一種鹽酸決奈達隆藥物組合物及其製備方法
2023-12-08 11:18:36
專利名稱：一種鹽酸決奈達隆藥物組合物及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥領域，特別涉及一種鹽酸決奈達隆藥物組合物及製備方法。
背景技術：
決奈達隆(Dronedarone)化學名為N-[2_ 丁基_3-[4-[3-( 二丁基氨基)丙氧基]苯甲醯基]-5-苯並呋喃基]甲磺醯胺苯並呋喃，分子式C31H44N2O5S,分子量593. 22.化學式
如下
權利要求
1.一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述藥物組合物由鹽酸決奈達隆5-65份、崩解劑1-10份、填充劑10-80份、矯味劑0. 5-5份、粘合劑1-10份和潤滑劑0. 3-2份製備而成。
2.根據權利要求1所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述藥物組合物由鹽酸決奈達隆5-65份、崩解劑1-10份、填充劑10-80份、制酸劑0. 5-3份、矯味劑0. 5-5份、粘合劑1-10份、潤滑劑0. 3-2份製備而成。
3.根據權利要求2所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述藥物組合物由鹽酸決奈達隆20-50份、崩解劑1-5份、填充劑30-55份、制酸劑1. 5-2. 5份、矯味劑1_3份、粘合劑1-6份和潤滑劑0. 3-1份製備而成。
4.根據權利要求3所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述藥物組合物由鹽酸決奈達隆38-40份、崩解劑2-5份、填充劑40-45份、制酸劑2份、矯味劑1. 5-2份、粘合劑4-5份和潤滑劑0. 5-0. 8份製備而成。
5.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述崩解劑選自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙甲纖維素、澱粉、吐溫、十二烷基硫酸鈉中的任一種或兩種以上的混合物。
6.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述填充劑選自微晶纖維素、微晶纖維素-甘露醇、微晶纖維素-微粉矽膠、乳糖、澱粉、改性澱粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤蘚糖、預膠化澱粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸鈣中的任一種或兩種以上的混合物。
7.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述制酸劑包括任何無機或有機酸，以自由酸、酸酐或酸鹽的形式存在。
8.根據權利要求7所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述制酸劑選自枸櫞酸、抗壞血酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸、富馬酸、已二酸、琥珀酸、甘醇酸、胺基酸，及其衍生物。
9.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述矯味劑選自甜菊苷、糖粉、甘草糖素、阿斯帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索馬甜、糖精的任一種或兩種以上的混合物。
10.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述粘合劑選自純化水、乙醇、澱粉漿、羥丙甲甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明膠漿、阿拉伯膠漿、海藻酸鈉和糖漿中的任一種或兩種以上的混合物。
11.根據權利要求1-4所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於所述崩解劑選自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙甲纖維素、澱粉、吐溫、十二烷基硫酸鈉中的任一種或兩種以上的混合物； 所述填充劑選自微晶纖維素、微晶纖維素-甘露醇、微晶纖維素-微粉矽膠、乳糖、澱粉、改性澱粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤蘚糖、預膠化澱粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸鈣中的任一種或兩種以上的混合物； 所述制酸劑選自枸櫞酸、抗壞血酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸、富馬酸、已二酸、琥珀酸、甘醇酸、胺基酸，及其衍生物； 所述矯味劑選自甜菊苷、糖粉、甘草糖素、阿斯帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索馬甜、糖精的任一種或兩種以上的混合物； 所述粘合劑選自純化水、乙醇、澱粉漿、羥丙甲甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明膠漿、阿拉伯膠漿、海藻酸鈉和糖漿中的任一種或兩種以上的混合物； 所述潤滑劑選用硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、微粉矽膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸鈉、富馬酸硬脂酸鈉中的任一種或兩種以上的混合物。
12.根據權利要求11所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物，其特徵在於是通過舌下給藥方式給藥。
13.根據權利要求1-12所述的一種鹽酸決奈達隆藥物組合物的製備方法，其特徵在於包括如下步驟 (1)將粘合劑和制Ife劑溶於適量水中製備粘合劑溶液； (2)將主藥鹽酸決奈達隆、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑進行乾燥、過篩預處理； (3)將預處理過的主藥、填充劑、崩解劑、矯味劑混合均勻； (4)將粘合劑溶液加入混勻的上述物料中，製成軟材，制粒，40-60°C乾燥； (5)幹顆粒中加入潤滑劑混勻，再壓片得成品。
14.根據權利要求13所述的製備方法，其特徵在於所述步驟(2)中過篩為通過60目篩；步驟(4)中乾燥溫度為50°C。
全文摘要
本發明提供了一種適合於舌下給藥的、能夠迅速起效且大幅提高生物利用度和療效的鹽酸決奈達隆藥物組合物。該藥物組合物由鹽酸決奈達隆5-65份、崩解劑1-10份、填充劑10-80份、制酸劑0.5-3份、矯味劑0-5份、粘合劑1-10份和潤滑劑0.3-2份組成。本發明同時提供了適合工業化生產的製備方法。本發明鹽酸決奈達隆藥物組合物由舌下黏膜直接吸收，避免了口服藥物的首過效應，避免了胃腸道酶解、酸解等，使生物利用度大大提高。且舌下黏膜上皮未角質化，表面積大，滲透能力強。給藥後藥物迅速吸收，起效迅速、使用方便；比其他給藥製劑給藥方便，患者依從性好。
文檔編號A61K31/343GK103054820SQ20121030279
公開日2013年4月24日 申請日期2012年8月22日 優先權日2012年8月22日
發明者劉翠豔, 樊俊紅, 王彥, 劉峰, 耿佳, 容彥華, 劉媛媛, 趙曦, 郭文敏, 王丙林, 胡永亮, 郭小豐, 於普 申請人:石藥集團中奇製藥技術(石家莊)有限公司