注射用洛鉑藥物組合物及其製備方法

2023-12-01 10:25:01

注射用洛鉑藥物組合物及其製備方法
【專利摘要】本發明屬於化學製藥領域，具體提供一種注射用洛鉑藥物組合物及其製備方法，所提供的洛鉑藥物組合物包含洛鉑和賦形劑，洛鉑與賦形劑的質量比為1∶0.1～5。其中的賦形劑可以選自：單糖、二糖、多糖、多元醇、胺基酸等，優選為多糖。本發明提供的注射用洛鉑的藥物組合物有關物質含量少、含水量低、穩定性好，比現有技術製備的成品的品質有較大程度的提高。
【專利說明】注射用洛鉑藥物組合物及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於化學製藥領域，具體涉及一種注射用洛鉬藥物組合物及其製備方法。【背景技術】
[0002]洛鉬(Lobaplatin，D19466)，化學名為1，2_ 二氨甲基-環丁烷-乳酸合鉬，是繼順鉬、卡鉬之後的第三代鉬類抗腫瘤藥。化學式I所示為洛鉬三水合物的結構:
【權利要求】
1.一種注射用洛鉬藥物組合物，其特徵在於，其含有洛鉬和賦形劑，洛鉬與賦形劑的質量比為1:0.1~5。
2.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，所述賦形劑選自:單糖、二糖、多糖、多元醇、胺基酸或其他藥學上可接受的具有凍幹保護作用的賦形劑。
3.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，所述賦形劑選自:乳糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、半乳糖、右旋糖酐、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇中的一種或幾種。
4.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，所述賦形劑為多糖類賦形劑。
5.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，所述賦形劑為右旋糖酐。
6.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，洛鉬與賦形劑的質量比為1:1~3。
7.根據權利要求1所述的洛鉬藥物組合物，其特徵在於，每單位製劑洛鉬的含量為I^lOOmg0
8.權利要求f7任一項所述的洛鉬藥物組合物的製備方法，其特徵在於，其製備過程如下: 1)稱取處方量的賦形劑，加入70^90%處方量的注射用水，攪拌至完全溶解； 2)將洛鉬加入賦形劑溶液中，攪拌溶解，加入0.03、.1%活性炭，在3(T50°C條件下攪拌脫碳； 3)補註射用水至全量攪拌均勻，製得製劑溶液，灌裝壓塞，凍幹得最終製品； 其中注射用水的用量為洛鉬質`量的10-60倍。
9.根據權利要求8所述的製備方法，其特徵在於，凍幹過程如下: 1)預凍階段，保持製品在_40°C以下2小時以上，升華乾燥啟動時，真空壓力保持20Pa以下； 2)升華乾燥階段，通過一次升溫或者兩次升溫使製品進行升華乾燥過程，升華乾燥結束時，製品溫度保持在3(T40°C左右； 3)保溫階段，保持製品在35~40°C溫度時不低於12個小時。
10.根據權利要求8所述的製備方法，其特徵在於，產品灌裝於硼矽玻璃西林瓶中凍幹，凍幹後的最終製品上腔保持真空或接近真空狀態。
【文檔編號】A61K9/19GK103599079SQ201310600740
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年11月25日 優先權日:2013年11月25日
【發明者】陳慶財, 陳祥峰, 李曉昕, 賈元超 申請人:江蘇奧賽康藥業股份有限公司