延胡索乙素粉針劑及其製備方法

2023-11-06 07:09:52 1

專利名稱：延胡索乙素粉針劑及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及延胡索乙素粉針劑及其製備方法。
背景技術：
延胡索乙素(Tetrahydropalmatine，又稱四氫巴馬汀)是由罌粟科草本植物延胡索中提取出來的一種生物鹼，具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用，鎮痛作用比一般解鎮痛藥強，催眠鎮靜作用較好。主要用於胃腸道和肝膽系統內科病引起的鈍痛、頭痛、暫時性失眠，亦可用於月經痛、分娩痛。左旋四氫巴馬汀(L-tetrahydropalmatine，又稱羅通定，顱痛定，Rutundine)是延胡索乙素的左旋異構體，作用同延胡索乙素，但較強。延胡索乙素同時具有催眠和鎮痛作用，所以特別適用於因疼痛而失眠的病人。對胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、月經痛、分娩後宮縮痛、痙攣性咳嗽等均有良好的療效。延胡索乙素製成粉針劑後，起效快、質量穩定、有利於貯存和運輸。

發明內容
本發明的目的是提供一種延胡索乙素粉針劑及其製備方法。
本發明是含延胡索乙素的粉針劑，其主要含有延胡索乙素和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩定，有利於貯存和運輸。主要成分包括延胡索乙素(又稱四氫巴馬汀)或其可藥用加成鹽或其旋光異構體，特別優選硫酸延胡索乙素(又稱硫酸四氫巴馬汀)或硫酸左旋四氫巴馬汀(又稱羅通定，顱痛定)。每單位劑型含延胡索乙素10-500mg，首選每單位劑型含硫酸延胡索乙素60mg、100mg，或硫酸左旋四氫巴馬汀60mg、120mg。
上述藥理允許的藥物輔料可以是注射用水、注射用水溶性藥用輔料或者是注射用水和注射用水溶性藥用輔料的混合物，作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
本發明的延胡索乙素粉針劑製備方法，可以是藥劑學上允許的粉針劑製備方法，如冷凍乾燥法、噴霧乾燥法等，首選冷凍乾燥法。
具體實施例方式
以下結合實施例對本說明作進一步的闡述。
下列實施例僅用於說明本發明，而不是以任何方式來限制本發明。
實施例1組分 重量(1000支)硫酸延胡索乙素60g注射用水 1000ml製備方法在潔淨條件下，取處方量供注射用硫酸延胡索乙素原料，加注射用水適量，攪拌使供注射用硫酸延胡索乙素全部溶解，然後加注射用水至全量。濾過，按凍乾粉針劑工藝進行冷凍乾燥，製成規格為60mg/支的硫酸延胡索乙素粉針劑。
實施例2組分 重量(1000支)硫酸延胡索乙素100g注射用水 1000ml製備方法在潔淨條件下，取處方量供注射用延胡索乙素原料，加注射用水適量，攪拌下使供注射用硫酸延胡索乙素全部溶解後，用少量針用活性炭處理，然後加注射用水至全量。濾過，按凍乾粉針劑工藝進行冷凍乾燥，製成規格為100mg/支的硫酸延胡索乙素粉針劑。
實施例3組分 重量(1000支)硫酸左旋四氫巴馬汀100g注射用水 1000ml製備方法在潔淨條件下，取處方量硫酸左旋四氫巴馬汀(供注射用)原料，加注射用水適量，攪拌下供注射用硫酸左旋四氫巴馬汀全部溶解，用少量針用活性炭處理，然後加注射用水至全量。濾過，按凍乾粉針劑工藝進行冷凍乾燥，製成規格為60mg/支的硫酸左旋四氫巴馬汀粉針劑。
權利要求
1.一種含延胡索乙素的粉針劑，其特徵在於該粉針劑的有效成分為延胡索乙素。
2.權利要求1中的有效成分包括延胡索乙素(又稱四氫巴馬汀)或其可藥用加成鹽或其旋光異構體，特別優選硫酸延胡索乙素(又稱硫酸四氫巴馬汀)或硫酸左旋四氫巴馬汀(又稱羅通定，顱痛定)。
3.根據權利要求1所述的延胡索乙素粉針劑，其特徵在於該製劑含有藥理允許的藥物輔料。
4.根據權利要求1所述的延胡索乙素粉針劑，其特徵在於其中每單位劑型含延胡索乙素10-500mg，首選每單位劑型含硫酸延胡索乙素60mg、100mg，或硫酸左旋四氫巴馬汀60mg、120mg。
5.根據權利要求1所述的延胡索乙素粉針劑，其特徵在於其中藥理允許的藥物輔料作為稀釋劑、抗氧劑、助溶劑、抑菌劑、止痛劑等。
6.根據權利要求1所述的延胡索乙素粉針劑製備方法，其特徵在於可以是藥劑學上允許的粉針劑製備方法，首選冷凍乾燥法。
全文摘要
本發明涉及一種含延胡索乙素的粉針劑及其製備方法。本發明是將延胡索乙素製成延胡索乙素粉針劑，其主要含有延胡索乙素和藥理允許的藥物輔料，產品質量穩定，有利於貯存和運輸。本發明產品主要用於胃腸道和肝膽系統內科病引起的鈍痛、頭痛、失眠，亦可用於月經痛、分娩痛。
文檔編號A61K9/14GK1562020SQ20041002122
公開日2005年1月12日 申請日期2004年4月5日 優先權日2004年4月5日
發明者孟繁浩 申請人:孟繁浩