一種治療糖尿病的凝膠型緩釋片及其製備方法
2023-12-05 15:13:06
專利名稱：一種治療糖尿病的凝膠型緩釋片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥品，尤其是涉及一種治療糖尿病的凝膠型緩釋片及其製備方法。
本發明的目的是這樣實現的本發明包括甲磺吡脲，特徵是還包括至少一種纖維素聚合物化合物，這種化合物能夠控制甲磺吡脲的延長釋放。
所述的纖維素聚合物化合物為一種粘度的羥丙基甲基纖維素及兩種或兩種以上粘度不同的羥丙基甲基纖維素。
所述的纖維素聚合物化合物的重量百分數佔所述片總重的10％-60％。
本發明的製備方法(纖維素聚合物化合物為一種粘度的羥丙基甲基纖維素的凝膠型緩釋片)為(1)、將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)、二氧化矽、硬脂酸鎂分別過120目篩；(2)、再將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)混合均勻，再加入80％乙醇潤溼混合物制軟材，然後過40目篩制粒；(3)、顆粒乾燥後，再過36目篩整粒；(4)、再在整粒中加入二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素，混合均勻後，壓片、包裝即得成品。
本發明的另一種製備方法(纖維素聚合物化合物為兩種或兩種以上粘度不同的羥丙基甲基纖維素的凝膠型緩釋片)為(1)、將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)、二氧化矽、硬脂酸鎂分別過120目篩；(2)、再將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素(低粘度)、磷酸氫鈣(二水合物)三種物質混合均勻，再加入80％乙醇潤溼混合物制軟材，然後過40目篩制粒；(3)、顆粒乾燥後，再過36目篩整粒；(4)、再在整粒中加入二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素，混合均勻後，壓片、包裝即得成品。
本發明是以甲磺吡脲(格列齊特)為基本原料，並配以至少一種能夠控制甲磺吡脲延長釋放的纖維素聚合物化合物，通過一定工藝精製而成。所述的纖維素聚合物化合物為一種粘度的羥丙基甲基纖維素或一種以上粘度不同的羥丙基甲基纖維素。本發明的凝膠型緩釋片能使活性成分緩慢釋放、有效降低患者體內血糖水平，並在人體血液中得到規律的、連續的，穩定的濃度從而更有利於病人吸收，在24小時內能很好地控制血糖水平，提高了患者的依從性，極大地降低了服用劑量，減少了服藥次數，方便了患者用藥，每日僅需服用一次，服用非常方便。因此本發明的凝膠型緩釋片是一種新型治療糖尿病的藥物。
經江西省藥品檢驗所檢測，三個批次的凝膠型緩釋片的各需指標均符合國家有關藥品的規定。
實施例1、實施例2的製備方法為1、將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)、二氧化矽、硬脂酸鎂分別過120目篩；2、再將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)混合均勻，再加入80％乙醇潤溼混合物制軟材，然後過40目篩制粒；3、顆粒乾燥後，再過36目篩整粒；
4、再在整粒中加入二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素，混合均勻後壓片、包裝即得成品。
表3片劑的單位配製(每1000片)和特徵
實施例4實施例4顯示兩種粘度的羥丙基甲基纖維素對體外釋放度的影響。
表4片劑的單位配製(每1000片)和特徵
實施例5實施例5顯示兩種粘度的羥丙基甲基纖維素對體外釋放度的影響。
表5片劑的單位配製(每1000片)和特徵
實施例6實施例6顯示兩種粘度的羥丙基甲基纖維素對體外釋放度的影響。
表6片劑的單位配製(每1000片)和特徵
實施例7實施例7顯示三種粘度的羥丙基甲基纖維素對體外釋放度的影響。
表7片劑的單位配製(每1000片)和特徵
實施例8實施例8顯示三種粘度的羥丙基甲基纖維素對體外釋放度的影響。
表8片劑的單位配製(每1000片)和特徵
權利要求
1.一種治療糖尿病的凝膠型緩釋片，包括甲磺吡脲，其特徵在於特徵是還包括至少一種纖維素聚合物化合物，這種化合物能夠控制甲磺吡脲的延長釋放。
2.如權利要求1所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片，其特徵在於所述的纖維素聚合物化合物為一種粘度的羥丙基甲基纖維素。
3.如權利要求2所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片，其特徵在於所述的羥丙基甲基纖維素是粘度為1500cp-10000cp的羥丙基甲基纖維素。
4.如權利要求1所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片，其特徵在於所述的纖維素聚合物化合物為兩種或兩種以上粘度不同的羥丙基甲基纖維素
5.如權利要求2或4所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片，其特徵在於所述的纖維素聚合物化合物的重量百分數佔所述片總重的10％-60％。
6.如權利要求5所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片，其特徵在於所述的纖維素聚合物化合物的重量百分數佔所述片總重的20％-40％。
7.製備如權利要求2所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片的方法，其特徵在於(1)、將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)、二氧化矽、硬脂酸鎂分別過120目篩；(2)、再將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)混合均勻，再加入80％乙醇潤溼混合物制軟材，然後過40目篩制粒；(3)、顆粒乾燥後，再過36目篩整粒；(4)、再在整粒中加入二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素，混合均勻後，壓片、包裝即得成品。
8.製備如權利要求4所述的治療糖尿病的凝膠型緩釋片的方法，其特徵在於(1)、將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素、磷酸氫鈣(二水合物)、二氧化矽、硬脂酸鎂分別過120目篩；(2)、再將甲磺吡脲、羥丙基甲基纖維素(低粘度)、磷酸氫鈣(二水合物)三種物質混合均勻，再加入80％乙醇潤溼混合物制軟材，然後過40目篩制粒；(3)、顆粒乾燥後，再過36目篩整粒；(4)、再在整粒中加入二氧化矽、硬脂酸鎂、羥丙基甲基纖維素，混合均勻後，壓片、包裝即得成品。
全文摘要
本發明公開了一種治療糖尿病的凝膠型緩釋片及其製備方法，它包括甲磺吡脲，特徵是還包括至少一種能夠控制甲磺吡脲延長釋放的纖維素聚合物化合物。所述的纖維素聚合物化合物為一種粘度或一種以上粘度不同的羥丙基甲基纖維素。本發明的凝膠型緩釋片能使活性成分緩慢釋放、有效降低患者體內血糖水平，並在人體血液中得到規律的、連續的，穩定的濃度從而更有利於病人吸收，在24小時內能很好地控制血糖水平，提高了患者的依從性，極大地降低了服用劑量，減少了服藥次數，方便了患者用藥，每日僅需服用一次，服用非常方便。因此本發明的凝膠型緩釋片是一種新型治療糖尿病的藥物。
文檔編號A61P3/10GK1426780SQ0215513
公開日2003年7月2日 申請日期2002年12月10日 優先權日2002年12月10日
發明者黃武軍, 鍾承贊, 劉智, 張曉麗, 陳慧群, 李富平, 趙銀鷹, 謝友清 申請人:江西製藥有限責任公司