一種銀杏葉提取物的複方製劑的製作方法

2023-12-10 06:08:07

專利名稱：一種銀杏葉提取物的複方製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種銀杏葉提取物的複方製劑及其製備方法、用途。
技術背景心腦血管疾病是危害人類健康的主要疾病，其發病率和死亡率有逐年增加的趨勢，主要 表現有高血脂、高血壓、心腦供血不足、動脈粥樣硬化(Atherosclerosis, AS)和冠心病等 ，無論在我國還是西方發達國家，均已超過腫瘤而居於人類死因的首位。對於心腦血管疾病 的治療，可以手術治療但是費用高、風險大；可以採用化藥治療但是副作用大、費用昂貴， 療效不持久，只能暫時緩解症狀並且不宜長期使用。有研究表明，AS和冠心病的發生與機 體血清中高膽固醇含量有關，臨床治療也證明了通過藥物和膳食幹預來降低膽固醇水平，能 有效降低冠心病的發病危險性。大多數降血脂藥物均有副作用，不宜長期使用，而採用天然 食物控制血脂效果已被證實是安全可行的。銀杏葉是銀杏科銀杏屬植物銀杏的乾燥葉，其主要生物活性成分包括黃酮類化合物如銀 杏雙黃酮、異銀杏雙黃酮、7-去甲基銀杏雙黃酮等，萜內酯類化合物如銀杏內酯、白果內酯 等，此外還有多種胺基酸，銀杏多糖，酚類化合物等。銀杏葉味甘、苦、澀，性平，歸肺、 腎經，中醫認為它具有益心斂肺、活血止痛、益智延年之功效，現代藥理學研究認為銀杏葉 具有下列功能。(1)降低血脂銀杏葉可降低人和實驗動物的總膽固醇、甘油三脂，增加 高密度脂蛋白；(2)改善心腦供血銀杏葉活性成可抑制血管緊張素，擴張血管；可抑制 血小板聚集，抗血栓形成；增加紅細胞變形能力，降低血黏度；清除自由基，抗脂質過氧化 ;(3)益智延年銀杏葉提取物可改善記憶功能，對早老性痴呆有顯著療效，可增強免疫 功能，延緩衰老，其作用機制是多方面的，包括改善供備和代謝，影響神經遞質系統，清除 自由基等。另外，銀杏葉還具有其他保健作用，如防治腦功能障礙(改善記憶)、阿爾茨海默 氏病(老年性痴呆)、糖尿病和青光眼以及抗炎、抗過敏、抗休克等作用。基於以上研究結果 ，本發明確定銀杏葉為主藥，取其"降低血脂、改善心腦供血、益智延年"之功效。芹菜(Apium graveoleus)屬傘形花科的二年生蔬菜。芹菜提取物含有多種礦物質、維 生素C、香豆素衍生物、膳食纖維及豐富的黃酮類化合物等，具有降壓安神、保護血管和增 強免疫等功效。傳統醫藥認為，芹菜性涼、可清熱利水、解毒消腫等，現代醫藥研究表明芹 菜的活性成分具有很好的藥用價值和保健作用。其中，豐富的鉀離子具有降低血壓的作用， 維生素C等具有改善血管彈性，屬於高血壓治療中輔助性藥物，香豆素衍生物具有很強的降壓作用，膳食纖維對血壓也能夠起到間接的治療作用。齊菜及其製品在國內外已廣泛用於原 發性高血壓的預防、治療和保健。結果表明芹菜含有的營養成分對人體非常重要，其中的活 性物質也是保證肌體健康不可缺少的，其藥理作用是多種成分共同作用的結果。硫酸軟骨素(chondroitin sulfate, CS)由雙糖單位組成的聚合物，是一種酸性黏多糖 -一糖胺聚糖，有多種異構體，目前藥用的主要是A和C異構體。硫酸軟骨素用途廣泛，可用 做藥物，主要用在治療頭疼、偏頭痛、冠心病、心絞痛等的藥物中。在國外用鯊魚硫酸軟骨 素來治療和預防癌症及疑難症，效果明顯。據報導，硫酸軟骨素可治療牛皮癬、減輕關節炎 疼痛、降低血液中膽固醇的含量、防止動物和人的動脈硬化，且能防止冠狀動脈心臟病發作 。研究動脈壁中的CS蛋白多糖(CSPG)變異體與低密度脂蛋白產生特異親合，調節巨噬細胞 周圍膽固醇的聚集，並通過調節免疫球蛋白及其澱粉樣物質，減少局部膽固醇的沉積，而起 到調脂、降脂和抗動脈粥樣硬化的作用。2002年頒布了硫酸軟骨素原料以及其注射液、滴眼 液、硫酸軟骨素A鈉原料及其膠囊的國家藥品標準。硫酸軟骨素注射液用於神經性頭痛、神 經痛、關節痛、動脈硬化等疾病的輔助治療；硫酸軟骨素滴眼液用於治療角膜炎、角膜漬瘍 、角膜損傷；硫酸軟骨素A鈉膠囊作為調節血脂藥物用於治療動脈粥樣硬化疾病、心絞痛和 高脂血症等。另外，硫酸軟骨素片劑及其原料藥，主要用於調節血脂。銀杏葉提取物、齊菜提取物和硫酸軟骨素三者聯用治療心腦血管疾病，協同作用效果有 :降低血中總膽固醇、甘油三脂，增加高密度脂蛋白；改善心腦供血，抑制血管緊張素，擴 張血管，抑制血小板聚集，抗血栓形成，增加紅細胞變形能力，降低血粘度，清除自由基， 抗脂質過氧化；因此可用於預防和治療高脂血症、高血壓、冠心病和腦缺血性疾病等。

發明內容
本發明的目的提供一種銀杏葉提取物的複方製劑及其用途。本發明為一種銀杏葉提取 物的複方製劑，其特徵在於，它是以銀杏葉提取物、芹菜提取物和硫酸軟骨素為活性成分與 藥用輔料混合形成的複方製劑。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，含有銀杏葉提取物1 8份、芹菜提取物1 2份、 硫酸軟骨素1 6份、餘量為輔料。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，可以是片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、散劑、糖 漿劑或水劑等口服製劑。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，處方中所用的銀杏葉提取物可以從銀杏葉藥材中 提取，也可以直接用現有的銀杏葉提取物、銀杏總黃酮和/或銀杏葉內酯等有效成分。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，處方中所用的芹菜提取物可以是水提取物和/或醇提取物。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，輔料可以是製藥生產中常用的稀釋劑、溼潤劑、 粘合劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、芳香劑、矯味劑、抑菌防腐劑的一種或多種。所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，可用於高血脂、高血壓及心絞痛等症的心腦血管 疾病的預防和治療。為了幫助進一步充分了解本專利的內容，進行舉例說明，以下實施例僅用於說明本發明 ，並非對本發明進行限制。實施例i、片劑(iooo片)處方銀杏葉提取物10g芹菜提取物6g硫酸軟骨素10g澱 粉82g羧甲基澱粉鈉4g硬脂酸鎂0.滑石粉1.3g澱粉漿適量制 成IOOO片製法(1) 主藥和輔料分別粉碎，主藥過100目篩，輔料過80目篩，備用。(2) 準確稱取處方量的主藥與澱粉、羧甲基澱粉鈉混合均勻，加入適量的澱粉漿製成 軟材，過18目篩制粒。6(TC乾燥2小時。(3) 16目篩整粒，加入滑石粉和硬脂酸鎂，混勻。(4) 壓片。實施例2、片劑(IOOO片)處方銀杏葉提取物 15g芹菜提取物 15g硫酸軟骨素 15g澱 粉 60g羧甲基澱粉鈉 35g低取代羥丙基纖維素 20g硬脂酸鎂 20g60%乙醇 適量製成 IOOO片 製法(1) 主藥和輔料分別粉碎，主藥過100目篩，輔料過100目篩，備用。(2) 準確稱取處方量的主藥與澱粉、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素混合均勻， 以適量60%乙醇為溼潤劑，製成軟材，過18目篩制粒。5(TC乾燥4小時。(3) 16目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻。(4) 壓片。實施例3、膠囊劑(IOOO粒)處方銀杏葉提取物 32 g芹菜提取物 18g硫酸軟骨素 30g乳 糖 90g羧甲基澱粉鈉 30g澱 粉 60硬脂酸鎂 20澱粉漿 適量製成 IOOO粒 製法(1) 主藥和輔料分別粉碎，主藥過100目篩，輔料過80目篩，備用。(2) 準確稱取處方量的主藥與乳糖、羧甲基澱粉鈉、澱粉和硬脂酸鎂混合均勻，加入 適量澱粉漿製成軟材，過24目篩制粒。5(TC乾燥3小時，。(3) 20目篩整粒。(4) 裝囊。實施例4、丸劑(IOOO粒) 處方
銀杏葉提取物80g
芹菜提取物20g
硫酸軟骨素60g
澱粉70g
糊精15g
微晶纖維素25g
硬脂酸鎂6g
塑PMC適量
制 成IOOO丸
製法
(1) 主藥和輔料分別粉碎，主藥過100目篩，輔料過80目篩，備用。
(2) 準確稱取處方量的主藥與澱粉、糊精、微晶纖維素和硬脂酸鎂混合均勻，加入適 量1。/。HPMC製成軟材。
(3) 調整藥物軟材後擠壓制丸。
(4) 包裝。
實施例5、顆粒劑(IOOO袋)
處方:
銀杏葉提取物40g
芹菜提取物20g
硫酸軟骨素30g
預膠化澱粉50g
羧甲基澱粉鈉35g
乳糖85
微晶纖維素20
2%HPMC適量
制 成IOOO袋
製法(1) 主藥和輔料分別粉碎，主藥過100目篩，輔料過100目篩，備用。
(2) 準確稱取處方量的主藥與預膠化澱粉、羧甲基澱粉鈉、乳糖和微晶纖維素混合均 勻，加入適量澱粉漿製成軟材，過24目篩制粒。55'C乾燥2小時，。
(3) 20目篩整粒。
(4) 裝袋。
實施例6、軟膠囊劑(IOOO粒)
處方
銀杏葉提取物 25g
芹菜提取物 15g
硫酸軟骨素 10g
甘 油 50g
聚乙二醇400 400g
製成 IOOO粒 製法
(1) 主藥粉碎，過100目篩，備用。
(2) 準確稱取處方量的主藥與聚乙二醇400、甘油混合，用膠體磨攪均勻，得藥液，備用。
(3) 另配製膠皮(明膠10份，甘油5份，水13份)備用。
(4) 將藥液與明膠用自動旋轉壓囊機製備，乾燥，即得。
實施例7、糖漿劑(1000ml) 處方
銀杏葉提取物3g
芹菜提取物3g
硫酸軟骨素2g
蔗糖，g
苯甲酸鈉2.5g
杏仁香精lml
純化水加至1000ml全量 1000ml 製法
將銀杏葉提取物、芹菜提取物和硫酸軟骨素混合均勻，加入約700ml純化水，加熱使溶 解成糖漿，冷卻至3(TC左右，加入苯甲酸鈉溶液、杏仁香精，加純化水至全量，攪拌均勻， 過濾，即得。
權利要求
1.一種銀杏葉提取物的複方製劑，其特徵在於含有銀杏葉提取物1～8份、芹菜提取物1～2份、硫酸軟骨素1～6份、餘量為輔料。
2.根據權利要求l所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，其特徵在於 本複方製劑可以是片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、散劑、糖漿劑或水劑等口服製劑。
3.根據權利要求l所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，其特徵在於 處方中所用的銀杏葉提取物可以從銀杏葉藥材中提取，也可以直接用現有的銀杏葉提取物、 銀杏總黃酮和/或銀杏葉內酯等有效成分。
4.根據權利要求l所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，其特徵在於 處方中所用的芹菜提取物可以是水提取物和/或醇提取物。
5.根據權利要求l所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，其特徵在於 本複方製劑輔料可以是製藥生產中常用的稀釋劑、溼潤劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、著色 劑、芳香劑、矯味劑、抑菌防腐劑的一種或多種。
6.權利要求1 6所述的一種銀杏葉提取物的複方製劑，可用於高血 脂、高血壓及心絞痛等症的心腦血管疾病的預防和治療。
全文摘要
本發明提供一種銀杏葉提取物的複方製劑及用途。它含有銀杏葉提取物1～8份、芹菜提取物1～2份、硫酸軟骨素1～6份，能預防和治療高血脂、高血壓及心絞痛等症的心腦血管疾病，具有廣泛的應用價值。
文檔編號A61P9/12GK101297825SQ20081030219
公開日2008年11月5日 申請日期2008年6月18日 優先權日2008年6月18日
發明者豔 王, 闖 陳 申請人:遼寧大生藥業有限公司