一種水飛薊賓注射液的組合物及其製備方法
2023-12-05 16:24:06
專利名稱：一種水飛薊賓注射液的組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥物製劑技術領域，具體涉及一種水飛薊賓注射液的組合物及其製備方法。
背景技術：
水飛薊賓,英文名Silibinin,是從植物藥水飛薊果實中提取的有效成分(JoseF, Alvarez B.Extraction of nutraceuticals from milk thistle[J].Appl BiochemBiotechnol，2003，10 :105-108.)，屬黃酮木脂素類化合物。結構式
權利要求
1.ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，該組合物由水飛薊賓注射液和乳劑組成，臨用時將水飛薊賓注射液和乳劑混合後使用， 其中的水飛薊賓注射液體積為O. 5-5毫升，是由水飛薊賓、穩定劑、pH值調節劑和注射用溶劑組成，各組分的配比為水飛薊賓0.1-10%克/暈升穩定劑0-2%克/毫升 pH值調節劑調節pH至2-5注射用溶劑餘量； 其中乳劑體積為10-250毫升。
2.根據權利要求I所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的水飛薊賓注射液，各組分的配比為水飛薊賓0.5-5%克/毫升穩定劑0-1%克/毫升 pH值調節劑調節pH至2-4注射用溶劑餘量。
3.根據權利要求2所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的乳劑體積為lO-lOOml，乳劑的平均粒徑為80-300nm。
4.根據權利要求1、2或3所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的穩定劑選自檸檬酸、こニ胺四こ酸ニ鈉、こニ胺四こ酸、蘋果酸、酒石酸、こニ胺四こ酸三鈉、乳酸ニ鈉、維生素E中的ー種以上。
5.根據權利要求1、2或3所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的PH值調節劑選自檸檬酸、乳酸、蘋果酸、鹽酸、醋酸、磷酸、酒石酸中的ー種以上。
6.根據權利要求1、2或3所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的注射用溶劑選自聚こニ醇200、聚こニ醇300、聚こニ醇400、聚こニ醇600、丙ニ醇、無水こ醇、注射用水中的ー種以上。
7.根據權利要求1、2或3所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物，其特徵在於，其中所述的穩定劑是檸檬酸、こニ胺四こ酸ニ鈉或維生素E ;其中所述的pH值調節劑是檸檬酸或乳酸；其中所述的注射用溶劑是聚こニ醇400或無水こ醇。
8.ー種水飛薊賓注射液的組合物的製備方法，其特徵在於，該方法包括如下步驟製備水飛薊賓注射液按配方量稱取水飛薊賓、穩定劑至適量的注射用溶劑中，在25-70°C下加熱攪拌或剪切溶解，然後用注射用溶劑定容至全量；用PH值調節劑調節pH值至2-5 ;加入重量體積百分含量為O. 05% -O. 5%克/毫升的針用活性炭，在25-70°C的加熱溫度下吸附15-60分鐘，然後過濾、分裝、消毒、包裝，即得水飛薊賓注射液。
9.根據權利要求8所述的ー種水飛薊賓注射液的組合物的製備方法，其特徵在幹，將單獨包裝的I支水飛薊賓注射液和I支乳劑，組合包裝在同一包裝盒中。
全文摘要
本發明涉及藥物製劑技術領域。本發明目的在於針對水飛薊賓的水難溶的特性以及現有製劑存在的不足，研製一種安全的、穩定的水飛薊賓注射液。本發明提供了一種水飛薊賓注射液的組合物是由水飛薊賓注射液與乳劑組成，用藥時將水飛薊賓注射液與乳劑混合後直接靜脈滴注或靜脈推注；本發明還提供了其製備方法。本發明的注射液中不含有毒副作用大的增溶劑，且水飛薊賓是溶解在注射用的有機溶媒中配製的注射液，為無水體系，有效地克服了儲存過程中藥物在水系中易降解的問題，提高了臨床用藥的安全性；且具有載藥量大、輔料用量少、毒性小、穩定性好等優點，巧妙地打破了水飛薊賓靜脈給藥製劑難以開發的局面。
文檔編號A61K9/107GK102614121SQ201210039849
公開日2012年8月1日 申請日期2012年2月21日 優先權日2011年11月10日
發明者金文斌 申請人:上海天氏利醫藥科技有限公司