水飛薊賓葡甲胺片及其降脂作用的製作方法

2023-12-05 18:38:11 1

水飛薊賓葡甲胺片及其降脂作用的製作方法
【專利摘要】本發明涉及作為降低血清甘油三酯或者對動脈粥樣硬化的預防或治療有用的藥物製劑，所述製劑含有水飛薊賓葡甲胺鹽和/或貝特類化合物。
【專利說明】水飛薊賓葡甲胺片及其降脂作用
【技術領域】
[0001]本發明涉及作為降低血清甘油三酯或者對動脈粥樣硬化的預防或治療有用的化合物或組合物，尤其涉及水飛薊賓葡甲胺或含有水飛薊賓葡甲胺的藥劑組合物的降脂作用。
[0002]背景作用
[0003]水飛薊素是指從菊科藥用植物水飛薊種子的種皮中提取得到的一種黃酮木脂素類化合物，黃色粉末，味苦。主要的活性成分有水飛薊賓、異水飛薊賓、水飛薊亭和水飛薊寧等四種同分異構體。水飛薊素用於防止化學毒素、食物毒素和藥物對肝臟造成的損傷、促進肝細胞的再生和修復。作為強抗氧化劑能夠清除人體內的自由基，延緩衰老。其中的水飛薊賓具有較強的抗癌和抗炎活性。對於水飛薊賓的降脂作用雖然有一些斷言性的披露，如馮曙光在2009年的研究中(水飛薊賓葡甲胺片治療糖尿病腎病的臨床研究，當代醫學，2009年3月第9期)發現水飛薊賓葡甲胺片有明顯的降ALT作用及調脂的作用，其是否具有降血脂的作用，文中沒有披露；在李慧等人的研究中(水飛薊賓對高脂誘導非酒精性脂肪肝病大鼠增強胰島素敏感性降血脂抗氧化及脂肪肝作用)中認為水飛薊賓能降低胰島素、TG、FFA、TC、LDL-C。但是沒有給出令人確信的實驗過程。血脂異常是全球關注的焦點。動脈粥樣硬化是一種以在動脈、包括冠狀動脈、頸動脈和外周動脈內膜上不規則分布的脂質沉積為特徵的病症。由動脈粥樣硬化性冠心病(以下稱為CHD)引起的死亡佔所有由心血管事件引起的死亡的53%，CHD佔美國每年心血管醫藥總花費的近一半(約500-600億美元)和全國醫療總支出的6%。儘管嘗試改變次級危險因素如吸菸、肥胖和缺乏鍛鍊以及通過改變飲食和藥物療法來治療異常脂血症，但CHD在美國仍然是最主要的死因。目前一些降血脂藥物都存在肝、腎毒性，市場需要安全可靠的降血脂藥物。

【發明內容】

[0004]本發明為降低血清甘油三酯或者對動脈粥樣硬化進行預防或治療的藥物，其由包含下述結構式1(水飛薊賓)所示的化合物或其可藥用的鹽(IIAHE)組合而成。
[0005]
【權利要求】
1.一種具有降脂作用的組合物，所述組合物包含水飛薊賓及其鹽或酯。
2.如權利要求1所述的組合物，其中所述水飛薊賓及其鹽或酯的含量為10-100%，優選 30-100% o
3.如權利要求2所述的組合物，其中所述鹽為水飛薊賓葡甲胺鹽。
4.如權利要求1所述的組合物，其中該組合物進一步含有貝特類化合物。
5.如權利要求4所述的組合物，其中該貝特類化合物為非諾貝特。
6.水飛薊賓及其鹽或酯在製備降低血清甘油三酯或治療動脈粥樣硬化的藥劑中的用途。
7.如權利要求6所述用途，其中所述水飛薊賓鹽為水飛薊賓葡甲胺鹽。
8.如權利要求7所述的用途，其中該製劑製備為單位製劑含有0.2g水飛薊賓葡甲胺鹽的規格。
9.如權利要求6所述的用途，其中所述製劑進一步含有貝特類化合物。
10.如權利要求9所述的用途，其中所述貝特類化合物為非諾貝特化合物。
11.如權利要求6所述的用途，其中所述製劑為口服製劑，優選片劑。
12.如權利要求9所述的用途，其中所述水飛薊賓葡甲胺鹽和貝特類化合物放置在容器中，形成各種獨立的單一包裝，成為`試劑盒的形式。
【文檔編號】A61K31/216GK103768048SQ201210421009
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月21日 優先權日:2012年10月21日
【發明者】武俊明, 陳二南, 戴軍 申請人:江蘇中興藥業有限公司