5-FU，海普藥業有限公司)批號02041275，分別以20mg/kg/d，腹腔注射；連續5日。
4.動物分組(1)肉瘤S180對照組和實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d先(於接瘤當日給藥)、5.0g/kg/d後(於接瘤第3日給藥)、10.0g/kg/d，各15隻。
(2)肝癌H22對照組和陽性對照組(5-FU)、實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d，各10隻。
(3)艾氏腹水癌對照組和陽性對照組(CTX)、實驗組2.5g/kg/d、5.0g/kg/d隔日(接種開始灌胃後，再1次/隔日，共5次)，各10隻。
5.結果(1)腫瘤重量與動物體重給藥後第15天處死動物稱體重，摘除腫瘤後稱瘤重，按下列公式計算抑瘤率抑瘤率＝實驗組平均瘤重(g)-對照組平均瘤重(g)/對照組平均瘤重(g)×100％S180各實驗組平均瘤重(g)與對照組(2.03±0.44)比較，均為p＜0.01
S180各實驗組平均體重(g)與對照組(23.10±0.17)比較，均為p＜0.05表1賦爾康軟膠囊對小白鼠肉瘤S180的抑制作用(X±S)
注*與對照組比較p＜0.01肝癌H22各實驗組平均瘤重(g)與對照組(1.97±0.59)比較，均為p＜0.05肝癌H22各實驗組平均瘤重(g)與對照組(26.40±0.14)比較，均為p＜0.05表2賦爾康軟膠囊對小白鼠肉瘤H22的抑制作用(X±S)
注*與對照組比較p＜0.05(2)動物生命延長期按下列公式計算生命延長率生命延長率＝實驗組平均生存天數-對照組平均生存天數/對照組平均生存天數×100％對照組動物全部死亡在第18天化療組(CTX)動物全部死亡在第45天，與對照組(第18天)比較，p＜0.012.5g/kg/D組動物全部死亡在第27天，與對照組(第18天)比較，p＜0.015.0g/kg/D組動物全部死亡在第42天，與對照組(第18天)比較，p＜0.015.0g/kg/D組動物全部死亡在第37天，與對照組(第18天)比較，p＜0.01
表3賦爾康軟膠囊對小白鼠艾氏腹水生命延長的影響(X±S)
注#與其它各組比較p＜0.01*與化療組比較p＜0.05，與5.0g/kg/d隔日組比較p＜0.05，與對照組比p＜0.01；**與對照組比較p＜0.01，與2.5g/kg/d組比較p＜0.01結論1.不同劑量的賦爾康軟膠囊對荷瘤動物S180均具有明顯的抑制作用。並伴隨給藥劑是珠增加，顯示了較強的抑瘤作用；而且不論提前或延遲給藥，均有明顯的抗腫瘤效應。
2.2.5g/kg/d和5.0g/kg/d不同劑量的賦爾康軟膠囊對荷瘤動物H22均具有明顯的抑制作用。並伴隨給藥劑是珠增加，明顯了較強的抑瘤作用；與化療組比較，賦爾康軟膠囊的抗腫瘤藥效果與化療藥相當。
3.不同給藥劑量和給藥方式的賦爾康軟膠囊均能延長艾氏腹水癌小白鼠的生存期。低劑量的2.5g/kg/d組平均生存天數(19.5天)，與對照組(15.5天)比較雖無統計學意義，仍高於對照組，表明有一定的抗腫瘤作用。
4.賦爾康軟膠囊對荷瘤動物體重沒有明顯影響，提示其毒性較小，動物對該藥有較好的耐受性。
本發明(賦爾康軟膠囊)為天然中藥製劑，從陸生植物、昆蟲、海洋生物等提取有效組分，反覆精選，科學組方、化裁而成。經過十餘年大規模臨床驗證，對各種中晚期癌症，跟蹤觀察，均有明顯療效。
角鯊烯具有抗腫瘤和免疫調節的作用中科院上海藥物所藥理室，做了系統的藥效學和毒理學實驗研究，用昆明種遠交系鼠SC，選用肉瘤37(S37)腹水肝癌22(H22)C57BL鼠右腿肌肉或背部SC接種Leswis肺癌。結果對S37抑瘤率為45-50％，對H22抑瘤率為43-52％，對Leswis抑瘤率為50-76％。
實驗表明本發明小白鼠急性毒性非常低，抗癌效果卓越，連續服用無副作用；口服給藥效果明顯。
應用例2本發明軟膠囊臨床應用已有十餘年，其中肝癌292例，胃癌190例，食道癌112例，宮頸癌41例。
1.肝癌292例，屬於中晚期癌症患者，失去手術機會，男165人，女127人，完全服用本發明賦爾康軟膠囊。
症狀噁心欲吐，腹脹大便時溏時結。口苦心煩，納食欠味，伴有黃疸。舌質暗紅，舌苔黃膩或白膩，脈象以弦脈為主。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程2-4療程(每個療程一個月)(1)肝鬱脾虛(108例，男64人，女44人)臨床療效CR(病灶完全吸收)0例PR(病灶縮小50％)61例NC(病灶縮小50％或擴大不足25％)13例PD(病灶較治療前擴大25％)34例(2)肝鬱氣滯(184例，男101人，女83人)臨床療效CR0例PR78例NC48例PD58例2.胃癌190例，屬於中晚期癌症患者，男112人，女78人。
(1)脾胃氣虛型(84例，男58人，女26人)主症胃脘隱痛，呃逆嘔吐，食後脹滿。脈沉細無力，舌淡胖，苔白薄。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR24例NC48例PD58例(2)氣滯血瘀型(106例，男54人，女52人)方藥本發明賦爾康軟膠囊療效時間2-4個療程臨床療效CR0例PR26例NC45例PD35例3.食道癌112例，男72人，女40人。
屬於中晚期癌症患者，無手術指證。
(1)痰氣互阻型(48例，男36人，女12人)主症吞咽梗阻，胸膈痞滿伴有隱痛，咽幹大便難，舌苔白，麥弦。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR13例NC21例PD14例(2)瘀血痰凝型(64例，男36人，女28人)主症胸膈疼痛，食後即吐出，吐出物如豆汗，甚則飲食難下。大便結，形體消瘦，肌膚甲錯，舌紅少津，脈細。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR29例NC15例PD20例4.宮頸癌，中晚期癌症41例。無手術指證。
(1)溫熱蘊毒型26例主症白帶多，色如米泔或汙、氣臭、少腹脹痛、尿黃、例幹、口乾、或有穢臭，舌質暗紅、苔白膩、脈滑數。宮頸局部呈菜花樣壞死，或繼發感染。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR8例NC11例PD7例(2)中氣下陷型(15例)主症赤白滯下，肛門、陰道少腹有下墜感，腰酸痛，二便不得，舌質淡紅，苔薄白，脈細無力。
方藥本發明賦爾康軟膠囊療程時間2-4療程臨床療效CR0例PR7例NC4例PD4例綜上所述，賦爾康軟膠囊具有一定的抗腫瘤作用，增強人體免疫功能的作用，在臨床治療中晚期癌症方面有一定的療效。
應用例3
本例共治療氣滯血血型癌症病人25例。其中肝癌10例，肝轉移癌5例，腸癌5例。男性18例，女性7例，平均年齡62.7歲。診斷依據影像，病理(細胞、組織學)。
1.基本適應症型氣滯血瘀型。
2.主要臨床症狀不同部位腫塊、刺痛、痛處拒按，按則痛甚，咳嗽、氣短、胸悶、腹痛、腹脹、厭食、大便不調、舌質紫暗或有瘀點、瘀斑、苔黃、脈弦而澀。
3.療效判定標準(1)臨床症狀完全消失，治癒；消失6項，顯效4項，有效；消失4項以下無效。
(2)腫塊CR完全緩解；PR縮小50％或以上；NC縮小小於50％或擴大不足25％；PD擴大25％或以上。
(3)生存質量(卡氏積分)增加≥10分或以上好轉；無變化穩定；減少≥10分或以上進展。
4.觀察方法及用法療程前後進行上述觀察內容的對比及統計處理。療程30天。本發明賦爾康軟膠囊4粒/次，日3次，口服。
5.觀察結果(1)臨床症狀完全緩解2例佔8％；緩解6項5例佔20％；緩解4項11例佔44％；4項以下7例佔28％；有效率為72％。
(2)腫塊CR0例；PR2例佔8％；NC14例佔56％；PD9例佔36％。有效率PR+NC為64％。
(3)生存質量卡氏評分增加≥10分，4例佔16％；無變化14例佔56％；減少≥10分，7例佔28％。有效率為72％。
6.結論(1)該藥對緩解臨床症狀有一定的療效。
(2)該藥對縮小癌性腫塊有一定的療效。
(3)該藥對提高生存質量有一定的療效。
賦爾康軟膠囊是由莪朮、斑蝥等提取物通過現代製劑工藝而成的廣譜抗腫瘤口服藥物。動物藥效學試驗證明，不同劑量的賦爾康軟膠囊對多種瘤株均有明顯的抑制作用，並伴隨給藥劑量的增加，顯示了較強的抑瘤作用，最大抑瘤率為60.59％。
急毒試驗表明實驗各組小白鼠經七天無一隻死亡，灌藥後無不良反應發生，活動正常，正常進食、飲水、體重增加，表明該藥對小白鼠無毒性反應，或反應較低，可以認為該藥基本無毒性，臨床用量安全可靠的。
臨床預試驗觀察結果對緩解臨床症狀，穩定病灶甚至使癌灶縮小有一定的臨床效果。
典型病歷介紹張某某，男，74歲，右肺腺癌。肺CT見右肺下葉5×6cm佔位，伴右肺門及縱膈淋巴腫大，右胸腔少量積液。就診時病人胸痛、咳嗽、氣短，經連續服用兩個月賦爾康軟膠囊，病人前症狀明顯緩解。胸CT複查見右肺下葉4×4cm佔位，伴右肺門及縱膈淋巴結腫大，右胸腔積液消失，療效部分緩解。
劉某某，女，64歲，肝癌。肝CT見肝內多發佔位灶，最大6×8cm伴門靜脈癌栓及腹腔積液。就診時病人疼痛、腹脹、食少。觸診肝肋下3cm，近胃區可觸及約8×8cm質硬肝塊，壓痛明顯，腹水症(+)。經服用兩個月賦爾康軟膠囊，病人肝區疼痛減輕飲食增加，肝CT見肝內佔位病灶無明顯變化，腹水未見增加，療效穩定。
李傑英，女，48歲，宮頸癌，盆腔CT見8×8cm，服用賦爾康軟膠囊兩個療程(兩個月)肝塊脫落。CT複查未見明顯佔位。
田明輝，男，64歲，食道癌，肝轉移，肝CT見肝內多發佔位7.8×7.6cm，服用賦爾康軟膠囊三個療程(三個月)。肝CT複查，肝內多發佔位，最大2.0×1.2cm。現仍在服藥中。
本發明的現代藥理學研究表明莪朮提取物，萜類成分欖香烯具有抗腫瘤作用。能顯著延長艾氏腹水癌(ECA)和腹水型網織細胞肉瘤(ARS)小白鼠的生存時間。在60mg/kg計量時能使小折鼠艾氏腹水癌細胞核酸含量明顯減少。尤其(RNA)的含量減少更為顯著。另一有效成分莪朮醇，在劑量在75mg/kg時對小白鼠肉瘤(S37)，小白鼠宮頸癌(U14)及小白鼠艾氏腹水癌均有明顯的抑制作用，且抑制率在45％以上。
鯊魚肝提取物鯊烯在8.5、17和34g/kg均可延長接(EAC)細胞小白鼠平均生存時間為87-153％並有10-40％小白鼠接種後60天仍存活達到基本治癒，而對照單的小白鼠60天存活率為0％。在抗癌研究中，對昆明種小白鼠接種肉瘤37(S37)和腹水肝癌22(H22)，Lewis肺癌。結果，角鯊烯對(S37)抑瘤率為45-50％，對H22抑制率為43-52％，對Lewis肺癌抑制率為50-76％。
斑蝥提取物的主要活性成分斑蝥素直接抑制腫瘤細胞及蛋白質的合成。抑制腫瘤細胞的生長、增殖和擴散。能破壞和阻止腫瘤血管的生長和血液供應，同時，斑蝥素能促進骨髓造血幹細胞的成熟和分化，使白細胞升高，提高血液中免疫球蛋白的含量，從而調動機體自身的抗腫瘤功能。
特點1.通過特殊親和因子，自動識別進入腫瘤細胞，使其在病灶內定向爆破，對腫瘤有直接抑制作用徹底治療腫瘤。
2.輔助「升白」，減輕放、化療過程引起的嘔吐、脫髮、食欲不振等副作用。
3.對手術和無法手術的中晚期腫瘤病人，具有鎮靜、止痛、防止癌細胞擴散轉移的作用。
4.抑制炎性滲出和炎性增生，控制或消除腫瘤及其周圍炎症和水腫，改善臟器的受壓與梗阻，恢復全身或局部的血液循環。
5.對腫瘤細胞有良好的抑制複製和增生的作用，截斷了癌細胞的擴散途徑。
6.誘使癌細胞內產生大量溶酶體，使其自殺性地破壞癌細胞。
7.能明顯減輕腫瘤患者對化療藥物的耐藥性和抗藥性，提高化療效果。
8.能升高白細胞，激活淋巴細胞增生，提高機體免疫功能。
9.能通過血腦屏障進入腦內，促使腦內細胞瘤縮小，抑制腦腫瘤細胞生長。
臨床治療腫瘤獲得明顯療效，動物實驗觀察該藥具有抑瘤和延長動物生存期的作用。
權利要求
1.一種抗癌軟膠囊，其特徵在於其原料按重量配比計為，莪朮油3-15g，斑蝥素8-200mg，角鯊烯100-500g，豆磷脂5-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
2.按照權利要求1所述的抗癌軟膠囊，其特徵在於其原料按重量配比計為，莪朮油5-15g，斑蝥素8-80mg，角鯊烯100-270g，豆鱗脂10-50g，維生素E 1-5g，麻油1-5g。
3.一種權利要求1所述的抗癌軟膠囊的製備方法，其特徵在於按權利要求1所述配方取藥，取角鯊烯置搪瓷容器內，加熱至50-55℃，恆溫加入豆磷脂攪拌，待磷脂溶化後，開始自然降溫；加入麻油、維生素E、莪朮油、斑蝥素，攪拌使之均勻，即得所需藥物。
全文摘要
本發明涉及治療癌症的中藥品種，具體地說是一種抗癌軟膠囊及其製備方法；其原料按重量配比計為，莪朮油3－15g，斑蝥素8－200mg，角鯊烯100－500g，豆磷脂5－50g，維生素E 1－5g，麻油1－5g，製成1000粒。本發明軟膠囊具有行氣破血，消積止痛，消腫祛瘀，滋補強壯；適用於氣滯血瘀及免疫功能低下所引發的各種癌症；為高效低毒的治療肝癌、胃癌、腸癌、食管癌、肺癌、惡性淋巴癌、婦科惡性腫瘤等比較理想的首選藥品。
文檔編號A61K9/48GK1931346SQ200510047219
公開日2007年3月21日 申請日期2005年9月16日 優先權日2005年9月16日
發明者石曉傑 申請人:石曉傑